| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在一项抗增殖实验中，CAN508 降低了癌细胞系 HT-29 中 S 期细胞的频率 [1]。在所有三种食管癌细胞系（SKGT4、OE33 和 FLO-1 细胞）中，CAN508（20–40 μM；72 小时）以剂量依赖性方式显着抑制细胞生长，IC50 范围为 34.99 至 91.09 μM。 2]。所有三种食管癌细胞类型均表现出对 CAN508（40 μM；72 小时）反应增加的细胞凋亡[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在食管癌异种移植物中，CAN508（60 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 10 天）具有抗肿瘤活性 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： SKGT4、OE33 和 FLO-1 细胞 测试浓度： 40 μM 孵育时间： 72小时 实验结果：与未处理的对照相比，所有三种食管腺癌细胞的凋亡增加了2倍。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4周龄雌性裸鼠（食管腺癌异种移植）[1]
剂量： 60 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，持续10天 实验结果： 治疗后第三天肿瘤生长减少50.83%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CAN-508 是一种吡唑类化合物，其结构为 1H-吡唑，分别在 3、4 和 5 位被氨基、(4-羟基苯基)重氮基和氨基取代。它是一种 CDK9 抑制剂（IC50 = 0.35 μM），对 CDK9/cyclin T 复合物的选择性比其他 CDK/cyclin 复合物高 38 倍。它具有多种活性，包括血管生成抑制剂、EC 2.7.11.22（细胞周期蛋白依赖性激酶）抑制剂、抗肿瘤药物和细胞凋亡诱导剂。CAN-508 属于吡唑类、酚类、芳香胺类和单偶氮化合物。
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| 分子式 |
C9H10N6O
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|---|---|
| 分子量 |
218.22
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| 精确质量 |
218.091
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| CAS号 |
140651-18-9
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| PubChem CID |
135398514
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
638.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
339.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.803
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| LogP |
0.4
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| tPSA |
125.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
252
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C=CC(=C1)O)N=NC2=C(N)NNC2=N
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| InChi Key |
AYZRKFOEZQBUEA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10N6O/c10-8-7(9(11)15-14-8)13-12-5-1-3-6(16)4-2-5/h1-4,16H,(H5,10,11,14,15)
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| 化学名 |
4-[(3,5-diamino-1H-pyrazol-4-yl)diazenyl]phenol
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| 别名 |
CAY 10574; CAY-10574; CAY10574
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1145.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5825 mL | 22.9127 mL | 45.8253 mL | |
| 5 mM | 0.9165 mL | 4.5825 mL | 9.1651 mL | |
| 10 mM | 0.4583 mL | 2.2913 mL | 4.5825 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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