| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CB7921220 targets adenylyl cyclase (AC) isoforms AC1 and AC6. Adenylyl cyclase is an enzyme that converts ATP to cyclic AMP (cAMP), an important second messenger in many biological processes. By inhibiting AC1 and AC6, CB7921220 reduces cAMP production and modulates downstream signaling pathways. It shows no effect on AC2 and AC5.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
腺苷酸环化酶 (AC) 1 在 CB-7921220 中具有一定的亚型选择性，但无法区分 AC1 和 AC6。CB-7921220 对 AC1 和 AC6 缺乏选择性的原因可能是其在两个虚拟对接筛选中预测的结合位置更为一致，并且与 ATP 和 P 位点抑制剂具有相似的结合构象 [1]。
CB7921220 是腺苷酸环化酶亚型 AC1 和 AC6 的选择性抑制剂。在 100 μM 的浓度下，它可使福斯克林刺激的 Sf9 细胞膜中 AC1 和 AC6 的活性降低 60%。它对 AC2 和 AC5 没有影响，这表明其具有亚型选择性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于CB7921220的具体体内活性数据并不详尽。作为一种研究化合物，其体内效应主要集中在AC1和AC6抑制及其对cAMP介导的信号通路的影响方面。需要进一步研究以全面表征其体内疗效和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
CB7921220 作为腺苷酸环化酶抑制剂的活性通过体外酶活性测定进行评估，该测定方法测量其抑制腺苷酸环化酶活性的能力。这些测定通常涉及测量细胞膜或纯化酶制剂中 cAMP 的生成量。评估该化合物对 AC1 和 AC6 相对于 AC2 和 AC5 的选择性。
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| 细胞实验 |
CB7921220 的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞，并测量 cAMP 水平及其下游信号通路。评估该化合物抑制 AC1 和 AC6 介导的 cAMP 生成的能力，并评价其对 cAMP 调控的细胞过程（例如基因表达和细胞功能）的影响。
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| 动物实验 |
CB7921220的体内动物模型研究方案包括将其施用于动物模型，以研究AC1和AC6在各种生理和病理过程中的作用。研究还将评估该化合物对cAMP信号通路、行为和疾病表型的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CB7921220 的分子量为 240.26，分子式为 C14H12N2O2。它以粉末或溶液形式供应。现有文献中关于其具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子抑制剂，其药代动力学特性需要在临床前研究中进行评估。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CB7921220 仅供研究用途，不得用于人体。作为一种研究化合物，其全面的毒理学特征可能尚未完全明确。临床开发需要进行标准的安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CB7921220（CAS号：115453-99-1）是一种用于研究腺苷酸环化酶功能和cAMP信号传导的研究化合物。它是AC1和AC6的选择性抑制剂。该化合物未获准用于临床，仅作为研究用化学品供应。
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| 分子式 |
C14H12N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
240.257283210754
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| 精确质量 |
240.09
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| CAS号 |
115453-99-1
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| PubChem CID |
5740547
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 熔点 |
225 - 226 °C
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
309
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=NC(=C1)C(=O)O)/C=C/C2=CC=C(C=C2)N
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~208.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1622 mL | 20.8108 mL | 41.6216 mL | |
| 5 mM | 0.8324 mL | 4.1622 mL | 8.3243 mL | |
| 10 mM | 0.4162 mL | 2.0811 mL | 4.1622 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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