| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
CCG-100602 targets the myocardin-related transcription factor A/serum response factor (MRTF-A/SRF) signaling pathway. More specifically, it inhibits the nuclear translocation of MRTF-A, a coactivator of SRF. SRF is a transcription factor that regulates the expression of numerous genes involved in cell proliferation, migration, and differentiation, including many that are critical for fibrogenesis. By blocking MRTF-A from entering the nucleus, CCG-100602 prevents the formation of the MRTF-A/SRF transcriptional complex, thereby inhibiting the expression of SRF target genes. This pathway is downstream of Rho GTPase signaling, making CCG-100602 an effective tool for studying Rho-mediated cellular responses.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CCG-100602 是一种特异性拮抗剂，可抑制与心肌相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 相关的信号通路。它通过阻止 MRTF-A 的核定位，抑制促纤维化转录因子 SRF。[2]
体外实验表明，CCG-100602 对 MRTF-A/SRF 信号通路具有强效抑制活性。它特异性地阻断 MRTF-A 的核定位，从而抑制 SRF 介导的转录。在细胞实验中，CCG-100602 (3-30 μM) 可减少贴壁的人脂肪来源干细胞 (hASC) 的数量。此外，它还被证实可抑制 MRTF-A/SRF 激活基因的表达。在 HCT-116 人结肠癌细胞中，其抗增殖活性 IC50 为 16.7 μM。该化合物能有效抑制纤维化转录因子 SRF，使其成为研究纤维化及相关通路的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CCG-100602 可降低自发性高血压大鼠的动脉顺应性和应变，从而逆转主动脉僵硬度的增加。这表明其通过抑制 SRF/心肌蛋白通路发挥了显著的抗僵硬作用。[3] 现有文献中关于 CCG-100602 的体内活性数据有限。作为 MRTF-A/SRF 信号通路的特异性抑制剂，它主要用作研究工具，用于研究在各种疾病模型中抑制该通路的影响。该化合物能够阻断 MRTF-A 的核定位并抑制 SRF 介导的转录，这提示其在纤维化和癌症的体内研究中具有潜在的应用价值。然而，目前尚缺乏详细的体内疗效数据。
|
| 酶活实验 |
CCG-100602 作为 MRTF-A/SRF 抑制剂的活性通常使用报告基因检测法进行评估，该方法通过测量 SRF 介导的转录来检测。这些检测方法包括将由 SRF 反应元件驱动的荧光素酶报告基因构建体转染细胞，然后用化合物处理细胞。之后，通过测量荧光素酶活性来量化 SRF 活性的抑制情况。此外，还可以使用免疫荧光显微镜来验证该化合物阻断 MRTF-A 核定位的能力，该方法通过对细胞进行 MRTF-A 染色并评估其核质分布来检测。
|
| 细胞实验 |
将hASCs分别在添加了15、20、25或30 μM CCG-1423或3、8、15或30 μM CCG-100602抑制剂的基础培养基（BM）、成骨培养基（OM）或成脂培养基（AM）中培养7天后，进行A/D分析。红色染料染色的细胞仅占死亡细胞的一小部分，而绿色染料则指示活细胞。
CCG-100602的体外细胞实验包括用该化合物处理各种细胞系，并评估其对细胞活力、增殖和基因表达的影响。抗增殖活性通常使用CCK-8或MTT法进行评估，例如在HCT-116细胞中测得的IC50值为16.7 μM。通过 qRT-PCR 或蛋白质印迹分析评估该化合物对 MRTF-A/SRF 靶基因（例如参与纤维化和细胞骨架调控的基因）表达的影响。MRTF-A 核转位的抑制可通过免疫荧光进行可视化。 |
| 动物实验 |
成年（4月龄）雄性自发性高血压大鼠 (SHR) 和正常血压对照大鼠 Wistar-Kyoto (WKY)
7.5 mg/kg/天 渗透泵 现有文献中关于 CCG-100602 的体内动物模型方案描述尚不详尽。作为一种靶向 MRTF-A/SRF 通路的研究化合物，它通常会被用于纤维化或癌症动物模型，以评估其治疗潜力。该化合物对疾病进展（例如肿瘤生长或组织纤维化）的影响将与通路抑制的药效学标志物一起进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于CCG-100602的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子抑制剂，其药代动力学特性需要在临床前研究中进行评估，以确定生物利用度、半衰期和组织分布等参数。该化合物可溶于DMSO，通常以固体形式储存于-20°C以保持长期稳定性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于 CCG-100602 的具体毒理学数据并不详尽。作为一种研究化合物，它仅供研究用途，不得用于人体。临床开发需要进行标准的安全性评估。该化合物是 CCG-1423 的结构类似物，与母体化合物相比，CCG-1423 具有更高的选择性、更强的效力和更低的细胞毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Rho通路抑制剂
CCG-100602（CAS号：1207113-88-9）是一种用于研究Rho/MRTF/SRF信号通路的科研化合物。它是MRTF-A/SRF介导的转录的特异性抑制剂。该化合物的分子式为C21H17ClF6N2O2，以固体粉末形式供应。它尚未获准用于临床，仅供科研用途。CCG-100602是研究MRTF-A/SRF通路在纤维化、癌症和其他疾病中作用的重要工具。 |
| 分子式 |
C21H17CLF6N2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
478.82
|
| 精确质量 |
478.088
|
| 元素分析 |
C, 52.68; H, 3.58; Cl, 7.40; F, 23.81; N, 5.85; O, 6.68
|
| CAS号 |
1207113-88-9
|
| 相关CAS号 |
1207113-88-9
|
| PubChem CID |
46190808
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
563.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
294.8±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.544
|
| LogP |
5.2
|
| tPSA |
49.41
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
656
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1C=CC(=CC=1)N(C(C1C=C(C(F)(F)F)C=C(C(F)(F)F)C=1)=O)C(C1CNCCC1)=O
|
| InChi Key |
MOQCFMZWVKQBAP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H17ClF6N2O2/c22-16-3-5-17(6-4-16)29-18(31)12-2-1-7-30(11-12)19(32)13-8-14(20(23,24)25)10-15(9-13)21(26,27)28/h3-6,8-10,12H,1-2,7,11H2,(H,29,31)
|
| 化学名 |
1-[3,5-bis(trifluoromethyl)benzoyl]-N-(4-chlorophenyl)piperidine-3-carboxamide
|
| 别名 |
CCG100602; CCG 100602; CCG-100602
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~208.9 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0885 mL | 10.4423 mL | 20.8847 mL | |
| 5 mM | 0.4177 mL | 2.0885 mL | 4.1769 mL | |
| 10 mM | 0.2088 mL | 1.0442 mL | 2.0885 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
