| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCRP2 targets the orphan nuclear receptor tailless (TLX, NR2E1), a transcription factor that plays a critical role in neural stem cell self-renewal, neurogenesis, and brain development. CCRP2 binds to recombinant TLX protein with a Kd of 650 nM and has an EC50 of 1.0 µM for modulating TLX activity. It enhances TLX transcriptional repression activity. By modulating TLX activity, CCRP2 can influence the proliferation, differentiation, and maintenance of neural stem cells. The compound is a valuable tool for studying the role of TLX in neural development and for exploring the therapeutic potential of targeting TLX in neurological disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-1001 可与人 PD-L1 结合，阻止其与 PD-1 相互作用。BMS-1001 对所检测的细胞系毒性极低，并能抑制可溶性 PD-L1 与细胞表面表达的 PD-1 之间的通讯。BMS-1001 可减弱可溶性 PD-L1 对 T 细胞受体介导的 T 淋巴细胞活化的抑制作用 [1]。体外研究表明，CCRP2 能以 650 nM 的 Kd 值与重组 TLX 蛋白结合，并增强 TLX 的转录抑制活性。其调节 TLX 活性的 EC50 值为 1.0 µM。这些体外研究结果证实了该化合物作为 TLX 调节剂的活性。CCRP2 被用于基于细胞的实验，以研究 TLX 调节对神经干细胞增殖、分化和基因表达的影响。该化合物是研究TLX在神经干细胞生物学、神经发生和脑发育中作用的重要工具。然而，除其结合和活性外，具体的体外详细数据尚未得到充分记录。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于CCRP2主要用作研究TLX生物学的研究工具，因此关于其体内研究较为有限。作为一种TLX调节剂，CCRP2有可能影响体内神经干细胞功能和神经发生。然而，公开资料中关于CCRP2的具体体内数据，包括动物模型中的疗效和药代动力学参数，尚未得到充分记录。该化合物主要用于研究TLX在神经发育中的作用，以及探索靶向TLX治疗神经系统疾病的潜力。研究级CCRP2仅供实验室使用。
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| 酶活实验 |
CCRP2的非细胞结合试验通常包括使用放射性配体结合或荧光偏振技术测定其与孤儿核受体TLX (NR2E1)的亲和力。在标记参考配体的存在下，测试化合物在不同浓度下的结合情况，以确定其与TLX结合的解离常数（Kd）。试验在生理pH和温度的缓冲体系中进行，孵育时间经过优化以达到结合平衡。非特异性结合在过量未标记配体的存在下测定。Kd值通过结合曲线和非线性回归分析计算得出。这些试验对于表征CCRP2与TLX的结合亲和力和效力至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用表达TLX的细胞系，例如神经干细胞或转染TLX的细胞系，来评估CCRP2对TLX活性和基因表达的影响。细胞在合适的培养基中培养，并用不同浓度的CCRP2处理。TLX活性的评估方法包括：检测TLX反应元件控制下的报告基因的表达，或通过qRT-PCR检测TLX靶基因的表达。细胞增殖和分化采用标准方法进行评估。细胞毒性采用MTT或类似方法进行评估，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。CCRP2通常溶解于DMSO中，然后用培养基稀释，并设置DMSO对照以消除溶剂效应的影响。
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| 动物实验 |
CCRP2的体内动物研究通常采用神经系统疾病小鼠模型或神经干细胞生物学研究模型。动物将接受不同剂量的CCRP2治疗，通常采用口服或腹腔注射给药。研究将评估神经发生、脑发育和行为。然而，目前已发表的CCRP2体内研究数据并不多见。该化合物主要用作研究TLX生物学的工具，以及开发TLX靶向疗法的先导化合物。需要进一步的研究来验证其体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于CCRP2的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为374.48 g/mol，分子式为C23H26N4O。作为一种小分子，CCRP2预计会被吸收并分布到组织中。然而，诸如半衰期、Cmax、AUC和生物利用度等详细的药代动力学参数尚未得到充分报道。该化合物的溶解度和稳定性是其用于体外和体内研究的重要因素。研究级CCRP2仅供实验室使用。需要进一步的药代动力学研究来全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CCRP2的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，CCRP2仅供实验室使用，不得用于人体。临床开发需要进行标准的毒理学评估，包括急性毒性和慢性毒性研究。然而，这些数据尚未公开。体外研究表明，CCRP2可在有效调节TLX活性且不引起显著细胞毒性的浓度下使用。该化合物的体内安全性尚未得到充分表征。与所有研究用化学品一样，处理CCRP2时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CCRP2（TLX激动剂1；SUN23314）是一种孤儿核受体tailless（TLX，NR2E1）的调节剂，CAS号为958323-31-4。CCRP2对TLX的EC50为1.0 µM，Kd为650 nM，并能增强TLX的转录抑制活性。CCRP2尚未获准用于临床，目前仅作为研究化合物，用于研究神经干细胞和神经发生过程中TLX的生物学特性。
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| 分子式 |
C23H26N4O
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|---|---|
| 分子量 |
374.48
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| 精确质量 |
374.21
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| 元素分析 |
C, 73.77; H, 7.00; N, 14.96; O, 4.27
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| CAS号 |
958323-31-4
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| 相关CAS号 |
958323-31-4;CCRP2 HCl;
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
130
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| SMILES |
O=C(C1C=C(C)N(C)N=1)N1CCN(C(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)CC1
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| InChi Key |
SSGJAUSSGPIZEE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26N4O/c1-18-17-21(24-25(18)2)23(28)27-15-13-26(14-16-27)22(19-9-5-3-6-10-19)20-11-7-4-8-12-20/h3-12,17,22H,13-16H2,1-2H3
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| 化学名 |
(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-yl)methanone
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| 别名 |
TLX agonist 1 CCRP2 CCRP-2 CCRP 2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~19.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6704 mL | 13.3518 mL | 26.7037 mL | |
| 5 mM | 0.5341 mL | 2.6704 mL | 5.3407 mL | |
| 10 mM | 0.2670 mL | 1.3352 mL | 2.6704 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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