CD 3159

别名: LG100754 UVI2112 CD3159 LG-100754 CD-3159 UVI-2112 CD-3159 CD 3159

目录号: V17756 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CD 3159 是一种新型、有效的视黄酸受体拮抗剂和激动剂

CD 3159 CAS号: 180713-37-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

LG-100754（CD-3159；UVI-2112）是一种新型高效的视黄酸受体拮抗剂/激动剂或RXR二聚体调节剂。具体而言，它作为RXR:RXR同源二聚体的拮抗剂，但对RXR:PPARα和RXR:PPARγ异源二聚体具有激动剂作用。LG-100754是一种胰岛素增敏剂，其作用机制是通过RXR。
CD 3159（LG 100754）是一种新型高效的视黄酸X受体（RXR）配体，具有二聚体选择性活性。它作为RXR:RXR同源二聚体的拮抗剂，但对RXR:PPARα和RXR:PPARγ异源二聚体具有激动剂作用。它是一种胰岛素增敏剂，可以降低小鼠的血糖水平并缓解胰岛素抵抗。

生物活性&实验参考方法

靶点	CD 3159 targets retinoid X receptors (RXRs), which play a central role in regulating intracellular receptor signaling pathways. It acts as an antagonist toward RXR homodimers but functions as an agonist when RXR is paired as a heterodimer with PPARα or PPARγ. This dimer-selective ligand confers differential interactions on the transcription machinery.
体外研究 (In Vitro)	LG100754 [1] 是内源性 RXR 异二聚体的一种特异性激活剂。在成熟脂肪细胞中，LG100754 也能改善 TNFα 介导的胰岛素抵抗 [1]。LG100754 能够真正激活内源性 RXR:PPARγ 异二聚体并调节胰岛素依赖性信号通路 [1]。体外实验表明，CD 3159 (LG 100754) 本身转录活性极低，但能增强 PPARγ-RXR 异二聚体对 PPARγ 配体的结合能力。它能提高细胞对低浓度 PPARγ 配体的敏感性。在基于细胞的报告基因检测中，该化合物通过检测 PPARγ-RXR 异二聚体的激活情况，展现出抗糖尿病特性。
体内研究 (In Vivo)	LG100754 (100 mg/kg) 完全抑制血糖升高这一事实表明，LG100754 可能有助于机体产生胰岛素抵抗 [1]。在体内，CD 3159 可降低小鼠模型的血糖水平并缓解胰岛素抵抗。它通过激活 PPARγ-RXR 异二聚体增强胰岛素敏感性，从而在体内发挥抗糖尿病作用。
酶活实验	RXR配体的体外受体结合试验通常使用放射性配体结合法，以[³H]9-顺式-维甲酸作为标记配体。将表达RXR的细胞膜与放射性配体和不同浓度的CD 3159孵育。通过扣除非特异性结合来确定特异性结合。IC50或Ki值由竞争性结合曲线计算得出。
细胞实验	体外细胞实验通常采用报告基因检测法，将RXR、PPARγ和荧光素酶报告基因构建体转染到细胞中。用不同浓度的CD 3159处理细胞，16-24小时后检测荧光素酶活性。通过测量PPARγ激动剂EC50值的变化来评估该化合物增强PPARγ配体效力的能力。
动物实验	体内动物抗糖尿病疗效研究通常采用胰岛素抵抗或2型糖尿病小鼠模型。在设定的治疗周期内，以不同剂量口服给予动物CD 3159。测量血糖水平并进行胰岛素耐量试验（ITT）。评估该化合物缓解胰岛素抵抗和降低血糖水平的能力。
药代性质 (ADME/PK)	CD 3159 口服生物利用度良好，口服后吸收率高。作为一种亲脂性 RXR 配体，它能分布至表达 RXR 的组织。该化合物在肝脏代谢，其代谢产物经肾脏和胆汁排泄。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CD 3159 的临床前毒性研究通常包括啮齿动物的急性毒性和重复给药毒性试验，以及遗传毒性和安全性药理学评估。作为一种 RXR 配体，应监测其对脂质代谢和甲状腺功能的潜在影响。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。
参考文献	[1]. The rexinoid LG100754 is a novel RXR:PPARgamma agonist and decreases glucose levels in vivo. Mol Endocrinol. 2001 Aug;15(8):1360-9.
其他信息	CD 3159 (LG 100754) 是一种二聚体选择性 RXR 配体，可拮抗 RXR 同源二聚体，但激动 RXR:PPARα 和 RXR:PPARγ 异源二聚体。它是一种胰岛素增敏剂，可降低血糖水平并缓解胰岛素抵抗。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H36O3
分子量	396.57
精确质量	396.266
CAS号	180713-37-5
PubChem CID	6442223
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.003g/cm3
沸点	549.4ºC at 760 mmHg
闪点	178.5ºC
蒸汽压	6.63E-13mmHg at 25°C
折射率	1.526
LogP	6.814
tPSA	46.53
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	665
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCCOC1=CC2=C(C=C1/C(=C\C=C\C(=C\C(=O)O)\C)/C)C(CCC2(C)C)(C)C
InChi Key	HNODNXQAYXJFMQ-LQUSFLDPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H36O3/c1-8-14-29-23-17-22-21(25(4,5)12-13-26(22,6)7)16-20(23)19(3)11-9-10-18(2)15-24(27)28/h9-11,15-17H,8,12-14H2,1-7H3,(H,27,28)/b10-9+,18-15+,19-11-
化学名	(2E,4E,6Z)-3-methyl-7-(5,5,8,8-tetramethyl-3-propoxy-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)octa-2,4,6-trienoic acid
别名	LG100754 UVI2112 CD3159 LG-100754 CD-3159 UVI-2112 CD-3159 CD 3159
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~252.17 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.30 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~252.17 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.30 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5216 mL	12.6081 mL	25.2162 mL
	5 mM	0.5043 mL	2.5216 mL	5.0432 mL
	10 mM	0.2522 mL	1.2608 mL	2.5216 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。