CD40-TRAF6 inhibitor

别名: CD40 TRAF6 inhibitor; CD40-TRAF6 inhibitor; CD40-TRAF6 inhibitor 6877002; TRAF-STOP 6877002; SMI 6877002; SMI6877002; SMI-6877002

目录号: V17766 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CD40-TRAF6 抑制剂（TRAF-STOP 抑制剂 6877002）是一种新型、有效的 CD40-TRAF6 蛋白相互作用抑制剂，具有治疗动脉粥样硬化的潜力。

CD40-TRAF6 inhibitor CAS号: 433249-94-6
产品类别: NF-κB

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

CD40-TRAF6抑制剂（TRAF-STOP抑制剂6877002）是一种新型高效的CD40-TRAF6蛋白相互作用抑制剂，具有治疗动脉粥样硬化的潜力。它能抑制RAW细胞中的NF-κB活化，阻止小鼠已形成的动脉粥样硬化的进展，减少白细胞募集和巨噬细胞活化，并减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
CD40-TRAF6抑制剂（TRAF-STOP抑制剂6877002）是一种新型高效的小分子抑制剂，可抑制CD40与TNF受体相关因子6（TRAF6）之间的蛋白-蛋白相互作用。它能抑制RAW细胞中的NF-κB活化。该化合物能阻止小鼠已形成的动脉粥样硬化的进展，减少白细胞募集和巨噬细胞活化，并减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。

生物活性&实验参考方法

靶点	CD40-TRAF6 interaction; NF-κB The CD40-TRAF6 inhibitor targets the interaction between CD40 and TRAF6. By binding to TRAF6, it blocks its interaction with CD40. This disrupts CD40-mediated signaling pathways, including the activation of NF-κB. The compound is a cell-permeable small molecule that selectively inhibits the CD40-TRAF6 interaction.
体外研究 (In Vitro)	CD40-TRAF6抑制剂在体外可抑制巨噬细胞中CD40诱导的IL-1β和IL-6表达，并抑制RAW细胞中NF-κB的激活。该化合物通过阻断CD40-TRAF6信号通路，抑制经典的单核细胞活化、白细胞募集以及巨噬细胞的活化和迁移。这些体外活性有助于其发挥抗动脉粥样硬化作用。
体内研究 (In Vivo)	CD40-TRAF6抑制剂可阻止小鼠已形成的动脉粥样硬化的进展。它能减少动脉粥样硬化斑块中的白细胞募集、巨噬细胞活化和巨噬细胞增殖。该化合物可改善胰岛素敏感性，减轻脂肪组织炎症，并改善饮食诱导肥胖小鼠的肝脂肪变性。这些体内效应凸显了其治疗潜力。
酶活实验	CD40-TRAF6抑制剂的活性通过体外结合实验进行评估，以测量其破坏CD40-TRAF6蛋白-蛋白相互作用的能力。这些实验通常采用酶联免疫吸附试验（ELISA）、表面等离子共振（SPR）或荧光偏振等技术来量化复合物形成的抑制情况。此外，还需评估该化合物对CD40-TRAF6的选择性，以及其对其他TRAF相互作用的抑制作用。
细胞实验	CD40-TRAF6抑制剂的细胞活性检测包括用该化合物处理免疫细胞（例如RAW巨噬细胞），并测量NF-κB的激活情况。此外，还评估了该化合物抑制巨噬细胞中CD40诱导的IL-1β和IL-6表达的能力。这些检测旨在评价该化合物阻断CD40介导的炎症信号传导的有效性。
动物实验	CD40-TRAF6抑制剂的体内动物模型研究方案包括将其应用于动脉粥样硬化和代谢性疾病的小鼠模型。在动脉粥样硬化模型中，评估该化合物对斑块进展、白细胞募集和巨噬细胞活化的影响。在饮食诱导的肥胖小鼠模型中，评估其对胰岛素敏感性、脂肪组织炎症和肝脂肪变性的影响。
药代性质 (ADME/PK)	CD40-TRAF6抑制剂的分子量为251.32，分子式为C17H17NO。该化合物为黄色固体粉末，可溶于DMSO。现有文献中关于该化合物的具体药代动力学数据尚不详尽，但其在动物模型中的疗效表明其具有适合体内研究的特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CD40-TRAF6抑制剂仅供研究用途，不得用于人体。作为一种研究化合物，其全面的毒理学特征可能尚未完全明确。临床开发需要进行标准的安全性评估。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。
参考文献	[1]. Targeting CD40-Induced TRAF6 Signaling in Macrophages Reduces Atherosclerosis. J Am Coll Cardiol. 2018 Feb 6;71(5):527-542.
其他信息	CD40-TRAF6抑制剂（CAS号：433249-94-6）是一种研究化合物，用于研究CD40-TRAF6信号通路及其在炎症和动脉粥样硬化中的作用。该化合物尚未获准用于临床。它是一种强效的CD40-TRAF6相互作用抑制剂，在动脉粥样硬化和代谢性疾病的临床前模型中已证实有效。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H17NO
分子量	251.32
精确质量	251.131
元素分析	C, 81.24; H, 6.82; N, 5.57; O, 6.37
CAS号	433249-94-6
相关CAS号	433249-94-6
PubChem CID	2291556
外观&性状	Yellow solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	378.6±42.0 °C at 760 mmHg
闪点	133.5±28.0 °C
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.619
LogP	3.83
tPSA	29.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	317
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(/C=C/NC1C=C(C)C=CC=1C)C1C=CC=CC=1
InChi Key	SARYOFMRLSHZFE-ZHACJKMWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H17NO/c1-13-8-9-14(2)16(12-13)18-11-10-17(19)15-6-4-3-5-7-15/h3-12,18H,1-2H3/b11-10+
化学名	(E)-3-(2,5-dimethylanilino)-1-phenylprop-2-en-1-one
别名	CD40 TRAF6 inhibitor; CD40-TRAF6 inhibitor; CD40-TRAF6 inhibitor 6877002; TRAF-STOP 6877002; SMI 6877002; SMI6877002; SMI-6877002
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~125 mg/mL (~497.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~125 mg/mL (~497.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9790 mL	19.8950 mL	39.7899 mL
	5 mM	0.7958 mL	3.9790 mL	7.9580 mL
	10 mM	0.3979 mL	1.9895 mL	3.9790 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。