CD437 中文名称: O-去甲基阿达帕林

别名: CD-437 CD 437 CD437 6-[3-(1-金刚烷基)-4-羟基苯基]-2-萘甲酸; O-去甲基阿达帕林;阿达帕琳杂质E;O-去甲阿达帕林

目录号: V17767 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CD437 是一种选择性视黄酸受体 γ (RARγ) 激动剂。

CD437 CAS号: 125316-60-1
产品类别: RAR RXR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CD437 是一种选择性维甲酸受体γ (RARγ) 激动剂。
CD437 (AHPN) 是一种合成类视黄醇，可作为维甲酸受体γ (RARγ) 的选择性激动剂。它是一种细胞渗透性分子，能够抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。CD437 是一种强效的细胞凋亡诱导剂，并通过激活 AP-1 在体外发挥抗增殖作用。它被用于研究 RARγ 介导的信号通路及其在癌症中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	CD437 is a selective agonist of retinoic acid receptor gamma (RARγ). It binds to RARγ with high affinity (Kd = 77 nM) and is selective over RARα (Kd = 6.5 µM) and RARβ (Kd = 2.5 µM). By activating RARγ, CD437 modulates the transcription of target genes involved in cell growth, differentiation, and apoptosis.
体外研究 (In Vitro)	CD437是RARγ的特异性激动剂。用10 μM CD437处理这些肺癌细胞系两天后，CD437的生长抑制作用显现出来。剂量反应实验表明，CD437可降低H460、SK-MES-1、A549和H292细胞的数量；其50%抑制浓度分别约为0.5、0.4、3和0.85 μM [1]。所有黑色素瘤细胞系在用CD437处理72小时后均表现出显著的剂量依赖性生长抑制。三天后，在5 μM CD437浓度下，仅剩下约5%至25%的细胞。 CD437 抑制 50% 细胞生长所需的浓度 (IC50) 差异最大，从 MeWo 细胞的 10 μM 到 SK-Mel-23 细胞的 0.1 μM 不等 [2]。 CD437 具有强大的体外抗增殖活性，并能诱导多种癌细胞系凋亡。在肺癌细胞系中，经两天处理后，CD437 显示出明显的生长抑制作用，IC50 值分别约为 0.5 μM (H460)、0.4 μM (SK-MES-1)、3 μM (A549) 和 0.85 μM (H292)。该化合物可诱导细胞周期阻滞和凋亡。其作用机制是通过 RARγ 激活和 AP-1 信号通路介导的。
体内研究 (In Vivo)	CD437疗法抑制了这些肿瘤内的肿瘤生长；停药后疗效持续超过三周，并在首次给药后3天（第13天）达到统计学显著性（P<0.01）。随后的组织学检查显示，在CD437治疗的肿瘤中，c-fos mRNA水平在肿瘤基底边界处显著升高[2]。现有文献中关于CD437体内活性的具体数据并不详尽。作为一种有效的体外细胞凋亡诱导剂和肿瘤生长抑制剂，CD437已被研究其潜在的体内抗癌作用。相关研究通常包括给荷瘤动物给药，以评估其疗效和药代动力学特性。
酶活实验	CD437作为RARγ激动剂的活性可通过体外受体结合试验进行评估，该试验旨在测定其对RARγ、RARα和RARβ的亲和力。这些试验可确定该化合物对RARγ相对于其他RAR亚型的选择性。功能性试验，例如报告基因试验，可用于测定RARγ介导的转录活性。
细胞实验	CD437 的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞系，并测量细胞活力、增殖和凋亡情况。细胞活力采用 MTT 或其他细胞活力检测方法进行评估。细胞凋亡通过检测 caspase 激活、PARP 裂解或使用膜联蛋白 V 染色进行评估。此外，还需评估该化合物对细胞周期进程的影响。
动物实验	CD437的体内动物模型方案包括将其给药于荷瘤小鼠，以评估其抗肿瘤疗效。该化合物通常采用全身给药（例如，口服或腹腔注射）。研究将评估肿瘤生长抑制、肿瘤组织细胞凋亡诱导以及药代动力学参数。
药代性质 (ADME/PK)	CD437的分子量为398.49，分子式为C27H26O3。它以固体形式供应，应储存于-20°C。该化合物可溶于DMSO。其亲脂性表明其具有良好的细胞渗透性。现有文献中未提供详细的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CD437仅供研究用途，不得用于人体。作为一种研究化合物，其全面的毒理学特征可能尚未完全明确。临床开发需要进行标准的安全性评估。该化合物通常按照标准的实验室安全预防措施进行操作。
参考文献	[1]. Molecular determinants of AHPN (CD437)-induced growth arrest and apoptosis in human lung cancer cell lines. Mol Cell Biol. 1998 Aug;18(8):4719-31. [2]. Treatment of melanoma cells with the synthetic retinoid CD437 induces apoptosis via activation of AP-1 in vitro, and causes growth inhibition in xenografts in vivo. J Cell Biol. 1996 Dec;135(6 Pt 2):1889-98.
其他信息	CD437 是一种萘甲酸，具体来说是 6-苯基萘-2-羧酸，其苯基取代基在 3 位和 4 位分别被金刚烷基和羟基取代。它是一种选择性维甲酸受体 (RAR) γ 激动剂，可诱导多种癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡。它既是凋亡诱导剂，又是维甲酸受体 γ 激动剂。CD437 属于金刚烷类、单羧酸类、萘甲酸类和酚类化合物。 CD437（CAS 编号：125316-60-1）是一种研究化合物，用于研究 RARγ 介导的信号通路及其在癌症和细胞凋亡中的作用。它是一种选择性 RARγ 激动剂，可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。目前尚未获准用于临床。该化合物又名 AHPN 和 O-去甲基阿达帕林。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H26O3
分子量	398.49354
精确质量	398.188
CAS号	125316-60-1
相关CAS号	CD437-13C6
PubChem CID	135411
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	595.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	271.6-276ºC
闪点	327.7±26.6 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.689
LogP	7.45
tPSA	57.53
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	630
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LDGIHZJOIQSHPB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H26O3/c28-25-6-5-22(20-1-2-21-11-23(26(29)30)4-3-19(21)10-20)12-24(25)27-13-16-7-17(14-27)9-18(8-16)15-27/h1-6,10-12,16-18,28H,7-9,13-15H2,(H,29,30)
化学名	6-[3-(1-adamantyl)-4-hydroxyphenyl]naphthalene-2-carboxylic acid
别名	CD-437 CD 437 CD437
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~150 mg/mL (~376.42 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (6.27 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~150 mg/mL (~376.42 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.27 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5095 mL	12.5474 mL	25.0947 mL
	5 mM	0.5019 mL	2.5095 mL	5.0189 mL
	10 mM	0.2509 mL	1.2547 mL	2.5095 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。