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CDC lipoxygenase inhibitor

别名: Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate; CDC 5-LO inhibitor; CDC lipoxygenase inhibitor 3,4-二羟基-ALPHA-氰基肉桂酸肉桂基酯
目录号: V2397 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Cinnamyl-3,4-diHydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。
CDC lipoxygenase inhibitor CAS号: 132465-11-3
产品类别: Lipoxygenase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯 (CDC) 是一种强效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯可用于研究 1 型糖尿病。
CDC（肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯）是一种强效且直接的脂氧合酶 (LO) 抑制剂，包括 5-LO、12-LO 和 15-LO。它是一种 12/15-LO 抑制剂，可以抵消高血糖对蛋白质磷酸化的影响，从而减少小鼠内皮细胞屏障的破坏。CDC 的分子式为 C19H15NO4，分子量为 321.33。脂氧合酶是催化多不饱和脂肪酸氧化的酶，与炎症、动脉粥样硬化和癌症有关。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-Lipoxygenase (5-LO), 12-LO, 15-LO
体外研究 (In Vitro)
高葡萄糖或12(S)-HETE均能显著增强跨内皮葡聚糖转运，二者联合使用则进一步增强。添加12/15-LO抑制剂CDC仅部分抑制葡聚糖转运[1]。
CDC是一种强效的5-LO（5-脂氧合酶）直接抑制剂，可在无细胞实验中降低5-LO活性。CDC还能抑制12-LO和15-LO。作为一种12/15-LO抑制剂，CDC可以抵消高葡萄糖对蛋白质磷酸化的影响，从而减少小鼠内皮细胞屏障的破坏。脂氧合酶是白三烯和其他炎症脂质介质生物合成的关键酶，因此是抗炎药物研发的重要靶点。
体内研究 (In Vivo)
高血糖和12(S)-羟基二十碳四烯酸 (HETE) 可改变β-catenin和血管内皮钙黏蛋白 (VE-cadherin) 的磷酸化水平，但并非所有蛋白质的表达都会受到影响。肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯 (CDC) 是一种12/15-脂氧合酶抑制剂，可拮抗高血糖对蛋白质磷酸化的影响，从而减少小鼠内皮细胞屏障的破坏。糖尿病模型进一步验证了这些发现[1]。CDC可拮抗高血糖对蛋白质磷酸化的影响，从而减少小鼠内皮细胞屏障的破坏。这一活性提示其在糖尿病并发症和血管疾病的治疗中具有潜在的应用价值。通过抑制脂氧合酶，CDC可能减轻炎症、氧化应激和血管功能障碍。
酶活实验
脂氧合酶活性采用无细胞测定法测定，使用重组的 5-脂氧合酶、12-脂氧合酶或 15-脂氧合酶以及相应的底物。酶活性抑制通过测定脂氧合酶产物的生成量来确定。IC50 值由剂量反应曲线确定。
细胞实验
通过测量脂氧合酶活性及其对蛋白质磷酸化的影响，评估内皮细胞或其他相关细胞类型的细胞效力。用不同浓度的CDC处理细胞，并测量脂氧合酶产物的生成。评估其对葡萄糖诱导的蛋白质磷酸化和内皮屏障功能的影响。
动物实验
在内皮功能障碍或糖尿病并发症的小鼠模型中评估体内疗效。通过适当途径以不同剂量给予CDC。评估内皮屏障功能，并测量炎症和氧化应激标志物。评估该化合物对抗高血糖对内皮影响的能力。
药代性质 (ADME/PK)
由于CDC主要用作研究工具，因此其药代动力学数据有限。该化合物可溶于合适的溶剂，可用于制剂配制。临床前研究提供了详细的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于该化合物主要用于研究目的，因此美国疾病控制与预防中心（CDC）掌握的全面毒理学数据有限。操作过程中应遵守标准的实验室安全预防措施。该化合物不适用于人类治疗，也未经过正式的毒理学研究评估。
参考文献

[1]. 12(S)-hydroxyeicosatetraenoic acid impairs vascular endothelial permeability by altering adherens junction phosphorylation levels and affecting the binding and dissociation of its components in high glucose-induced vascular injury. J Diabet.
其他信息
CDC（肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯）是一种用于研究炎症、血管生物学和糖尿病并发症中脂氧合酶功能的研究工具。该化合物可抑制5-脂氧合酶（5-LO）、12-脂氧合酶（12-LO）和15-脂氧合酶（15-LO），是一种广谱脂氧合酶抑制剂。CDC可以抵消高血糖对蛋白质磷酸化的影响，并减少内皮屏障的破坏。该化合物的分子式为C19H15NO4，分子量为321.33。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H15NO4
分子量
321.332
精确质量
321.1
元素分析
C, 71.02; H, 4.71; N, 4.36; O, 19.92
CAS号
132465-11-3
PubChem CID
14840979
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.326 g/cm3
沸点
583.9ºC at 760 mmHg
闪点
307ºC
LogP
3.261
tPSA
90.55
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
525
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C(/C=C/COC(/C(/C#N)=C/C2=CC(O)=C(O)C=C2)=O)C=C1
InChi Key
XGHYFEJMJXGPGN-UYHGDYIZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H15NO4/c20-13-16(11-15-8-9-17(21)18(22)12-15)19(23)24-10-4-7-14-5-2-1-3-6-14/h1-9,11-12,21-22H,10H2/b7-4+,16-11+
化学名
3-Phenyl-2-propen-1-yl (2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoate
别名
Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate; CDC 5-LO inhibitor; CDC lipoxygenase inhibitor
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~155.60 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1121 mL 15.5603 mL 31.1207 mL
5 mM 0.6224 mL 3.1121 mL 6.2241 mL
10 mM 0.3112 mL 1.5560 mL 3.1121 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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