| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- CDDO-Im (RTA-403; TP-235; CDDO-Imidazolide) targets the Nrf2/ARE signaling pathway (EC50 for ARE-luciferase activation in HepG2 cells: ~50 nM) [2]
- CDDO-Im targets inflammatory signaling pathways (e.g., NF-κB) [1] - CDDO-Im targets cancer stem cell signaling pathways (e.g., Notch1, Wnt/β-catenin) [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在人类白血病和乳腺癌细胞系中，CDDO-Im 在抑制细胞增殖方面具有高度活性 (IC50 = 10–30 nM)。此外，CDDO-Im 促进 U937 白血病细胞中单核细胞的发育，细胞表面 CD11b 和 CD36 表达升高证明了这一点 [1]。 CDDO-Im 治疗可提高 Nrf2 蛋白水平（一种过去已被证明与 ARE 序列结合的转录因子），并促进许多与解毒和抗氧化剂相关的 Nrf2 调节基因的表达 [2]。 CDDO-Im 是最有效的合成三萜类化合物之一，可导致一系列人类癌细胞（包括乳腺癌、肺癌、胰腺癌和多发性骨髓瘤）凋亡和生长抑制。三阴性乳腺癌细胞系 SUM159 和 MDA-MB-231 在用 CDDO-Im 处理后显示细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡显着增加。在 SUM159 肿瘤球中，CDDO-Im 疗法显着减少了 CD24-/EpCAM+ 细胞。在原代和继代球状体培养中，CDDO-Im 还显着降低了肿瘤球大小和球状体形成效率 [3]。
- RAW264.7巨噬细胞（抗炎）：CDDO-Im（10–100 nM）抑制LPS诱导的TNF-α（100 nM时降~70%）和IL-1β（100 nM时降~65%，ELISA），且降低p-p65（100 nM时降~55%，western blot）[1] - HepG2细胞（Nrf2/ARE激活）：CDDO-Im（25–100 nM）提升ARE-荧光素酶活性（100 nM时~8倍）和HO-1蛋白（100 nM时~6倍，western blot）；50 nM时90%细胞出现Nrf2核转位（免疫荧光）[2] - MDA-MB-231细胞（抗肿瘤干细胞）：CDDO-Im（0.1–1 μM）减少肿瘤球数量（1 μM时~75%），下调Notch1（~60%）和β-连环蛋白（1 μM时~55%，western blot），降低CD44+/CD24-比例（28%→8%，流式细胞术）[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在原代小鼠巨噬细胞中，CDDO-Im 是从头诱导型一氧化氮合酶产生的强抑制剂。此外，CDDO-Im阻碍L1210鼠白血病细胞和B16鼠黑色素瘤细胞的体内发育。注射 10 nM (5.4 μg) CDDO-Im 几乎完全阻止了 IFN-γ 产生 iNOS 的能力，而仅用 1 nmol CDDO-Im (0.54 μg) 治疗仅部分成功 [1]。
- ICR小鼠（爪水肿）：CDDO-Im（1、3 mg/kg，腹腔注射，每日1次×3）减少爪水肿~35%（1 mg/kg）和~55%（3 mg/kg）；3 mg/kg时血清IL-6降~50%（ELISA）[1] - 裸鼠（MCF-7移植瘤）：CDDO-Im（3 mg/kg，腹腔注射，每2天1次×21）减少肿瘤体积~60%、重量~55%；肿瘤p-p65降~65%（免疫组化）[1] - 裸鼠（MDA-MB-231移植瘤）：CDDO-Im（5 mg/kg，口服灌胃，每日1次×28）抑制肿瘤生长~70%；肿瘤CD44+/CD24-比例降（25%→10%，免疫组化）[3] |
| 酶活实验 |
- ARE-荧光素酶实验（HepG2）：细胞用CDDO-Im（10–100 nM）处理24小时，检测荧光素酶活性，ARE激活EC50约50 nM [2]
- HO-1活性实验（HepG2）：细胞用CDDO-Im（50–100 nM）处理24小时后裂解，通过胆红素吸光度测HO-1活性，100 nM时活性提升~4倍 [2] |
| 细胞实验 |
- RAW264.7细胞因子检测：细胞用CDDO-Im（10–100 nM）预处理1小时，LPS刺激24小时，ELISA定量TNF-α/IL-1β [1]
- MDA-MB-231肿瘤球实验：细胞接种于干细胞培养基，加CDDO-Im（0.1–1 μM）培养7天，计数>50 μm球状体，流式检测CD44/CD24 [3] - Western blot：细胞用CDDO-Im处理24小时后裂解，检测Nrf2/HO-1、p-p65、Notch1/β-连环蛋白（化学发光）[1,2,3] |
| 动物实验 |
爪水肿（ICR小鼠）：爪内注射50 μL 1%角叉菜胶；腹腔注射CDDO-Im（1/3 mg/kg），每日一次，共3天；使用体积描记器测量爪体积[1]
- MCF-7异种移植瘤（裸鼠）：皮下注射1×10⁷个MCF-7细胞；腹腔注射CDDO-Im（3 mg/kg），每2天一次，共21天；测量肿瘤体积/重量[1] - MDA-MB-231异种移植瘤（裸鼠）：皮下注射2×10⁶个细胞；灌胃给予CDDO-Im（5 mg/kg，0.5% CMC-Na），每日一次，共28天；测量肿瘤体积[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 体外实验：CDDO-Im 的 CC50 >5 μM (MRC-5) 和 ~3 μM (HepG2) [1,2]
- 体内实验：CDDO-Im (1–5 mg/kg) 未引起显著的体重减轻 (<5%)、血清指标异常或器官病理改变（HE染色）[1,3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CDDO-Im 是一种合成三萜类化合物，可增强 Nrf2 活化并抑制炎症/肿瘤促进通路 [1,2]。其抗炎机制涉及 NF-κB 抑制；抗肿瘤作用依赖于 Nrf2 和癌症干细胞抑制 [1,3]。它具有良好的口服生物利用度和较低的全身毒性，具有治疗炎症性疾病和癌症的潜力 [3]。
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| 分子式 |
C₃₄H₄₃N₃O₃
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|---|---|
| 分子量 |
541.74
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| 精确质量 |
541.33
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| CAS号 |
443104-02-7
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| PubChem CID |
9958995
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.742
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| tPSA |
92.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
1310
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12CC[C@]3(CCC(C[C@H]3[C@H]1C(=O)C=C4[C@]2(CC[C@@H]5[C@@]4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)(C)C)C(=O)N6C=CN=C6
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| InChi Key |
ITFBYYCNYVFPKD-FMIDTUQUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H43N3O3/c1-29(2)10-12-34(28(40)37-15-14-36-20-37)13-11-33(7)26(22(34)18-29)23(38)16-25-31(5)17-21(19-35)27(39)30(3,4)24(31)8-9-32(25,33)6/h14-17,20,22,24,26H,8-13,18H2,1-7H3/t22-,24-,26-,31-,32+,33+,34-/m0/s1
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| 化学名 |
1-(2-Cyano-3,12,28-trioxooleana-1,9(11)-dien-28-yl)-1H-imidazole
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| 别名 |
RTA-403; TP-235; RTA403; TP235; RTA 403; TP 235; CDDO Im, CDDO Imidazolide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~46.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.61 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.61 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.61 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.61 mM) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8459 mL | 9.2295 mL | 18.4590 mL | |
| 5 mM | 0.3692 mL | 1.8459 mL | 3.6918 mL | |
| 10 mM | 0.1846 mL | 0.9230 mL | 1.8459 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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