| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在一组结直肠癌 (CRC) 细胞系中,CDK5 抑制剂 20-223(10 nM-10 μM;72 小时)可有效减少细胞增殖 [1]。使用 CDK5 抑制剂 20-223(0.3125 – 20,000 μM;6 小时)以减少剂量处理三种 CRC 细胞系,以诱导 pRB (S807/811) 和 pFAK (S732) 水平 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在人结直肠癌裸鼠异种移植肿瘤中,CDK5抑制剂20-223(8 mg/kg;皮下注射;14次注射)表现出抗肿瘤功效[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: CRC 细胞系 SW620、DLD1、HT29、HCT116、FET、CBS 和 GEO 细胞 测试浓度: 10 μM、1 μM、100 nM、10 nM 孵育时间:72 小时 实验结果:细胞生长减弱。 SW620、DLD1、HT29、HCT116、FET、CBS 和 GEO 细胞的 IC50 分别为 168±20、480±41、360±72、763±92、117±49、568±49、79±31 nM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: CRC 细胞系 GEO、HCT116 和 HT29 测试浓度: 20、10、 5, 2.5, 1.25, 0.625, 0.3125 μM 孵育时间: 6 小时 (hrs) 实验结果: 不影响总水平CDK2/5 和总 FAK 或总视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的水平。诱导 pRB (S807/811) 和 pFAK (S732) 水平呈剂量依赖性下降。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 无胸腺裸鼠[1]
剂量: 8 mg/kg 给药途径: 第一周每日皮下注射,之后两周隔日皮下注射,共注射14次。 实验结果: 体内肿瘤生长和肿瘤重量均有所减少。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H19N3O
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|---|---|
| 分子量 |
305.373664140701
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| 精确质量 |
305.152
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| CAS号 |
865317-30-2
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| PubChem CID |
69761759
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.7
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| tPSA |
57.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
423
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CC1C=C2C(C=CC=C2)=CC=1)NC1C=C(C2CCC2)NN=1
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| InChi Key |
AGVIDDQHAQSPIZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H19N3O/c23-19(20-18-12-17(21-22-18)15-6-3-7-15)11-13-8-9-14-4-1-2-5-16(14)10-13/h1-2,4-5,8-10,12,15H,3,6-7,11H2,(H2,20,21,22,23)
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| 化学名 |
N-(5-cyclobutyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-naphthalen-2-ylacetamide
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| 别名 |
CDK5 inhibitor 20223; CDK5 inhibitor 20 223
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~327.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (16.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2747 mL | 16.3736 mL | 32.7472 mL | |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2747 mL | 6.5494 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6374 mL | 3.2747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。