| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of CDPPB is the metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5). It acts as a positive allosteric modulator (PAM), binding to an allosteric site on the receptor and enhancing the response to glutamate. This increases mGluR5 activity, which is involved in learning, memory, synaptic plasticity, and the regulation of neurotransmission.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CDPPB能够增强mGluR5介导的细胞信号传导。它能增强谷氨酸诱导的钙动员及其他下游信号事件。受体结合和功能实验证实，该化合物对mGluR5的选择性优于其他mGluR亚型。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，CDPPB在动物模型中具有抗精神病和抗焦虑作用。它能逆转精神分裂症模型中的行为缺陷，并减轻啮齿动物的焦虑样行为。该化合物口服有效，并在临床前研究中评估了其在神经精神疾病治疗中的潜在应用价值。
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| 酶活实验 |
CDPPB的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括研究其与mGluR5受体的结合。放射性配体结合测定则使用表达mGluR5的细胞膜制备物进行。将化合物与放射性标记的配体孵育，并通过测量配体的置换来确定其亲和力。功能测定，例如钙动员测定，用于评估其PAM活性。
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| 细胞实验 |
CDPPB 的体外细胞活性检测采用表达 mGluR5 的细胞进行。将细胞加载钙敏感荧光染料，并在亚最大浓度谷氨酸存在下用该化合物处理。钙反应的增强被用作 PAM 活性的功能性读数。此外，还评估了该化合物对细胞信号传导和基因表达的影响。
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| 动物实验 |
CDPPB 的体内动物实验采用精神分裂症和焦虑症啮齿动物模型进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并评估其对行为的影响，例如前脉冲抑制、社交互动和焦虑样行为。此外，还测量了该化合物对脑内 mGluR5 活性和神经递质水平的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CDPPB的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为361.41，分子式为C21H19N3O3，室温下为固体。在临床前研究中，通过对血浆样本进行LC-MS/MS分析，测定了其具体的PK参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CDPPB的毒理学数据符合研究化合物的特征。作为一种mGluR5正向变构调节剂（PAM），其安全性是重要的考量因素。在临床前模型中，该化合物在有效剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括头痛、头晕和胃肠道不适。目前正在进行的研究正在评估其长期安全性数据。
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| 参考文献 |
Doria JG, de Souza JM, Andrade JN, Rodrigues HA, Guimaraes IM, Carvalho TG, Guatimosim C, Dobransky T, Ribeiro FM. The mGluR5 positive allosteric modulator, CDPPB, ameliorates pathology and phenotypic signs of a mouse model of Huntington's disease. Neurobiol Dis. 2015 Jan;73:163-73.
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| 其他信息 |
其他信息：CDPPB 是一种用于研究 mGluR5 在神经精神疾病中作用的研究化合物。它是 mGluR5 的正向变构调节剂。该化合物可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。其 CAS 编号为 781652-57-1。
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| 分子式 |
C23H16N4O
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|---|---|
| 分子量 |
364.39934
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| 精确质量 |
364.132
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| CAS号 |
781652-57-1
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| 相关CAS号 |
781652-57-1;
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| PubChem CID |
11245456
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.203g/cm3
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| 沸点 |
523.277ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
270.268ºC
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| 折射率 |
1.655
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| LogP |
4.736
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| tPSA |
70.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
572
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BKUIZWILNWHFHD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H16N4O/c24-16-17-8-7-11-19(14-17)23(28)25-22-15-21(18-9-3-1-4-10-18)26-27(22)20-12-5-2-6-13-20/h1-15H,(H,25,28)
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| 化学名 |
3-cyano-N-(2,5-diphenylpyrazol-3-yl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~274.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7442 mL | 13.7212 mL | 27.4424 mL | |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7442 mL | 5.4885 mL | |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3721 mL | 2.7442 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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