| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cecropin B targets the cell membranes of bacteria and fungi. As a cationic peptide, it interacts with the negatively charged components of microbial membranes, such as lipopolysaccharides (LPS) in Gram-negative bacteria and lipoteichoic acids in Gram-positive bacteria. This interaction leads to membrane disruption, either through pore formation or by a detergent-like mechanism, causing membrane depolarization, leakage of intracellular contents, and cell lysis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
塞克罗平B对于抑制CYP3A29至关重要,因为它能阻止PXR/视黄醇X受体α (RXR-α)复合物与DNA序列结合,从而激活NF-κB。塞克罗平B与TLR2和TLR4相互作用,激活猪肝细胞并调节NF-κB介导的信号通路[1]。体外实验表明,塞克罗平B对多种细菌和真菌具有高效的抗菌活性。它对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及真菌植物病原体均有效。其作用机制涉及破坏细菌细胞膜的完整性。目前公开资料中尚未提供各种微生物的定量最小抑菌浓度(MIC)值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
C组伤口湿润且渗出增多,而其他组伤口干燥,无明显渗出。各组小鼠术后体温大多升高,但白细胞计数降低。与M组和C组相比,A组小鼠肌肉中的细菌数量明显较少。经过四轮PID感染后,C组的存活率远低于A组和M组(P<0.05)[2]。
公开文献中关于Cecropin B体内活性的数据有限。作为一种具有强效体外活性的抗菌肽,Cecropin B被认为在动物感染模型中也具有类似的作用。然而,现有文献中尚未详细描述其具体的体内疗效研究,包括药代动力学和药效学参数。目前正在探索其作为治疗药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
对于体外无细胞实验,可采用表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)等技术研究Cecropin B与模型膜的相互作用。通过测量包封荧光染料的释放,可以评估该肽破坏脂质体或人工膜的能力。这些实验有助于深入了解其膜破坏机制。
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| 细胞实验 |
在体外细胞试验中,Cecropin B 的抗菌活性是在细菌或真菌培养物中进行评估的。将微生物在不同浓度的肽存在下进行培养,并使用标准肉汤微量稀释法测定生长抑制率以确定最小抑菌浓度 (MIC)。其细胞毒性可在哺乳动物细胞系中进行评估,以评价其选择性。
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| 动物实验 |
在体内研究中,可将Cecropin B通过静脉注射、腹腔注射或局部用药的方式应用于细菌或真菌感染的动物模型。微生物载量降低、临床症状改善和存活率是典型的研究终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
塞克罗平B的分子式为C176H301N51O42S,分子量为3835.65 g/mol,CAS号为80451-05-4。它是一种线性阳离子肽,通常以冻干粉末形式供应。可溶于水和缓冲液。体外研究中,可将其溶解于水或缓冲液中。体内给药时,可将其配制成合适的载体。建议在-20℃避光保存。用于研究的塞克罗平B纯度通常>95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种抗菌肽,其毒性需要通过标准毒理学研究来确定。它对微生物细胞膜而非哺乳动物细胞膜的选择性是其安全性的关键因素。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Cecropin B 是一种研究级化合物,尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作研究抗菌肽、膜生物学和先天免疫的重要工具。其作用机制涉及破坏微生物细胞膜。由于其广谱抗菌活性,Cecropin B 成为药物研发领域的研究热点。目前尚未有临床试验报道。
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| 分子式 |
C176H302N52O41S
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|---|---|
| 分子量 |
3834.66991758347
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| 精确质量 |
3833.289
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| CAS号 |
80451-05-4
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| PubChem CID |
16130488
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-8.4
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| tPSA |
1560
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| 氢键供体(HBD)数目 |
53
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| 氢键受体(HBA)数目 |
52
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| 可旋转键数目(RBC) |
138
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| 重原子数目 |
270
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| 分子复杂度/Complexity |
8830
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| 定义原子立体中心数目 |
35
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| SMILES |
CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(=O)NCC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)C(CCCCN)N
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| InChi Key |
YIQHNFUJWYYSEC-MQAAYMCRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C176H302N52O41S/c1-25-97(15)140(174(269)224-139(96(13)14)168(263)212-113(57-36-43-72-179)155(250)199-101(19)145(240)198-91-134(234)228-79-50-64-128(228)167(262)202-104(22)149(244)225-141(98(16)26-2)171(266)203-105(23)148(243)222-137(94(9)10)169(264)219-123(82-93(7)8)152(247)196-89-132(232)205-119(65-67-135(235)236)156(251)201-102(20)146(241)206-112(56-35-42-71-178)154(249)200-103(21)147(242)215-122(144(187)239)81-92(5)6)221-133(233)90-197-153(248)126(85-129(185)229)217-160(255)118(63-49-78-193-176(190)191)213-172(267)143(100(18)28-4)227-166(261)127(86-130(186)230)218-157(252)111(62-48-77-192-175(188)189)204-131(231)88-195-151(246)121(69-80-270-24)211-159(254)114(58-37-44-73-180)207-161(256)120(66-68-136(237)238)214-173(268)142(99(17)27-3)226-163(258)117(61-40-47-76-183)208-158(253)115(59-38-45-74-181)209-164(259)124(83-106-51-30-29-31-52-106)220-170(265)138(95(11)12)223-162(257)116(60-39-46-75-182)210-165(260)125(216-150(245)109(184)54-34-41-70-177)84-107-87-194-110-55-33-32-53-108(107)110/h29-33,51-53,55,87,92-105,109,111-128,137-143,194H,25-28,34-50,54,56-86,88-91,177-184H2,1-24H3,(H2,185,229)(H2,186,230)(H2,187,239)(H,195,246)(H,196,247)(H,197,248)(H,198,240)(H,199,250)(H,200,249)(H,201,251)(H,202,262)(H,203,266)(H,204,231)(H,205,232)(H,206,241)(H,207,256)(H,208,253)(H,209,259)(H,210,260)(H,211,254)(H,212,263)(H,213,267)(H,214,268)(H,215,242)(H,216,245)(H,217,255)(H,218,252)(H,219,264)(H,220,265)(H,221,233)(H,222,243)(H,223,257)(H,224,269)(H,225,244)(H,226,258)(H,227,261)(H,235,236)(H,237,238)(H4,188,189,192)(H4,190,191,193)/t97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,109-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-/m0/s1
|
| 化学名 |
(4S)-4-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~66.67 mg/mL (~17.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (13.04 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2608 mL | 1.3039 mL | 2.6078 mL | |
| 5 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5216 mL | |
| 10 mM | 0.0261 mL | 0.1304 mL | 0.2608 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。