Cedirogant 中文名称: 塞地洛根

别名: Cedirogant; Cedirogant; 2055496-11-0; WHO 11460; WHO-11460; WHO11460; UNII-X6466M4LVP; Cedirogant [INN]; Cedirogant [USAN]; ABBV-157; ABBV157; ABBV 157

目录号: V3130 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cedirogan（也称为 ABBV-157）是一种新型口服活性 RORγt 反向激动剂。

Cedirogant CAS号: 2055496-11-0
产品类别: ROR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Cedirogan（也称为 ABBV-157）是一种新型口服活性 RORγt 反向激动剂。 Cedirogan 可用于牛皮癣研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma, thymus (RORγt) [3, 4].
体外研究 (In Vitro)	作为 TH17 细胞分化和 IL-17/22 产生的主要调节因子，转录因子视黄酸相关孤儿受体 γt (RORγt) 是治疗炎症性疾病的一个有前景的靶点。慢性斑块型银屑病的研究可能受益于 cedirogan (ABBV-157) 的使用 [1]。 Cedirogant 是一种 RORγt 反向激动剂，可阻断 RORγt 活性，靶向与银屑病发病机制相关的 IL-17/IL-23 信号通路 [3]。根据体外研究，cedirogant 通过细胞色素 P450 3A4、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A1 和 UGT1A3 代谢 [4]。
体内研究 (In Vivo)	银屑病患者 II 期临床试验：在一项为期 16 周的 II 期研究（NCT05044234）中，中度至重度银屑病患者接受每日一次口服 cedirogant 75 mg、150 mg、375 mg 或安慰剂治疗。在第 16 周（主要终点），PASI 75 应答率分别为 29%（75 mg）、8%（150 mg）、42%（375 mg）和 0%（安慰剂）。cedirogant 组 PASI 较基线平均改善百分比为 39% 至 63%，安慰剂组为 12%。cedirogant 组的 PASI 50、PASI 90 和 PASI 100 应答率在数值上均高于安慰剂组 [3]。生物标志物效应：接受 cedirogant 150 mg 或 375 mg 治疗的患者中，血清 IL-17A 水平从基线至第 16 周有所下降；在所有 cedirogant 治疗组中，IL-17F 血清水平随时间呈剂量依赖性下降。安慰剂组未观察到变化 [3]。日本和中国健康受试者 I 期临床试验：在日本健康受试者中评估了单次口服 cedirogant（75、225、395 mg）和多次每日一次给药（375 mg，持续 14 天）。在日本和中国受试者中，离体 IL-17A 抑制率均呈剂量依赖性增加，375 mg 每日一次给药达到最大抑制（约 60-80%）[4]。
细胞实验	离体全血 IL-17A 刺激实验：使用人全血培养上清液，通过验证过的免疫测定法测定 IL-17A 浓度。计算给药后每个时间点离体 IL-17A 产生相对于基线的抑制百分比。基线定义为给药前（0 小时）血样。该检测方法的上限定量限为 8000 pg/mL，下限定量限为 4 pg/mL [4]。
动物实验	犬类临床前毒理学研究：一项为期39周的犬类塞地罗甘毒理学研究已完成。该研究发现，塞地罗甘与部分犬只临床状况的迅速恶化相关，主要表现为体重减轻和胃肠道症状。这些临床前研究结果导致II期临床研究提前终止[3]。
参考文献	[1]. Experimental Pharmacological Management of Psoriasis. J Exp Pharmacol. 2021 Jul 26;13:725-737. [2]. Christian Gege. Retinoic acid-related orphan receptor gamma t (RORγt) inverse agonists/antagonists for the treatment of inflammatory diseases - where are we presently? Expert Opin Drug Discov. 2021 Dec;16(12):1517-1535.. [3]. Cedirogant in adults with psoriasis: a phase II, randomized, placebo-controlled clinical trial. Clin Exp Dermatol. 2024 Oct 24;49(11):1347-1355. [4]. Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of Cedirogant in Healthy Japanese and Chinese Adults. Clin Pharmacol Drug Dev. 2024 Jul;13(7):801-809.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H20CL3F3N2O3
分子量	547.781414031982
精确质量	546.05
元素分析	C, 52.62; H, 3.68; Cl, 19.41; F, 10.40; N, 5.11; O, 8.76
CAS号	2055496-11-0
PubChem CID	124123797
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	6.1
tPSA	62.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	781
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C(=C(C=CC=1C(N1CCC(CC(=O)O)CC1)=O)Cl)CN1C=CC2C=C(C(F)(F)F)C=C(C1=2)Cl
InChi Key	MNEOHCYSHVKLIC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H20Cl3F3N2O3/c25-18-2-1-16(23(35)31-6-3-13(4-7-31)9-20(33)34)21(27)17(18)12-32-8-5-14-10-15(24(28,29)30)11-19(26)22(14)32/h1-2,5,8,10-11,13H,3-4,6-7,9,12H2,(H,33,34)
化学名	2-[1-[2,4-dichloro-3-[[7-chloro-5-(trifluoromethyl)indol-1-yl]methyl]benzoyl]piperidin-4-yl]acetic acid
别名	Cedirogant; Cedirogant; 2055496-11-0; WHO 11460; WHO-11460; WHO11460; UNII-X6466M4LVP; Cedirogant [INN]; Cedirogant [USAN]; ABBV-157; ABBV157; ABBV 157
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~456.39 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~456.39 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8256 mL	9.1278 mL	18.2555 mL
	5 mM	0.3651 mL	1.8256 mL	3.6511 mL
	10 mM	0.1826 mL	0.9128 mL	1.8256 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Study to Assess Adverse Events and Disease Activity With Cedirogant (ABBV-157) in Adult Participants With Moderate to Severe Psoriasis
CTID: NCT05044234
Phase: Phase 2
Status: Terminated
Date: 2023-11-29

A Study to Assess Safety of Cedirogant and How Cedirogant Moves Through the Body in Adult Participants With Mild, Moderate and Severe Hepatic Impairment
CTID: NCT05376839
Phase: Phase 1
Status: Terminated
Date: 2022-12-08

A Study to Evaluate the Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of ABBV-157 in Healthy Volunteers and in Participants With Chronic Plaque Psoriasis
CTID: NCT03922607
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2021-05-11