| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 靶点 |
β-lactam
Penicillin-Binding Protein 2 (PBP 2) of Staphylococcus aureus (IC₅₀ ~ 0.1 µg/ml at 4°C; IC₅₀ > 10 µg/ml at 37°C in competition assay due to rapid deacylation) [1] Penicillin-Binding Protein 3 (PBP 3) of Staphylococcus aureus (IC₅₀ for direct labeling ~ 0.025 µg/ml; > 90% saturation at 0.1 µg/ml in competition assay) [1] Penicillin-Binding Protein 1 (PBP 1) of Staphylococcus aureus (90% saturation at 0.06 µg/ml in direct labeling assay) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在使用金黄色葡萄球菌209P菌株膜制剂的竞争性结合实验中，Cefaclor特异性结合PBP 3，在37°C孵育15分钟后，0.1 µg/ml浓度下饱和度 > 90%。相同条件下，与PBP 2的结合很弱（在1和10 µg/ml浓度下饱和度分别为9%和34%）。[1]
使用[³H]Cefaclor对膜样品进行直接放射性标记实验表明，Cefaclor与多种PBP具有高亲和力结合。在37°C孵育15分钟后，达到90%饱和度所需的浓度分别为：PBP 1需0.06 µg/ml，PBP 2需0.3 µg/ml，PBP 3需0.025 µg/ml。[1] 研究发现了Cefaclor与PBP 2结合后快速脱酰基的特性。Cefaclor酰基-PBP 2复合物在37°C下的半衰期约为10分钟，而在4°C下则 > 120分钟。这种药物从PBP 2上的快速释放解释了在37°C下进行的竞争性实验中观察到的表观低亲和力结合。[1] 通过Mueller-Hinton肉汤中的宏观稀释法测定，Cefaclor对金黄色葡萄球菌209P菌株的最低抑菌浓度（MIC）为1 µg/ml。[1] 在生长抑制研究中，浓度为0.05、0.125和0.25 µg/ml的Cefaclor（在竞争性实验中能特异性饱和PBP 3但不结合PBP 2）单独使用时未引起细胞裂解。然而，当与克拉维酸（5 µg/ml，可饱和PBP 2）联用时，0.05 µg/ml的Cefaclor显著增强了细胞裂解。单独使用0.25 µg/ml的Cefaclor产生的细胞裂解效果与联合用药相似。[1] 通过非平衡pH梯度电泳分离的两种PBP 2肽段（酸性和碱性）的分析显示，在4°C下，两种肽段都以相似的高亲和力结合Cefaclor（两者的IC₅₀均约0.1 µg/ml）。在37°C下，酸性肽段的表观亲和力较低（IC₅₀为20.5 µg/ml），而碱性肽段的IC₅₀为2 µg/ml，这可能归因于脱酰基速率的差异。[1] |
| 酶活实验 |
使用两种主要方法评估了Cefaclor与青霉素结合蛋白的结合亲和力：竞争性实验和直接放射性标记实验。[1]
对于竞争性实验，将金黄色葡萄球菌的膜或全细胞制剂与不同浓度的未标记Cefaclor预孵育指定时间（例如，37°C下30分钟）。随后，样品用[³H]penicillin G（5 µg/ml）在特定时间段内（例如，37°C或4°C下15分钟）进行放射性标记。通过加入变性缓冲液停止反应以进行电泳。结合的PBP通过十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并通过荧光自显影显示。通过扫描光密度法测量特定PBP的放射性标记强度相对于对照样品（未与未标记药物预孵育）的降低，用于计算饱和百分比和抑制浓度（IC₅₀, IC₉₀）。通过在4°C（减缓脱酰基）和37°C下进行放射性标记步骤，专门研究了温度对结合和脱酰基的影响。[1] 对于直接放射性标记实验，膜样品直接与不同浓度的[³H]Cefaclor（例如，0.025至1 µg/ml）在37°C下孵育15分钟。停止反应后，通过SDS-PAGE分离PBP，并通过荧光自显影显示以确定直接结合饱和度水平。[1] Cefaclor-PBP 2复合物的脱酰基速率（半衰期）通过以下方法确定：将膜样品与未标记Cefaclor（1 µg/ml）在37°C下预孵育30分钟，随后在37°C或4°C下用[³H]penicillin G进行不同时间（1至120分钟）的放射性标记。在37°C下，放射性标记的PBP 2随时间增加表明结合的Cefaclor被释放并被[³H]penicillin G取代，从而可以计算脱酰基半衰期。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收良好，不受食物摄入影响。 约60%至85%的药物在8小时内以原形经尿液排出，其中大部分在最初2小时内排出。 代谢/代谢物 在肝脏中无明显生物转化（约60%至85%的药物在8小时内以原形经尿液排出）。 生物半衰期 0.6-0.9小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 头孢克洛已停止在美国销售。有限的信息表明，母亲服用头孢克洛后，乳汁中的药物浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女服用头孢克洛是可以的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项电话随访研究中，5 位哺乳期母亲报告服用过头孢克洛（剂量未说明）。其中一位母亲报告其婴儿出现腹泻。暴露婴儿中未报告皮疹或念珠菌病。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 23.5% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢克洛是一种头孢菌素，其头孢烯骨架的3位和7位分别带有氯原子和(R)-2-氨基-2-苯基乙酰胺基。它既是抗菌药物，也是一种药物过敏原。
它是头孢氨苄的半合成广谱抗生素衍生物。 无水头孢克洛是一种头孢菌素类抗菌药物。 头孢克洛是一种β-内酰胺类第二代头孢菌素抗生素，具有杀菌活性。头孢克洛与位于细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在细菌生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁弱化并引起细胞裂解。 无水头孢克洛是头孢克洛的无水形式，头孢克洛是一种β-内酰胺类第二代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢克洛与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁减弱并引起细胞裂解。 头孢克洛是一种半合成的广谱抗生素，是头孢氨苄的衍生物。 适应症 用于治疗某些细菌感染，例如肺炎以及耳部、肺部、皮肤、咽喉和泌尿道感染。 FDA标签 作用机制 头孢克洛与青霉素类抗生素一样，是一种β-内酰胺类抗生素。它通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后一个阶段）。随后，细菌细胞壁自溶酶（例如自溶素）介导细胞裂解。头孢克洛可能干扰自溶素抑制剂的作用。 药效学 头孢克洛是一种第二代头孢菌素类抗生素，其抗菌谱与第一代头孢菌素相似。体外试验表明，头孢菌素的杀菌作用源于抑制细胞壁合成。体外和体内临床研究表明，头孢克洛对大多数革兰氏阳性需氧菌——葡萄球菌（包括凝固酶阳性、凝固酶阴性和产青霉素酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌（A组溶血性链球菌）以及革兰氏阴性需氧菌——大肠杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶的耐氨苄青霉素菌株）、克雷伯菌属和奇异变形杆菌——均有效。头孢克洛是一种β-内酰胺类抗生素。本研究重点关注头孢克洛与金黄色葡萄球菌中青霉素结合蛋白（PBPs）的相互作用。[1] 一项关键发现是，头孢克洛与PBP 2具有高亲和力结合，但这种结合的特点是在生理温度（37°C）下快速脱酰基化（药物从酶复合物中释放），半衰期约为10分钟。如果放射性标记步骤延长，这种特性可能导致在标准竞争性试验中低估其结合亲和力。[1] 该研究还发现，PBP 2由两种不同的青霉素结合肽（酸性肽和碱性肽）组成，可通过等电聚焦分离，这两种肽均能与头孢克洛结合。 [1] 头孢克洛对金黄色葡萄球菌的抗菌活性与其与PBP 2（以及PBP 1和PBP 3）的结合有关，这解决了之前在传统检测中头孢克洛不与PBP 2结合也有效这一矛盾现象。[1] |
| 分子式 |
C15H14CLN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
367.81
|
| 精确质量 |
367.039
|
| 元素分析 |
C, 48.98; H, 3.84; Cl, 9.64; N, 11.42; O, 17.40; S, 8.72
|
| CAS号 |
53994-73-3
|
| 相关CAS号 |
Cefaclor monohydrate;70356-03-5;Cefaclor-d5;1426173-90-1
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| PubChem CID |
51039
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
713.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
385.2±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.722
|
| LogP |
0.1
|
| tPSA |
138.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
606
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C(C(N12)=C(Cl)CS[C@]2([H])[C@H](NC([C@H](N)C3=CC=CC=C3)=O)C1=O)O
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| InChi Key |
QYIYFLOTGYLRGG-GPCCPHFNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14ClN3O4S/c16-8-6-24-14-10(13(21)19(14)11(8)15(22)23)18-12(20)9(17)7-4-2-1-3-5-7/h1-5,9-10,14H,6,17H2,(H,18,20)(H,22,23)/t9-,10-,14-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
S6472; Cefaclor Anhydrous; Ceclor; Lilly 99638; Monohydrate, Cefaclor;Cefaclorum; Cephaclor; Raniclor; Kefral; Cefaclor Monohydrate; Keclor; S 6472; S-6472;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~18.5 mg/mL (~50.30 mM)
H2O : ~3.85 mg/mL (~10.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3.33 mg/mL (9.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7188 mL | 13.5940 mL | 27.1880 mL | |
| 5 mM | 0.5438 mL | 2.7188 mL | 5.4376 mL | |
| 10 mM | 0.2719 mL | 1.3594 mL | 2.7188 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00257140 | COMPLETED | Drug: levofloxacin | Bronchitis Bronchitis, Chronic |
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. |
1931-06 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT01449136 | COMPLETED | Other: Antibacterial cement | Dental Caries | University of Pernambuco | 2008-01 | Not Applicable |
| NCT04713436 | COMPLETED | Drug: Differentiation Markers | Anti-Bacterial Agents Stem Cells |
Eskisehir Osmangazi University | 2014-01-01 | |
| NCT01561703 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Antibiotic | Snoring Strep Throat |
University of Missouri-Columbia | 2012-03 | Not Applicable |
| NCT02490293 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Cephalosporin Drug: Placebo |
Acute Cholecystitis | Taeho Hong | 2015-06 | Not Applicable |
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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