| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefathiamidine targets bacterial cell wall synthesis. As a cephalosporin antibiotic, it inhibits penicillin-binding proteins (PBPs), which are essential for bacterial cell wall peptidoglycan synthesis. By binding to PBPs, it disrupts cell wall formation, leading to bacterial cell lysis and death. Its activity is bactericidal.
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究考察并比较了头孢噻咪啶与其它β-内酰胺类药物在体外对粪肠球菌和屎肠球菌的抗菌活性。共检测了56株链球菌。结果显示，2 mg/L的头孢噻咪啶可抑制粪肠球菌的生长。研究还考察了氨苄西林联合头孢噻咪啶对10种不同链球菌的最低杀菌浓度（MBC）。粪肠球菌的MBC/MIC比值大于64。高于最低抑菌浓度（MIC）的氨苄西林和头孢噻咪啶可降低粪肠球菌的生长。4 mg/L的氨苄西林或2 mg/L的头孢噻咪啶杀菌速度最快。这种看似矛盾的杀菌作用在加入1 mg/L的庆大霉素后消失。根据时间消毒试验，β-内酰胺类抗生素和氨基糖苷类抗生素联合使用可在6小时内杀灭99.9%的细菌细胞[2]。头孢噻咪啶对革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性，尤其对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌具有活性，对肠球菌也表现出独特的抗菌活性。此外，它对某些革兰氏阴性菌也具有抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢噻咪啶需通过肠外途径给药，即静脉或肌肉注射，因为它不能口服吸收。虽然头孢噻咪啶广泛分布于大多数体液和组织中，但头孢噻咪啶无法穿过血脑屏障。头孢噻咪啶的蛋白结合率为23%，超过90%的头孢噻咪啶以原形经肾脏排出[1]。头孢噻咪啶用于治疗由敏感菌引起的感染，包括呼吸道感染、胆道感染、泌尿道感染、妇科感染、败血症、肺炎和脑膜炎。它通过肌肉注射或静脉注射给药。其疗效已在临床实践中得到证实，尤其是在其最初研发地中国。
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| 酶活实验 |
头孢噻咪啶的体外活性检测通常采用标准化方法，例如肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，进行抗菌药物敏感性试验。将多种细菌菌株培养后，暴露于该化合物的系列稀释液中。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。将该化合物的活性与其他头孢菌素类和抗生素进行比较。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，用不同浓度的头孢噻脒处理细菌培养物。通过测量 600 nm 波长处的吸光度来监测细菌生长。可绘制时间-杀菌曲线来评估其杀菌活性。可通过电子显微镜观察该化合物对细菌细胞形态的影响。可使用 MTT 或其他标准检测方法评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
头孢噻咪啶的体内动物研究是在细菌感染模型中进行的。动物感染致病菌后，通过肌内或静脉注射给予该化合物治疗。疗效指标包括存活率、组织中细菌清除率和感染症状消退情况。药代动力学研究评估该化合物的分布、代谢和排泄情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢噻脒（CAS：33075-00-2）的分子量为472.58 g/mol，分子式为C19H28N4O6S2。它是一种水溶性半合成头孢菌素类抗生素。化学名称：(6R,7R)-3-(乙酰氧基甲基)-7-(2-(((E)-N,N'-二异丙基氨基甲酰基)硫代)乙酰胺基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。储存：置于阴凉干燥处。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢噻咪啶是一种第一代头孢菌素类抗生素，具有良好的安全性。常见副作用包括过敏反应（皮疹、荨麻疹）、胃肠道不适和注射部位反应。与其他头孢菌素类药物一样，头孢噻咪啶可能与青霉素类药物发生交叉过敏反应。对头孢菌素类药物过敏的患者禁用。在一些国家，头孢噻咪啶是一种获批的抗生素。
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| 参考文献 |
[1]. Zhi LJ, et al. Population pharmacokinetics and dosing optimization of cefathiamidine in children with hematologic infection. Drug Des Devel Ther. 2018 Apr 17;12:855-862.
[2]. Chen HY, et al. The killing effects of cefathiamidine or ampicillin alone and in combination with gentamicin against enterococci. J Antimicrob Chemother. 1983 Jul;12(1):19-26. |
| 其他信息 |
头孢噻肟是一种头孢菌素类抗生素。
头孢噻肟是一种第一代水溶性半合成头孢菌素类抗生素。它对革兰氏阳性菌，特别是金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌，以及某些革兰氏阴性菌具有广谱杀菌活性。它最初在中国研发用于临床。在一些国家，它是一种获批的抗生素。 |
| 分子式 |
C19H28N4O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
472.57882
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| 精确质量 |
472.145
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| CAS号 |
33075-00-2
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| PubChem CID |
15942748
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
2.67
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| tPSA |
188
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
811
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(C(N12)=C(COC(C)=O)CS[C@]2([H])[C@H](NC(CS/C(NC(C)C)=N/C(C)C)=O)C1=O)O
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| InChi Key |
JYXACOFERDBGGQ-RHSMWYFYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28N4O6S2/c1-9(2)20-19(21-10(3)4)31-8-13(25)22-14-16(26)23-15(18(27)28)12(6-29-11(5)24)7-30-17(14)23/h9-10,14,17H,6-8H2,1-5H3,(H,20,21)(H,22,25)(H,27,28)/t14-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-7-[[2-[N,N'-di(propan-2-yl)carbamimidoyl]sulfanylacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~264.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1160 mL | 10.5802 mL | 21.1604 mL | |
| 5 mM | 0.4232 mL | 2.1160 mL | 4.2321 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0580 mL | 2.1160 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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