| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefazedone exerts its bactericidal activity by binding to and inactivating penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. PBPs are essential enzymes involved in the final stages of bacterial cell wall assembly and in remodeling the cell wall during bacterial growth and division. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linking of peptidoglycan chains, which is crucial for maintaining the strength and rigidity of the bacterial cell wall. This leads to weakening of the bacterial cell wall, ultimately resulting in cell lysis and bacterial death. Cefazedone's antibacterial effect is not affected by β-lactamase production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢唑酮对多种革兰氏阳性菌（包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和粪肠球菌）以及革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌和肺炎克雷伯菌）均具有抗菌活性。体外MIC值具有菌株特异性；对大肠杆菌的MIC范围为0.125-4 μg/ml（MIC50为0.25 μg/ml，MIC90为0.5 μg/ml）。对粪肠球菌的MIC范围为4-64 μg/ml（MIC50为16 μg/ml，MIC90为32 μg/ml）。针对耐苯唑西林金黄色葡萄球菌，MIC 范围为 8-64 μg/ml（MIC50 为 16 μg/ml，MIC90 为 64 μg/ml）。对于社区获得性肺炎的临床分离株，MIC 为 0.25-1 mg/L。由于该抗生素具有时间依赖性，因此目前尚无明确的 IC50/EC50 数据；关键的药代动力学/药效学参数是游离药物浓度超过 MIC 的时间 (fT>MIC)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢唑酮已在包括比格犬在内的动物模型中进行体内研究，给药途径为静脉输注。在这些研究中，静脉输注剂量为32 mg/kg，输注时间为20分钟。头孢唑酮与依替米星联用时未观察到明显的药代动力学相互作用。临床上，用于治疗社区获得性肺炎的成人静脉输注方案为每12小时2 g，每次输注30分钟。该方案下平均fT>MIC为55.45±8.12%，需达到给药间隔的40-60%才能确保疗效。
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| 酶活实验 |
头孢唑酮的活性评估采用标准的体外微生物药敏试验方法。常用的方法是肉汤稀释法，浓度梯度为0.125-1024 μg/ml。该试验测定抑制细菌生长所需的最低抑菌浓度（MIC）。由于头孢唑酮是一种时间依赖性抗生素，因此评估的关键参数是游离药物浓度超过MIC的时间（fT>MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合情况可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行研究。
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| 细胞实验 |
头孢唑酮的细胞活性测定采用标准微生物学技术，以细菌培养物为对象。通过肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC），评估该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数进行评估。抗菌效果针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均进行了评估。头孢唑酮的活性不受β-内酰胺酶产生的影响。
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| 动物实验 |
为了评估头孢唑酮的药代动力学特征和潜在的药物相互作用，研究人员在比格犬体内开展了动物模型实验。实验中，以32 mg/kg的剂量静脉输注头孢唑酮，输注时间为20分钟。在不同时间点采集血浆样本，以测定药物浓度并评估药代动力学参数。研究表明，头孢唑酮与依替米星联用时，未观察到明显的药代动力学相互作用。此类研究对于了解头孢唑酮的体内行为和优化给药方案至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢唑酮的蛋白结合率高达93-96%，游离药物浓度仅为4-7%。成人每12小时静脉输注2克（每次输注30分钟）后，稳态峰浓度约为175.22±36.28 mg/L，AUC0-∞为280.51±68.17 mg·h/L。平均fT>MIC为55.45±8.12%，满足确保疗效所需的40-60%给药间隔。该化合物是一种时间依赖性抗生素，这意味着其抗菌疗效主要取决于药物浓度超过MIC的时间长短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢唑酮在临床应用中通常耐受性良好，其安全性与其他第一代头孢菌素类药物一致。作为一种β-内酰胺类抗生素，常见的不良反应包括胃肠道不适、超敏反应（尤其是在对青霉素过敏的患者中）以及注射部位的局部反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢唑酮是一种第一代头孢菌素类抗生素，其3位和7位分别连接有[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫代]甲基和[(3,5-二氯-4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰胺基]侧链。它是一种抗菌药物。头孢唑酮属于头孢菌素类、半合成衍生物、噻二唑类、羧酸类和4-吡啶酮类化合物。头孢唑酮是一种具有抗菌活性的半合成第一代头孢菌素。头孢唑酮与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。青霉素结合蛋白 (PBP) 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。
头孢唑酮（CAS# 56187-47-4）是一种第一代头孢菌素类抗生素，也称为瑞福斯波伦和头孢唑酮。它是一种时间依赖性抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。该化合物为类白色至浅黄色固体粉末，分子量为 548.428，纯度≥98%。头孢唑酮仅供研究使用，未获准用于人体治疗。它常用于细菌感染研究、抗生素敏感性试验和药代动力学研究。 |
| 分子式 |
C18H15CL2N5O5S3
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|---|---|
| 分子量 |
548.428
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| 精确质量 |
546.961
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| CAS号 |
56187-47-4
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| 相关CAS号 |
63521-15-3 (salt);56187-47-4;
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| PubChem CID |
71736
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.761
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| LogP |
0.92
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| tPSA |
213.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
984
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=NN=C(S1)SCC2=C(N3[C@@H]([C@@H](C3=O)NC(=O)CN4C=C(C(=O)C(=C4)Cl)Cl)SC2)C(=O)O
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| InChi Key |
VTLCNEGVSVJLDN-MLGOLLRUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15Cl2N5O5S3/c1-7-22-23-18(33-7)32-6-8-5-31-16-12(15(28)25(16)13(8)17(29)30)21-11(26)4-24-2-9(19)14(27)10(20)3-24/h2-3,12,16H,4-6H2,1H3,(H,21,26)(H,29,30)/t12-,16-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[2-(3,5-dichloro-4-oxopyridin-1-yl)acetyl]amino]-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Refosporen, Cefazedonum; Cefazedone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~227.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8234 mL | 9.1169 mL | 18.2339 mL | |
| 5 mM | 0.3647 mL | 1.8234 mL | 3.6468 mL | |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9117 mL | 1.8234 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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