| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The active form of cefcapene pivoxil hydrochloride, cefcapene acid, exerts its antibacterial activity by binding to one or more of the penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan units, which are essential components of the bacterial cell wall. As a third-generation cephalosporin, cefcapene demonstrates enhanced activity against Gram-negative bacteria compared to earlier generation cephalosporins. The prodrug form, cefcapene pivoxil hydrochloride, is designed to improve oral bioavailability by enhancing intestinal absorption.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢卡品匹酯盐酸盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。作为第三代头孢菌素，它具有广谱抗菌活性。该化合物的体外活性特征在于其能够通过与青霉素结合蛋白结合来抑制细菌细胞壁的合成。它已被研究用于治疗掌跖脓疱病（PPP）等皮肤病。其活性形式头孢卡品酸是其对敏感菌株具有杀菌活性的主要成分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠连续四天以 100 mg/kg 的剂量口服头孢卡品盐酸盐水合物，可有效对抗肺部侵袭性 BLNAR 菌株；灌胃后 30 至 120 分钟内，小鼠血液中抗生素浓度达到峰值，可达 2 μg/ml [3]。
在体内，头孢卡品匹酯盐酸盐作为一种前药，口服后可转化为其活性形式——头孢卡品酸。这种匹伐酸酯前药设计通过促进胃肠道吸收来提高口服生物利用度。吸收后，该化合物水解释放出具有药理活性的头孢卡品酸，后者随后发挥抗菌作用。这种前药策略使得第三代头孢菌素能够有效口服给药。 |
| 酶活实验 |
头孢卡品匹酯盐酸盐是一种前药，需要在体内水解才能发挥药理活性。该化合物的活性通过测量其转化为头孢卡品酸的量以及随后对细菌细胞壁合成的抑制作用来评估。作为一种靶向青霉素结合蛋白（PBPs）的β-内酰胺类抗生素，其结合亲和力可通过与放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。该化合物的稳定性和转化动力学可在体外模拟生理条件下进行研究。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法对头孢卡品匹酯盐酸盐进行细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 来评价该化合物的抗菌活性。由于该化合物为前药，因此测定方法也可评估其在细胞或酶促系统中转化为活性形式——头孢卡品酸的过程。通过测量细菌生长抑制率来评价该化合物抑制细菌细胞壁合成的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4周龄雌性C57BL/6J小鼠，BSG细菌悬液（1×10⁹ CFU）[3]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 口服；100 mg/kg；4天 实验结果： 抑制流感病毒和血杆菌在小鼠肺部的定植。 头孢卡品匹酯盐酸盐的体内动物模型实验采用口服给药，以评估其药代动力学特性和疗效。该前药经胃肠道吸收后水解释放活性代谢物头孢卡品酸。动物研究通常测量前药和活性代谢物的血浆浓度，并评估其在感染模型中的抗菌疗效。此类研究对于了解该化合物的生物利用度和治疗潜力至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢卡品匹伐酯盐酸盐是一种口服生物利用度高的化合物，旨在改善头孢卡品的药代动力学特性。其匹伐酸酯前药形式可增强肠道吸收，从而实现有效的口服给药。吸收后，该前药在体内水解释放活性成分头孢卡品酸。这种前药策略常用于提高那些原本吸收不良的药物的口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢卡品匹酯盐酸盐作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的副作用包括胃肠道不适、超敏反应（尤其是在青霉素过敏患者中）以及对肠道菌群的潜在影响。由于该化合物含有新戊酸酯基团，长期使用可能导致肉碱水平降低。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢卡品匹伐酯盐酸盐水合物是头孢卡品匹伐酸酯的水合盐酸盐形式，头孢卡品匹伐酸酯是一种具有抗菌活性的第三代头孢菌素类前药。口服头孢卡品匹伐酯盐酸盐水合物后，酯键断裂，释放出活性成分头孢卡品。
头孢卡品匹伐酯盐酸盐（CAS号：147816-24-8）是一种口服生物活性的第三代头孢菌素类抗生素。它是头孢卡品的匹伐酸酯前药形式，设计用于在体内水解以释放活性成分头孢卡品酸。该化合物的分子式为C₂₃H₂₈N₅O₆S₂·HCl·H₂O，纯度>98%（HPLC）。本品仅供研究使用，已研究用于包括掌跖脓疱病（PPP）在内的多种应用。 |
| 分子式 |
C23H30CLN5O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
604.09
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| 精确质量 |
621.132
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| CAS号 |
147816-24-8
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| 相关CAS号 |
Cefcapene pivoxil hydrochloride;147816-23-7;Cefcapene pivoxil;105889-45-0
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| PubChem CID |
5282437
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.47 g/cm3
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| 沸点 |
888.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
158-164ºC
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| 闪点 |
491.1ºC
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| 蒸汽压 |
3.51E-32mmHg at 25°C
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| LogP |
3.706
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| tPSA |
256.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
1060
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC/C=C(/C1=CSC(=N1)N)\C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)COC(=O)N)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C.O.Cl
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| InChi Key |
LUXIJPQYUCFVAL-XRLCNELCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H29N5O8S2.ClH.H2O/c1-5-6-12(13-9-38-21(24)26-13)16(29)27-14-17(30)28-15(11(7-34-22(25)33)8-37-18(14)28)19(31)35-10-36-20(32)23(2,3)4;;/h6,9,14,18H,5,7-8,10H2,1-4H3,(H2,24,26)(H2,25,33)(H,27,29);1H;1H2/b12-6-;;/t14-,18-;;/m1../s1
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| 化学名 |
2,2-dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)pent-2-enoyl]amino]-3-(carbamoyloxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;hydrate;hydrochloride
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| 别名 |
S 1108; S-1108; Cefcapene Pivoxil Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~200.93 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6554 mL | 8.2769 mL | 16.5538 mL | |
| 5 mM | 0.3311 mL | 1.6554 mL | 3.3108 mL | |
| 10 mM | 0.1655 mL | 0.8277 mL | 1.6554 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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