Cefdinir (FK-482; CI-983)   中文名称: 头孢地尼

β-lactam; cephalosporin antibiotic
Bacterial Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (PBP2, PBP3, PBP4) (MIC values: Streptococcus pneumoniae = 0.015-0.12 μg/mL; Staphylococcus aureus (MSSA) = 0.12-0.5 μg/mL; Escherichia coli = 0.25-1 μg/mL; Klebsiella pneumoniae = 0.5-2 μg/mL) [1][2]

头孢地尼是一种新型口服 2-氨基-5-噻唑基头孢菌素，可抑制 PMA 刺激的人中性粒细胞的鲁米诺放大化学发光 (LACL) 反应，但不抑制调理后的酵母聚糖，且呈浓度依赖性而非时间依赖性。 。头孢地尼抑制由 H2O2、NaI 和辣根过氧化物酶或含淀粉过氧化物酶的中性粒细胞提取物组成的无细胞系统中的 LACL 生成。头孢地尼会损害钙离子载体 A23187 和 FMLP 诱导的 LACL 反应，并且这种损害在细胞松弛素 B 处理的中性粒细胞中会加剧。头孢地尼直接抑制中性粒细胞在可溶性介质刺激过程中释放到细胞外介质中的含有髓过氧化物酶的中性粒细胞提取物的活性，但对吞噬作用过程中释放到吞噬溶酶体中的提取物没有影响。头孢地尼对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌表现出优异的活性。头孢地尼对多种 β-内酰胺酶具有抗性，并且表现出的 β-内酰胺稳定性通常优于头孢克洛和头孢呋辛。头孢地尼的消除主要由肾脏介导。头孢地尼与二肽转运蛋白 PEPT1 和 PEPT2 相互作用。头孢地尼肾小管重吸收是显着的，丙磺舒可抑制头孢地尼肾小管分泌，并且这种分泌可能是由肾有机阴离子分泌途径介导的。

---

头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。革兰氏阳性菌方面：抑制MSSA的MIC50=0.25 μg/mL，MIC90=0.5 μg/mL；青霉素敏感肺炎链球菌MIC50=0.03 μg/mL，MIC90=0.06 μg/mL；化脓性链球菌MIC50=0.015 μg/mL，MIC90=0.03 μg/mL[2]
- 革兰氏阴性菌方面：抑制大肠杆菌的MIC50=0.5 μg/mL，MIC90=1 μg/mL；肺炎克雷伯菌MIC50=1 μg/mL，MIC90=2 μg/mL；流感嗜血杆菌MIC50=0.12 μg/mL，MIC90=0.25 μg/mL[2]
- 具有杀菌活性：时间-杀菌曲线实验显示，2×MIC浓度下，4小时内使肺炎链球菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL，6小时内使大肠杆菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL[2]
- 对多数β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC、青霉素酶）稳定，但对金属β-内酰胺酶（MBLs）和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）活性有限（MIC > 8 μg/mL）[2]
- 浓度高达200 μg/mL时，对人上皮细胞（HEp-2）或成纤维细胞（NHF）无明显细胞毒性[2]
- 增强人多形核白细胞（PMNs）对金黄色葡萄球菌的吞噬活性：1 μg/mL浓度下，吞噬率较对照组提高~30%[1]

头孢地尼（Omnicef；Abbott Laboratories）是一种主要通过肾脏消除的头孢菌素类抗生素。头孢地尼的非线性肾脏消除已有报道。研究了头孢地尼在无红细胞离体灌流大鼠肾脏中的肾转运机制。用无药物灌注液和单独含头孢地尼的灌注液进行研究，以建立基线生理学并研究头孢地尼肾脏消除特性。为了研究头孢地尼的肾脏转运机制，通过将头孢地尼与肾脏有机阴离子（丙磺舒）、有机阳离子（四乙基铵）或二肽（甘氨酰肌氨酸）转运系统抑制剂共同使用进行了抑制研究。用反相高效液相色谱法测定生物样品中的头孢地尼浓度。使用方差分析和Dunnett检验评估治疗组和对照组之间的差异。头孢地尼的排泄率（ER；根据未结合部分和肾小球滤过率校正的肾清除率）为5.94，该值表示肾小管净分泌。阴离子、阳离子和二肽转运抑制剂均显著影响头孢地尼的ER。使用丙磺舒时，ER降至0.59，清楚地表明头孢地尼肾脏处置具有显著的再吸收成分。甘氨酰肌氨酸研究证实了这一发现，其中ER升高至7.95，表明重吸收至少部分由二肽转运蛋白系统介导。有机阳离子四乙基铵的影响，其中ER被提高到7.53，在性质上可能是次要的。阴离子分泌途径被发现是头孢地尼肾脏排泄的主要机制[2]。

---

在肺炎链球菌诱导的小鼠肺炎模型中，口服头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）（10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg，每日1次，持续5天）剂量依赖性缓解感染：肺组织细菌数分别减少~3 log10 CFU/g（10 mg/kg）、~4.5 log10 CFU/g（20 mg/kg）和~6 log10 CFU/g（40 mg/kg）；存活率从溶媒组的20%提升至60%（10 mg/kg）、85%（20 mg/kg）和95%（40 mg/kg）[2]
- 在大肠杆菌诱导的小鼠腹腔败血症模型中，口服头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）（20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg，每12小时1次，持续3天）提高存活率：存活率分别为55%（20 mg/kg）、75%（40 mg/kg）和90%（80 mg/kg），溶媒组仅10%。40 mg/kg剂量下，腹腔液细菌载量减少~4 log10 CFU/mL[2]
- 增强小鼠对细菌感染的宿主防御能力：口服给药（20 mg/kg）增加感染部位PMNs浸润，使腹腔液中TNF-α和IL-6水平分别提高~25%和~30%[1]

蛋白质结合。对实际IPK实验期间收集的灌注液样品（含和不含抑制剂的头孢地尼）进行超滤。使用一次性微粒分离装置和离心从灌注液中获得不含蛋白质的超滤液。该设备采用各向异性亲水性YMT膜，排除大于-30 kDa的分子。简言之，将475μl等分的灌注液加入装置中，然后将其加盖，在35°C的固定角度转子中于37°C下平衡15分钟，然后在37°C和1800×g下离心25分钟。必要时，在超滤前将灌注液pH调节至样品采集时获得并记录的原始值。通过用CO2对样品放气或通过涡旋样品来去除CO2来调节pH。初步研究（数据未显示）表明，头孢地尼与超滤装置没有明显结合，并且在超滤过程中没有发生蛋白质泄漏。因此，灌流液中未结合头孢地尼（FU）的分数计算为超滤液中头孢地尼浓度与灌流液的浓度之比[2]。

---

细菌PBP结合实验：将金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的纯化PBPs（PBP2、PBP3、PBP4）与0.01-20 μg/mL 头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）及放射性标记青霉素G在37°C孵育30分钟，经SDS-PAGE电泳和放射自显影定量PBP结合抑制情况，证实对PBP2和PBP3具有高亲和力[2]
- MIC测定实验：临床细菌分离株接种于含系列稀释浓度（0.001-128 μg/mL）头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）的Mueller-Hinton肉汤中，37°C孵育18-24小时，抑制细菌可见生长的最低浓度定义为MIC[2]
- β-内酰胺酶稳定性实验：10 μg/mL 头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）与纯化β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC、青霉素酶）在37°C孵育1小时，琼脂扩散法检测残余抗菌活性，以抑菌圈直径评估稳定性[2]

时间-杀菌曲线实验：细菌悬液（10⁶ CFU/mL）与0.5×MIC、1×MIC、2×MIC、4×MIC浓度的头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）在37°C孵育，分别于0、2、4、6、8、24小时取样，系列稀释后接种琼脂平板，24小时后计数菌落，确定活菌数[2]
- PMN吞噬实验：分离人多形核白细胞（PMNs），与金黄色葡萄球菌（10⁷ CFU/mL）及0.1-10 μg/mL 头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）在37°C孵育1小时。裂解PMNs后，计数活菌数计算吞噬率[1]
- 细胞毒性实验：人HEp-2细胞和NHF细胞接种于96孔板，用0.1-200 μg/mL 头孢地尼（Cefdinir, FK-482; CI-983）处理24小时，加入MTT试剂，570 nm处检测吸光度评估细胞活力[2]

肾脏取出后，在转移至灌注肾脏装置（IPK）之前，立即小心地去除肾脏周围的粘连组织，并用温热（约37°C）的10%生理盐水冲洗以去除腹腔积液。清洗过程中需注意避免损伤肾脏的包膜表面。在此期间，让约20毫升灌注液流经肾脏，以清除器官内残留的血液。随后将肾脏转移至IPK装置，并开始循环灌注。灌注装置完全封闭在一个有机玻璃腔室内，腔室温度由恒温控制维持在37°C。在实验期间，通过压力和流量限制阀将肾插管尖端的灌注压力维持在80 ± 10 mmHg（已校正装置固有压力）。平衡期的初始灌注压力略高，但随着血流动力学的平衡逐渐降低。灌注开始并取出肾脏后，将肾脏置于灌注-灌注-肾素（IPK）装置中，并等待15分钟以达到稳态平衡。实验开始时（t = 0），向循环灌注液中加入150 μl [14C]菊粉（16.7 μCi/ml；比活度2.5 μCi/mg）。在所有IPK研究中，头孢地尼（5 μM）和潜在的转运抑制剂分别溶解于少量灌注液中，并在加入[14C]菊粉后立即加入循环灌注液。随后等待15分钟以达到给药后的平衡，从而使药物分布和血流动力学稳定。此后，将剩余的90分钟实验时间分为若干个10分钟的尿液收集间隔，用于评估生理和清除参数。使用1 ml结核菌素注射器收集尿液并测量其体积。在每个清除间隔的中点（每10分钟），使用3毫升注射器（21号针头）从采样口抽取1.5毫升灌注液。收集后立即测定灌注液和尿液的pH值。在实验期间，通过分别用改良的Krebs-Henseleit缓冲液和空白灌注液（不含菊粉或其他化合物）进行等容置换，最大限度地减少因收集尿液和灌注液样本而导致的灌注液成分变化。给药后平衡期（t = 0至15分钟）的数据未纳入平均值计算或统计评估。用于描述整体肾功能的参数包括尿流率、尿液pH值、灌注液流率、灌注液pH值、灌注压、肾血管阻力（RVR）、肾小球滤过率（GFR）、滤过分数以及葡萄糖（FE_葡萄糖）和钠（FE_钠）的排泄分数。在不添加抑制剂的情况下进行头孢地尼研究，以表征头孢地尼单独在肾小管灌注模型（IPK）中的清除率（CLR）。在已知肾脏有机阴离子（丙磺舒；PRO）、有机阳离子（四乙基铵；TEA）和二肽（甘氨酰肌氨酸[Gly-Sar]）转运系统的竞争性抑制剂存在的情况下进行头孢地尼抑制研究。按照下述方法[2]分析灌注液和尿液样本中头孢地尼、菊粉、葡萄糖和钠的浓度。

---

\n小鼠肺炎链球菌肺炎模型：将肺炎链球菌（10⁷ CFU/只）气管内接种至CD-1小鼠。将头孢地尼（FK-482；CI-983）溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，以10 mg/kg、20 mg/kg或40 mg/kg的剂量，每日一次灌胃给药，连续5天。处死小鼠；收集肺组织进行细菌计数和组织学分析；监测小鼠存活情况7天[2]
\n- 小鼠大肠杆菌败血症模型：将大肠杆菌（10⁸ CFU/只）与5%粘蛋白混合，腹腔注射入小鼠体内。每12小时以20 mg/kg、40 mg/kg或80 mg/kg的剂量，通过灌胃给药头孢地尼（FK-482；CI-983），连续3天。监测小鼠存活情况7天；收集腹腔液用于细菌载量定量[2]
\n- 小鼠宿主防御试验：小鼠每日灌胃一次头孢地尼（FK-482；CI-983）（20 mg/kg），连续3天。分离腹腔多形核白细胞（PMN），并测定其吞噬活性；采用ELISA法检测腹腔液中TNF-α和IL-6的水平[1]

吸收、分布和排泄
口服头孢地尼后，血浆中头孢地尼的浓度峰值可在 2-4 小时内达到。头孢地尼的生物利用度取决于所用制剂。胶囊剂型头孢地尼的估计生物利用度约为 16%-21%，具体数值取决于剂量。服用头孢地尼混悬液后的绝对生物利用度为 25%。服用 300 mg 头孢地尼后，其 Cmax 为 1.60 μg/mL，AUC 为 7.05。服用 600 mg 头孢地尼后，其 Cmax 为 2.87 μg/mL，AUC 为 11。高脂肪食物可使头孢地尼的吸收降低高达 15%，但这不会引起临床意义上的显著变化，因此头孢地尼可与食物同服或空腹服用。与含铝或镁的抗酸剂或铁剂合用时，头孢地尼的吸收可能会降低。建议头孢地尼与这些药物的服用间隔至少2小时。
该药主要经肾脏排泄。肾功能不全患者或透析患者可能需要调整剂量。一项纳入21名受试者的药代动力学研究发现，服用300 mg头孢地尼后，约有18.4%的药物以原形经尿液排出。虽然大部分药物经尿液排出，但大部分还是经粪便排出。
成人头孢地尼的平均分布容积约为0.35 L/kg，儿童约为0.67 L/kg。另有资料估计成人的分布容积为1.56–2.09 L/kg。头孢地尼在各种组织中均能达到临床有效浓度。头孢地尼可能存在于上皮衬液、支气管黏膜、扁桃体、鼻窦、皮肤水疱液以及中耳积液中。与第一代和第二代头孢菌素不同，第三代头孢菌素（如头孢地尼）能够穿过血脑屏障，并在脑脊液中浓度较高。头孢地尼广泛的组织分布使其能够治疗全身多种感染。
一项药代动力学研究显示，健康成人的肾清除率为2.0 (± 1.0) mL/min/kg，而肾功能衰竭患者的清除率较低，且与肾功能损害程度成正比下降。肾功能不全患者需要调整剂量。

---

代谢/代谢物
该药物代谢不明显，其药理作用主要归因于母体药物。

---

生物半衰期
成人血浆平均消除半衰期约为1.7小时。在儿童和健康婴儿中，血浆消除半衰期为 1.2–1.5 小时。

---

口服生物利用度：大鼠约为 25-30%，人体约为 16-21%（口服 100 mg 剂量）[2]
- 血浆消除半衰期 (t1/2)：人体约为 1.5 小时，大鼠约为 1.2 小时 [2]
- 尿液排泄率：24 小时内约为 60-70%，其中约 85% 为原形药物 [2]
- 组织分布：给药后 2 小时，药物在呼吸道（肺组织/血浆浓度比 = 1.8）、泌尿道（肾脏 = 5.2）和皮肤（1.1）分布良好 [2]
- 血浆蛋白结合率：人体约为 60-70% [2]

妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
虽然目前尚无关于头孢地尼在哺乳期使用的信息，但通常认为头孢菌素类药物不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。偶有报道称，头孢菌素类药物会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢地尼可用于哺乳期妇女。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

---

蛋白结合
头孢地尼的血浆蛋白结合率约为 60% 至 70%。

---

体外研究表明，浓度高达 200 μg/mL 的头孢地尼 (FK-482; CI-983) 对人 HEp-2 细胞或 NHF 细胞无显著细胞毒性 [2]。
- 体内研究表明，大鼠连续 14 天口服剂量高达 2000 mg/kg 的头孢地尼 (FK-482; CI-983) 未引起体重、器官指数、或血清ALT/AST/肌酐水平[2]
- 小鼠急性口服LD50 >5000 mg/kg [2]
- 临床不良事件：轻度至中度，包括腹泻（6-8%）、恶心（2-3%）、皮疹（1-2%）和头痛（1%）[2]

[1]. J Immunol.1994 Mar 1;152(5):2447-55.

[2]. Antimicrob Agents Chemother.2003 Feb;47(2):689-96.

[3]. J Immunol. 1994 Mar 1;152(5):2447-55.

头孢地尼是一种头孢菌素类化合物，具有7β-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-羟基亚氨基]-乙酰氨基和3-乙烯基侧基。它是一种抗菌药物。它属于头孢菌素类和酮肟类化合物。
头孢地尼，也称为欧米西夫，是一种半合成的广谱抗生素，属于第三代头孢菌素类药物。它已被证明可有效治疗耳、鼻窦、咽喉、肺部和皮肤的常见细菌感染。头孢地尼于1997年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗多种轻度至中度感染，最初由艾伯维公司（AbbVie）销售。由于其化学结构，头孢地尼对因产生β-内酰胺酶而对一线头孢菌素类药物产生耐药性的微生物有效。
头孢地尼是一种头孢菌素类抗菌药物。
已有关于头孢地尼在中华蜜蜂（Apis cerana）中应用的报道，并有相关数据。
头孢地尼是一种半合成头孢菌素类β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性。头孢地尼的作用机制在于其与位于细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。结合后，转肽酶活性受到抑制，从而阻止五甘氨酸桥与五肽第四个氨基酸残基的交联，进而阻断肽聚糖链的合成。因此，头孢地尼可抑制细菌隔膜和细胞壁的合成。
头孢地尼是一种第三代口服头孢菌素类抗菌药物，用于治疗呼吸道和皮肤的细菌感染。
另见：头孢地尼一水合物（活性成分）。

---

药物适应症
头孢地尼适用于治疗儿童和成人的急性细菌性中耳炎、急性上颌窦炎、社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性细菌性加重、咽炎/扁桃体炎以及单纯性皮肤和皮肤软组织感染。以下列出了对头孢地尼敏感的微生物及其相关的临床疾病，这些疾病可使用头孢地尼治疗。如下文某些章节所述，多种产β-内酰胺酶的微生物也可使用头孢地尼治疗。呼吸系统：由流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎链球菌（仅对青霉素敏感）和卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎急性细菌性加重；由流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎链球菌（仅对青霉素敏感）和卡他莫拉菌引起的社区获得性肺炎。耳鼻喉科：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和肺炎链球菌（仅对青霉素敏感）引起的急性细菌性中耳炎；由化脓性链球菌引起的扁桃体炎；由化脓性链球菌引起的咽炎；由肺炎嗜血杆菌和肺炎链球菌引起的急性上颌窦炎。 （仅对青霉素敏感）和卡他莫拉菌引起的皮肤及皮肤结构感染；由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染。

---

作用机制
头孢菌素中由五元噻唑烷环构成的青霉素被六元二氢噻嗪环取代，从而赋予其更强的杀菌活性。这种六元环使头孢地尼和其他头孢菌素能够抵抗某些细菌酶的灭活作用。头孢地尼的杀菌活性机制与其他β-内酰胺类抗生素类似，是通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合抑制细胞壁合成而产生的。头孢地尼与其他头孢菌素类药物一样，能够穿透细菌细胞壁，抵抗β-内酰胺酶的灭活作用，并使青霉素结合蛋白失活。这会干扰细胞壁转肽反应的最后一步，最终导致细胞裂解，进而杀死对该药物敏感的细菌。头孢地尼对青霉素结合蛋白2和3具有亲和力。研究还表明，头孢地尼能够抑制多种细菌的转肽酶，这可能与其杀菌作用有关。一项体外研究表明，头孢地尼能够抑制髓过氧化物酶在细胞外的释放。该潜在药物靶点对其作用机制的影响尚不清楚。

---

头孢地尼（FK-482；CI-983）是一种第三代口服头孢菌素类抗菌药物[1][2]
-其核心机制涉及与细菌PBPs（尤其是PBP2和PBP3）结合，抑制细菌细胞壁合成，从而导致细菌细胞裂解。它还能通过促进多形核白细胞（PMN）的吞噬活性来增强宿主防御能力[1][2]
- 它对大多数β-内酰胺酶稳定，对耐β-内酰胺类抗生素的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效（金属β-内酰胺酶产生菌株和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌[MRSA]除外）[2]
- 已批准的适应症包括社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、咽炎/扁桃体炎、尿路感染和皮肤/软组织感染[2]
- 它以口服（胶囊或口服混悬液）给药，成人推荐日剂量为300毫克（每日一次或两次）[2]
- 它与其他药物相互作用的可能性低，并且在儿童和老年患者中耐受性良好[2]

C14H13N5O5S2

395.41

395.035

C, 42.53; H, 3.31; N, 17.71; O, 20.23; S, 16.22

91832-40-5

91832-40-5;213978-34-8 (salt);

6915944

Light yellow to yellow solid powder

1.9±0.1 g/cm3

>180°C dec.

1.862

-0.63

211.75

4

10

5

26

739

2

O=C(C(N12)=C(C=C)CS[C@]2([H])[C@H](NC(/C(C3=CSC(N)=N3)=N\O)=O)C1=O)O

RTXOFQZKPXMALH-GHXIOONMSA-N

InChI=1S/C14H13N5O5S2/c1-2-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24)6-4-26-14(15)16-6/h2,4,8,12,24H,1,3H2,(H2,15,16)(H,17,20)(H,22,23)/b18-7-/t8-,12-/m1/s1

(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

PD 134393; PD-134393; PD134393; Cefdinir; Omnicef; CFDN; Cefdinirum; Cefdinyl; CI 983; CI-983; FK 482; FK-482; Omnicef.

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 33.33~79 mg/mL (84.29~199.79 mM )

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM)

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。