| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cefiderocol (S-649266) 是一种与儿茶酚部分缀合的新型肠外铁载体头孢菌素。它对多种需氧革兰氏阴性菌具有很强的抗菌活性，包括铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌等非发酵菌以及肠杆菌科碳青霉烯类耐药菌株。头孢地考主要与非发酵细菌结合，例如肠杆菌科的 GR20263 和 PBP3。当铜绿假单胞菌中的铁转运蛋白 PiuA 或大肠杆菌中的 CirA 和 Fiu 缺陷时，头孢地罗可的 MIC 可以升高 16 倍，表明这些铁转运蛋白有助于头孢地罗考穿过外膜。铜绿假单胞菌中的外排泵 MexA-MexB-OprM 或肺炎克雷伯菌中的 OmpK35/36 缺陷[1]。
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| 细胞实验 |
除必须测定特定情况下的 MIC 的情况外，制备贫铁阳离子调节的 Mueller-Hinton 肉汤 (ID-CAMHB) 是为了测定头孢地罗科尔 MIC。头孢菌素对大肠杆菌 ATCC 25922 和铜绿假单胞菌 ATCC 27853 的质量控制最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.06 至 0.5 μg/mL。补充有血红素、维生素 K1 和湖羊血的布鲁塞氏菌琼脂用于厌氧菌[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
健康受试者单次静脉注射2克头孢地洛后，血药浓度峰值（Cmax）为89.7 mg/L，曲线下面积（AUC）为386 mgh/L。对于复杂性尿路感染且肌酐清除率至少为60 mL/min的患者，每8小时静脉注射2克头孢地洛后，AUC为394.7 mgh/L，Cmax为138 mg/L。然而，该慢性给药方案的输注速率是推荐速率的3倍。已知Cmax和AUC与剂量成正比增加。 98.6%的头孢地洛经尿液排出，其中90.6%为原药。剩余的8%以代谢物形式排出。2.8%经粪便排出。头孢地洛代谢率低于10%。 头孢地洛的平均分布容积为18升。 头孢地洛的平均清除率为5.18升/小时。 代谢/代谢物 头孢地洛少量代谢为7位差向异构体、头孢地洛儿茶酚-3-甲氧基和-4-甲氧基，以及吡咯烷氯苯甲酰胺（PCBA）。PCBA进一步代谢为硫酸化、甲基化和葡萄糖醛酸化代谢物。参与这些反应的酶尚未确定，且未发现头孢地洛会干扰其他药物的代谢。 生物半衰期 头孢地洛的末端消除半衰期为2-3小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然目前尚无关于头孢地洛在哺乳期使用的信息，但通常认为头孢菌素类药物不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会破坏婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以使用头孢地洛。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 头孢地洛与血浆蛋白的结合率为40-60%，主要与白蛋白结合。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢地洛是一种头孢菌素类抗菌药物，其作用机制与其他β-内酰胺类抗生素类似。与其他同类药物不同，头孢地洛是一种铁载体，能够通过铁通道主动转运进入细菌细胞。它为抗菌治疗提供了一种重要的补充选择，因为体外实验已证实其对包括产超广谱β-内酰胺酶和产碳青霉烯酶细菌在内的多重耐药菌株有效。2019年11月14日，美国食品药品监督管理局（FDA）授予头孢地洛“合格传染病产品”（QIDP）资格，并给予优先审评资格。它适用于治疗治疗选择有限或无其他治疗方案的复杂性尿路感染患者。一项由 448 名复杂性尿路感染患者组成的临床试验证实了这一适应症，该试验表明，与对照组亚胺培南/西司他丁相比，头孢地洛的症状缓解率和细菌清除率达到了 72.6%，而对照组的缓解率和细菌清除率仅为 54.6%。试验中发现的一个问题是全因死亡率高出0.3%，但其原因尚未确定。
头孢地洛是一种头孢菌素类抗菌药。 另见：头孢地洛硫酸甲苯磺酸盐（活性成分）。 药物适应症 头孢地洛适用于治疗伴或不伴肾盂肾炎的复杂性尿路感染。 FDA标签 头孢地洛适用于治疗成人需氧革兰氏阴性菌感染，尤其适用于治疗选择有限的情况（参见4.2、4.4和5.1节）。应参考关于合理使用抗菌药物的官方指南。 治疗需氧革兰氏阴性菌感染 作用机制 头孢地洛通过与青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并抑制其活性，阻止细胞壁合成，最终导致细菌细胞死亡。与其他β-内酰胺类抗生素一样，头孢地洛可通过孔蛋白被动扩散进入细菌细胞。与其他β-内酰胺类抗生素不同，头孢地洛含有氯儿茶酚基团，使其能够螯合铁。一旦与三价铁结合，头孢地洛即可通过外膜上的铁通道（例如大肠杆菌中的 cirA 和 fiu 基因或铜绿假单胞菌中的 PiuA 基因编码的铁通道）主动转运进入细菌细胞。头孢地洛进入细胞后，能以高亲和力与PBP3结合并抑制其活性，从而阻止肽聚糖层通过五肽桥连接。PBP1a、1b、2和4也能被头孢地洛结合并抑制，但其抑制效力低于PBP3，因此预计对抗菌作用的贡献较小。 |
| 分子式 |
C30H34CLN7O10S2
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|---|---|
| 分子量 |
752.21
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| 精确质量 |
751.149
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| 元素分析 |
C, 47.90; H, 4.56; Cl, 4.71; N, 13.03; O, 21.27; S, 8.52
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| CAS号 |
1225208-94-5
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| 相关CAS号 |
1883830-01-0 (ditosylate hydrate);1225208-94-5;2009350-94-9 (sulfate tosylate 3:1:4);2135543-94-9 (sulfate tosylate hydrate 3:1:4:1);
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| PubChem CID |
77843966
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.02
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| tPSA |
310
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1440
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
ClC1C(=C(C([H])=C([H])C=1C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])[N+]1(C([H])([H])C2C([H])([H])S[C@]3([H])[C@@]([H])(C(N3C=2C(=O)[O-])=O)N([H])C(/C(/C2=C([H])SC(N([H])[H])=N2)=N\OC(C(=O)O[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
DBPPRLRVDVJOCL-FQRUVTKNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H34ClN7O10S2/c1-30(2,28(46)47)48-36-19(16-13-50-29(32)34-16)24(42)35-20-25(43)37-21(27(44)45)14(12-49-26(20)37)11-38(8-3-4-9-38)10-7-33-23(41)15-5-6-17(39)22(40)18(15)31/h5-6,13,20,26H,3-4,7-12H2,1-2H3,(H7-,32,33,34,35,36,39,40,41,42,44,45,46,47)/t20-,26-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2-carboxypropan-2-yl)oxy]imino}acetamido]-3-({1-[2-(2-chloro-3,4-dihydroxybenzamido)ethyl]pyrrolidin-1-ium-1-yl}methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
S-649266; S 649266; S649266; GSK2696266D; GSK-2696266D; GSK 2696266D; S-649266D; S 649266D; S649266D; Cefiderocol; Fetroja.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~166.18 mM)
H2O : ~1.06 mg/mL (~1.41 mM) Ethanol : < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3294 mL | 6.6471 mL | 13.2942 mL | |
| 5 mM | 0.2659 mL | 1.3294 mL | 2.6588 mL | |
| 10 mM | 0.1329 mL | 0.6647 mL | 1.3294 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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