Cefmetazole sodium

别名: CMZ sodium; U72791A; U 72791A; U-72791A 头孢美唑;头孢美唑钠;(6R,7S)-7-[[2-(氰甲基硫)乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐;Cefmetazole Sodium Salt 头孢美唑钠;Cefmetazole sodium 头孢美唑钠;氰唑甲氧头孢菌素
目录号: V30103 纯度: ≥98%
头孢美唑钠(U-72791A 钠;CS-1170)是一种有效的第二代半合成 β-内酰胺头孢菌素抗生素,具有抗菌活性。
Cefmetazole sodium CAS号: 56796-39-5
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
2g
5g
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  • 头孢美唑
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产品描述
头孢美唑钠(U-72791A钠;CS-1170)是一种强效的第二代半合成β-内酰胺类头孢菌素抗生素,具有抗菌活性。其作用机制是通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,PBPs是负责肽聚糖交联的酶。通过阻止肽聚糖交联,破坏细胞壁完整性,从而抑制细胞壁合成。
头孢美唑钠(CAS号:56796-39-5)是一种半合成的第二代头孢菌素类抗生素,具有广谱抗菌活性。它属于头霉素类抗生素,通常归类为第二代头孢菌素。头孢美唑钠是一种广谱头孢菌素类抗菌药物,可有效治疗引起泌尿道和皮肤感染的细菌。它含有N-甲基硫代四唑侧链。其分子式为C15H16N7NaO5S3,分子量为493.52 g/mol。
生物活性&实验参考方法

在体内,头孢美唑钠是一种广谱头孢菌素类抗菌药物,可有效治疗泌尿道和皮肤感染。它是一种半合成的第二代头孢菌素类抗生素。该化合物自1989年起获准临床应用。其体内疗效已在多项临床和临床前研究中得到证实。在临床上,它通过注射给药。
靶点
β-lactam
Cefmetazole sodium targets bacterial cell wall synthesis. As a cephalosporin antibiotic, it binds to penicillin-binding proteins (PBPs) within the bacterial cell wall. By binding to these proteins, it inhibits peptidoglycan cross-linking, which is essential for cell wall strength and rigidity. This leads to bacterial cell lysis and death. The compound is effective against a variety of Gram-positive and Gram-negative bacteria. Its N-methyl thiotetrazole side chain contributes to its antimicrobial activity.
体外研究 (In Vitro)
头孢美唑(U-72791A;Zefazone;CS-1170)对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)为1.0 mg/L。头孢美唑对PBP1、PBP2和PBP3也具有抗菌活性,其IC50值分别为≤0.3、0.109和0.494 mg/L[1]。体外实验表明,头孢美唑钠对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。它对引起泌尿道和皮肤感染的细菌有效。该化合物的抗菌活性已在多种体外药敏试验中得到证实。其作用机制涉及抑制细菌细胞壁的合成。头孢美唑是一种头霉素类抗生素,属于第二代头孢菌素。
体内研究 (In Vivo)
头孢美唑(U-72791A;Zefazone;CS-1170)(100 mg/kg;皮下注射;每日两次,持续7天;雄性ICR小鼠)可改变肠道菌群[3]。动物模型:雄性ICR小鼠[3] 剂量:100 mg/kg 给药途径:皮下注射;每日两次,持续7天 结果:派氏淋巴集结(PP)淋巴细胞数量减少,同时小肠细菌数量减少。
酶活实验
头孢美唑钠抗菌药物敏感性试验包括测定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌培养于合适的培养基中,并用不同浓度的头孢美唑钠处理。通过光密度测量或菌落计数监测细菌生长情况。采用标准肉汤微量稀释法测定 MIC 值。可进行时间-杀菌曲线试验以评估其杀菌活性。进行青霉素结合蛋白结合试验以确认靶点结合情况。试验中需设置适当的阳性对照,例如其他头孢菌素类药物。
细胞实验
由于头孢美唑钠主要靶向细菌而非哺乳动物细胞,因此通常不进行基于细胞的活性测定。抗菌活性评估在细菌培养中进行。选择性研究可使用哺乳动物细胞系评估细胞毒性。将细胞培养于合适的培养基中,并用不同浓度的化合物处理。采用标准方法评估细胞活力。评估化合物对细菌靶点相对于哺乳动物靶点的选择性。所有实验均设置适当的对照。
动物实验
动物模型:雄性ICR小鼠[3]
剂量:100 mg/kg
给药途径:皮下注射;每日两次,连续7天
结果:派氏淋巴集结(PP)淋巴细胞数量减少,小肠细菌数量减少。
头孢美唑钠的体内研究在细菌感染的动物模型中进行。动物感染致病菌后,通过注射给予头孢美唑钠治疗。通过菌落计数定量组织(例如血液、尿液、皮肤)中的细菌负荷。监测存活率和临床症状。可从血浆样本中测定药代动力学参数。根据药代动力学数据优化给药方案。研究按照机构动物护理指南进行。
药代性质 (ADME/PK)
头孢美唑钠(分子量 493.52 g/mol,C15H16N7NaO5S3)是一种半合成头孢菌素类抗生素。它含有一个 N-甲基硫代四唑侧链。该化合物易溶于水,在推荐的储存条件下稳定。头孢美唑钠是一种广谱头孢菌素类抗菌药物。临床研究已对其半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数进行了表征。该化合物通过注射给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
头孢美唑钠在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种头孢菌素类抗生素,具有已确立的安全性。大鼠口服LD50为3204 mg/kg,小鼠为3228 mg/kg。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。临床应用数据可提供全面的毒理学评估。
参考文献

[1].Truesdell SE, et, al. Interaction of cephalosporins with penicillin-binding proteins of methicillin-resistant Staphylococcus aureus. J Antimicrob Chemother. 1989 Apr;23 Suppl D:13-9.

[2].Schentag JJ. Cefmetazole sodium: pharmacology, pharmacokinetics, and clinical trials. Pharmacotherapy. 1991;11(1):2-19.

[3].Yaguchi Y, et, al. Influences of long-term antibiotic administration on Peyer's patch lymphocytes and mucosal immunoglobulin A levels in a mouse model. JPEN J Parenter Enteral Nutr. 2006 Sep-Oct;30(5):395-8; discussion 399.

其他信息
头孢美唑钠是一种有机钠盐,是头孢美唑的钠盐形式,是一种抗菌剂。它含有一个头孢美唑(1-)基团。头孢美唑钠是头孢美唑的钠盐形式,头孢美唑是一种第二代半合成β-内酰胺类头孢菌素抗生素,具有抗菌活性。头孢美唑与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,PBPs是负责肽聚糖交联的肽酶。通过阻止肽聚糖交联,破坏细胞壁的完整性,从而抑制细胞壁的合成。头孢美唑是一种半合成头孢菌素抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。它对多种感染具有高效疗效,迄今为止尚未发现严重副作用。
头孢美唑钠是一种半合成的第二代头孢菌素类抗生素,具有广谱抗菌活性。它是一种头霉素类抗生素,对引起泌尿道和皮肤感染的细菌有效。该化合物含有一个N-甲基硫代四唑侧链。它于1989年首次获批上市。其分子式为C15H16N7NaO5S3,分子量为493.52 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H16N7NAO5S3
分子量
493.52
精确质量
493.027
元素分析
C, 36.51; H, 3.27; N, 19.87; Na, 4.66; O, 16.21; S, 19.49
CAS号
56796-39-5
相关CAS号
Cefmetazole;56796-20-4
PubChem CID
23666711
外观&性状
Solid powder
密度
1.75 g/cm3
tPSA
242.06
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
824
定义原子立体中心数目
2
SMILES
S1C([H])([H])C(C([H])([H])SC2=NN=NN2C([H])([H])[H])=C(C(=O)[O-])N2C([C@]([C@@]12[H])(N([H])C(C([H])([H])SC([H])([H])C#N)=O)OC([H])([H])[H])=O.[Na+]
InChi Key
BITQGIOJQWZUPL-PBCQUBLHSA-M
InChi Code
InChI=1S/C15H17N7O5S3.Na/c1-21-14(18-19-20-21)30-6-8-5-29-13-15(27-2,17-9(23)7-28-4-3-16)12(26)22(13)10(8)11(24)25/h13H,4-7H2,1-2H3,(H,17,23)(H,24,25)/q+1/p-1/t13-,15+/m1./s1
化学名
5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-((((cyanomethyl)thio)acetyl)amino)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-, monosodium salt, (6R-cis)-
别名
CMZ sodium; U72791A; U 72791A; U-72791A
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~253.28 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~202.63 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0263 mL 10.1313 mL 20.2626 mL
5 mM 0.4053 mL 2.0263 mL 4.0525 mL
10 mM 0.2026 mL 1.0131 mL 2.0263 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们