| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
β-lactam
Cefonicid sodium exerts its antibacterial activity by binding to and inactivating penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. PBPs are enzymes involved in the terminal stages of assembling the bacterial cell wall and in reshaping the cell wall during growth and division. Inactivation of PBPs disrupts peptidoglycan formation, leading to bacterial cell lysis. Cefonicid sodium has a high affinity for PBP 1a in Escherichia coli K-12 (strain KN-126). |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢尼西钠是一种广谱头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌有效。它对大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属和柠檬酸杆菌属均有效。该化合物对葡萄球菌属和链球菌属也具有活性。除抗菌作用外，研究表明，头孢尼西钠在外源性或内源性添加到蛋白脂质体中时，均能抑制肉碱/肉碱逆向转运。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢尼西钠是一种广谱头孢菌素类抗生素，常用于科研研究。它对葡萄球菌和链球菌引起的感染具有疗效。在科研领域，头孢尼西钠被用于药代动力学、抗生素耐药性和细菌感染模型等方面的研究。此外，体外研究也探讨了该化合物抑制肉碱/肉碱逆向转运的能力。
|
| 酶活实验 |
头孢尼西钠的活性评估采用标准的体外微生物药敏试验方法。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。肉碱/肉碱反向转运的抑制作用可通过基于蛋白脂质体的转运试验进行研究。
|
| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术，利用细菌培养物进行头孢尼西钠的细胞活性测定。通过测定其对多种细菌菌株（包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属和柠檬酸杆菌属）的最低抑菌浓度 (MIC) 来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况可通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。此外，还可以研究该化合物对细菌细胞壁合成的影响。
|
| 动物实验 |
头孢尼西钠的体内动物模型实验包括对感染动物模型进行给药，以评估其疗效。该化合物用于药代动力学、抗生素耐药性和细菌感染模型的研究。可使用由葡萄球菌和链球菌引起的感染动物模型。此类研究对于了解该化合物的体内行为和治疗潜力至关重要。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢尼西钠需经肠外途径给药。现有文献中关于其具体药代动力学数据尚不详尽。作为第二代头孢菌素，预计其半衰期足以支持每日一次给药。该化合物广泛分布于体液和组织中，主要经肾脏排泄。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢尼西钠作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的不良反应包括胃肠道不适、超敏反应（尤其是在对青霉素过敏的患者中）以及注射部位的局部反应。该化合物仅供研究使用。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢尼西钠是一种含有头孢尼西(2-)基团的有机盐。头孢尼西钠是头孢尼西的钠盐形式，头孢尼西是一种半合成的第二代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢尼西能与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活。PBP是一种参与细菌细胞壁组装最后阶段以及生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。头孢尼西钠是一种第二代头孢菌素，可静脉注射或肌肉注射给药。其杀菌作用源于对细胞壁合成的抑制。它用于治疗尿路感染、下呼吸道感染以及软组织和骨感染。另见：头孢尼西（含活性成分）。
头孢尼西钠（CAS# 61270-78-8）是一种广谱第二代头孢菌素类抗生素。它是头孢尼西的钠盐形式，通过肠外途径给药。该化合物通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合来抑制细菌细胞壁的合成。它对大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、葡萄球菌属和链球菌属均有效。它被用于药代动力学、抗生素耐药性和细菌感染模型的研究。 |
| 分子式 |
C18H16N6NA2O8S3
|
|---|---|
| 分子量 |
586.53
|
| 精确质量 |
585.998
|
| 元素分析 |
C, 36.86; H, 2.75; N, 14.33; Na, 7.84; O, 21.82; S, 16.40
|
| CAS号 |
61270-78-8
|
| 相关CAS号 |
190181-58-9 (disodium);61270-78-8 (sodium);61270-58-4 (free);71420-79-6 (monosodium);
|
| PubChem CID |
43593
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 熔点 |
> 160ºC
|
| tPSA |
269.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
37
|
| 分子复杂度/Complexity |
980
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])SC2=NN=NN2C([H])([H])S(=O)(=O)[O-])=C(C(=O)[O-])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])O[H])=O)=O.[Na+].[Na+]
|
| InChi Key |
NAXFZVGOZUWLEP-RFXDPDBWSA-L
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H18N6O8S3.2Na/c25-13(9-4-2-1-3-5-9)14(26)19-11-15(27)24-12(17(28)29)10(6-33-16(11)24)7-34-18-20-21-22-23(18)8-35(30,31)32;;/h1-5,11,13,16,25H,6-8H2,(H,19,26)(H,28,29)(H,30,31,32);;/q;2*+1/p-2/t11-,13-,16-;;/m1../s1
|
| 化学名 |
disodium;(6R,7R)-7-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl]amino]-8-oxo-3-[[1-(sulfonatomethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
|
| 别名 |
Cefonicid Sodium; Monocid; Cefonicid disodium salt; SK&F D-75073-Z2; UNII-F74MFL78A1; CHEBI:3492; SKF-75073-2; SKF750732; Cefonicid, Sodium; Monocid;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~213.12 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~170.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (170.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7049 mL | 8.5247 mL | 17.0494 mL | |
| 5 mM | 0.3410 mL | 1.7049 mL | 3.4099 mL | |
| 10 mM | 0.1705 mL | 0.8525 mL | 1.7049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
