Ceforanide

别名: Ceforanido; Precef; Ceforanide 头孢雷特;(6R,7R)-7-[[2-[2-(氨基甲基)苯基]乙酰]氨基]-3-[[1-(羧甲基)四唑-5-基]硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸;头孢雷特 USP标准品;头孢氨甲苯唑
目录号: V17842 纯度: ≥98%
头孢哌啶是第二代头孢菌素,可以静脉注射或肌肉注射。
Ceforanide CAS号: 60925-61-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
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产品描述
头孢拉尼是一种第二代头孢菌素,可静脉注射或肌肉注射。头孢拉尼具有多种体外抗菌活性。
头孢拉尼是一种半合成的β-内酰胺类广谱第二代头孢菌素抗生素。它具有杀菌活性,用于各种医疗操作中的消毒。头孢拉尼对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱体外抗菌活性。其抗菌谱与头孢孟多非常相似,但与头孢孟多不同的是,它对革兰氏阳性菌的活性较低。头孢拉尼的半衰期长,因此可以减少给药频率。它用于治疗由敏感菌引起的感染。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ceforanide causes inhibition of bacterial cell wall synthesis by inactivating penicillin-binding proteins (PBPs). PBPs are enzymes essential for the final transpeptidation step required for cross-linking of peptidoglycan units, which are a component of the bacterial cell wall. By binding to and inactivating PBPs, ceforanide interferes with the cross-linking of peptidoglycan chains. This leads to weakening of the bacterial cell wall and ultimately bacterial cell death. Ceforanide is a bactericidal drug with activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria.
体外研究 (In Vitro)
头孢拉尼具有广谱体外抗菌活性,可有效对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。其抗菌谱与头孢孟多非常相似,但与头孢孟多不同的是,它对革兰氏阳性菌的活性较低。该化合物具有杀菌活性,可用于多种医疗操作的消毒。它对治疗呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤感染均有效。
体内研究 (In Vivo)
头孢拉尼是一种具有杀菌活性的第二代头孢菌素类抗生素。它用于治疗由敏感菌引起的感染,包括呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤感染。该化合物半衰期长,因此可以减少给药频率,从而提高患者的依从性。它具有杀菌活性,并用于各种医疗操作中的消毒。
酶活实验
头孢拉尼的活性评估采用标准的体外微生物药敏试验方法。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度(MIC)。该化合物与青霉素结合蛋白(PBPs)的结合亲和力可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。此外,还可以评估该化合物抑制肽聚糖合成最后转肽步骤的能力。
细胞实验
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢拉尼的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况可通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。此外,还可以评价该化合物的杀菌活性。
动物实验
头孢拉尼的体内动物模型实验包括对感染动物模型进行给药,以评估其疗效。研究可能包括呼吸道、泌尿道和皮肤感染模型。该化合物的半衰期较长,因此可以减少给药频率,这可以通过药代动力学研究进行评估。此类研究对于了解该化合物的体内行为和治疗潜力至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
头孢拉尼以其较长的半衰期而闻名,因此可以减少给药频率。现有文献中关于其具体药代动力学数据尚不详尽。作为一种第二代头孢菌素,预计其具有良好的组织分布和肾脏排泄。该化合物较长的半衰期使其成为每日一次或两次给药的便捷选择。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
头孢拉尼作为一种头孢菌素类抗生素,通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的不良反应包括胃肠道不适、超敏反应(尤其是在对青霉素过敏的患者中)以及注射部位的局部反应。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Ceforanide. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and clinical efficacy. Drugs. 1987 Oct;34(4):411-37.

其他信息
头孢拉尼(CAS号:60925-61-3)是一种半合成的β-内酰胺类广谱第二代头孢菌素抗生素。它具有杀菌活性,用于多种医疗操作中的消毒。头孢拉尼对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱体外抗菌活性。其抗菌谱与头孢孟多非常相似,但对革兰氏阳性菌的活性较低。头孢拉尼的半衰期较长,因此可以减少给药频率。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
519.09947
CAS号
60925-61-3
PubChem CID
43507
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.79 g/cm3
熔点
>150° (dec)
折射率
1.829
LogP
0.319
tPSA
244.23
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
905
定义原子立体中心数目
2
别名
Ceforanido; Precef; Ceforanide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~240.59 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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