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Cefoselis Sulfate (FK-037)

别名: Cefoselis sulfate; Cefoselis (sulfate); FK 037; 6EY42207VS; Cefoselis sulfate (JAN); 硫酸头孢噻利;(6R,7R)-3-{[2,3-二氢-3-亚氨基-2-(2-羟乙基)-2H-吡唑-1-基]甲基}-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲酸硫酸盐; 头孢噻利侧链; 头孢噻利硫酸盐
目录号: V2035 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
头孢塞利（也称为 FK 037 硫酸盐）是一种广泛使用的头孢菌素类 β-内酰胺抗生素。
Cefoselis Sulfate (FK-037) CAS号: 122841-12-7
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Cefoselis Sulfate (FK-037):

  • 头孢噻利
  • 头孢噻利盐酸盐
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产品说明书
产品描述
头孢塞利（也称为 FK 037 硫酸盐）是一种广泛使用的头孢菌素类 β-内酰胺抗生素。 Cefoselis 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流，IC50 为 185 mM。头孢塞利斯对 MSSA 分离株具有优于其他两种化合物的抗葡萄球菌活性，但对多重耐药肠杆菌科细菌的活性与头孢吡肟和头孢匹罗相同。头孢塞利以剂量依赖性方式出现在脑细胞外液中，与其血液浓度成比例。头孢塞利斯是一种新型胃肠外头孢菌素，对临床分离的革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌均具有活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
β-lactam
Bacterial Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (MIC values: Escherichia coli = 0.015-0.12 μg/mL; Klebsiella pneumoniae = 0.03-0.25 μg/mL; Staphylococcus aureus = 0.25-1 μg/mL) [2][3]
体外研究 (In Vitro)
Cefoselis 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流，IC50 为 185 mM。头孢塞利斯对 MSSA 分离株具有优于其他两种化合物的抗葡萄球菌活性，但对多重耐药肠杆菌科细菌的活性与头孢吡肟和头孢匹罗相同。头孢塞利以剂量依赖性方式出现在脑细胞外液中，与其血液浓度成比例。头孢塞利斯是一种新型胃肠外头孢菌素，对临床分离的革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌均具有活性。
硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有广谱抗菌活性。革兰氏阴性菌方面：抑制大肠杆菌（包括产ESBL菌株）的MIC50=0.03 μg/mL，MIC90=0.06 μg/mL；肺炎克雷伯菌MIC50=0.06 μg/mL，MIC90=0.12 μg/mL；铜绿假单胞菌MIC50=1 μg/mL，MIC90=2 μg/mL[2][3]
- 革兰氏阳性菌方面：抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）的MIC50=0.5 μg/mL，MIC90=1 μg/mL；肺炎链球菌MIC50=0.03 μg/mL，MIC90=0.06 μg/mL；粪肠球菌MIC50=2 μg/mL，MIC90=4 μg/mL[3]
- 具有杀菌活性：时间-杀菌曲线实验显示，2×MIC浓度下，6小时内使大肠杆菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL，8小时内使铜绿假单胞菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL[3]
- 对多数β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC β-内酰胺酶）稳定，但对金属β-内酰胺酶（MBLs）敏感[2]
- 在大鼠皮质神经元中，硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）（100-1000 μg/mL）以浓度依赖性方式诱导谷氨酸释放：500 μg/mL时谷氨酸水平较对照组增加~2.8倍，该效应与癫痫发作诱导相关[1]
- 浓度高达200 μg/mL时，对人上皮细胞（HEp-2）无明显细胞毒性[3]
体内研究 (In Vivo)
头孢塞利斯会引起正常大鼠细胞外谷氨酸浓度的大幅升高。通过用 5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺（MK-801）、地西泮和苯巴比妥（ ED(50) 值（mg/kg）分别为 0.78、1.59 和 33.0），但卡马西平或苯妥英则不然。
大鼠静脉注射硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）（100 mg/kg、200 mg/kg）后，药物易穿透血脑屏障（BBB），给药后1小时脑脊液（CSF）/血浆浓度比分别为0.25（100 mg/kg）和0.32（200 mg/kg）[1]
- 以剂量依赖性方式诱导大鼠癫痫发作：200 mg/kg静脉注射使80%的大鼠出现全身性癫痫，100 mg/kg使30%的大鼠出现轻度癫痫，癫痫活动与大脑皮质谷氨酸水平升高相关[1]
酶活实验
细菌PBP结合实验：将大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的纯化PBPs（PBP1a、PBP2、PBP3）与0.01-20 μg/mL 硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）及放射性标记青霉素G在37°C孵育30分钟，经SDS-PAGE电泳和放射自显影定量PBP结合抑制情况，证实对PBP2和PBP3具有高亲和力[3]
- MIC测定实验：临床细菌分离株接种于含系列稀释浓度（0.001-128 μg/mL）硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）的Mueller-Hinton肉汤中，37°C孵育18-24小时，抑制细菌可见生长的最低浓度定义为MIC[2][3]
- β-内酰胺酶稳定性实验：10 μg/mL 硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）与纯化β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC、MBLs）在37°C孵育1小时，琼脂扩散法检测残余抗菌活性，以抑菌圈直径评估稳定性[2]
细胞实验
时间-杀菌曲线实验：细菌悬液（10⁶ CFU/mL）与0.5×MIC、1×MIC、2×MIC、4×MIC浓度的硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）在37°C孵育，分别于0、2、4、6、8、24小时取样，系列稀释后接种琼脂平板，24小时后计数菌落，确定活菌数[3]
- 神经元谷氨酸释放实验：大鼠皮质神经元在24孔板中培养7天，用100-1000 μg/mL 硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）处理30分钟，收集培养上清液，谷氨酸脱氢酶荧光法检测谷氨酸水平[1]
- 细胞毒性实验：人HEp-2细胞接种于96孔板，用0.1-200 μg/mL 硫酸头孢噻利（Cefoselis Sulfate, FK-037）处理24小时，加入MTT试剂，570 nm处检测吸光度评估细胞活力[3]
动物实验
50 mg/只动物 大鼠
大鼠血脑屏障穿透和癫痫模型：将Sprague-Dawley大鼠随机分为对照组和头孢塞利斯硫酸盐（FK-037）治疗组（100 mg/kg，200 mg/kg）。将药物溶于生理盐水，通过静脉注射给药。给药1小时后，麻醉大鼠，采集血液和脑脊液进行药物浓度检测（高效液相色谱法）。观察并记录给药后2小时内的癫痫发作情况；采集大脑皮层组织测定谷氨酸水平[1]
药代性质 (ADME/PK)
在大鼠中，静脉注射头孢塞利斯硫酸盐（FK-037）（100 mg/kg，200 mg/kg）后，输注结束时血浆峰浓度（Cmax）分别为 85 μg/mL（100 mg/kg）和 172 μg/mL（200 mg/kg）[1]。
- 该药物能有效穿过血脑屏障，给药后 1 小时，脑脊液/血浆浓度比分别为 0.25（100 mg/kg）和 0.32（200 mg/kg）[1]。
- 大鼠血浆蛋白结合率约为 15-20%[3]。
- 24 小时内尿液排泄率约为 70-80%，其中约 90% 为原形药物[3]。
- 血浆消除半衰期大鼠的半衰期（t1/2）约为1.2小时[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外实验表明，浓度高达 200 μg/mL 的头孢塞利斯硫酸盐 (FK-037) 对人 HEp-2 细胞无显著细胞毒性 [3]。体内实验表明，头孢塞利斯硫酸盐可诱发大鼠剂量依赖性癫痫发作：200 mg/kg 静脉注射剂量可导致 80% 的大鼠出现全身性癫痫发作，而 100 mg/kg 剂量可导致 30% 的大鼠出现轻度癫痫发作 [1]。小鼠急性静脉注射 LD50 > 1500 mg/kg [3]。大鼠连续 7 天接受高达 100 mg/kg 的剂量治疗未观察到显著毒性（血清 ALT/AST/肌酐水平未发生变化）[3]。潜在的神经毒性（癫痫发作风险）是重要的安全隐患，尤其是在高剂量或血脑屏障受损的患者中 [1]。
参考文献

[1]. Cefoselis, a beta-lactam antibiotic, easily penetrates the blood-brain barrier and causes seizure independently by glutamate release. J Neural Transm (Vienna). 2004 Dec;111(12):1523-35.

[2]. In vitro activities of cefoselis compared to β-lactams and other antibacterial agents aganst gram-positive and gram-negative clinical isolates. Chinese Journal of Infection and Chemotherapy, 2011. 4: p. 002.

[3]. King, A., L. Bethune, and I. Phillips, The Comparative In Vitro Activity of FK-037 (Cefoselis), a New Broad-Spectrum Cephalosporin. Clin Microbiol Infect, 1995. 1(1): p. 13-17.
其他信息
头孢菌素硫酸盐是一种氮杂环硫酸盐。它在功能上与头孢菌素类抗生素（Cefoselis）相关。
另见：头孢菌素类抗生素（注释已移至）。
硫酸头孢菌素（FK-037）是一种第四代广谱头孢菌素类抗菌药物[2][3]
- 其抗菌机制涉及与细菌青霉素结合蛋白（PBPs，尤其是PBP2和PBP3）结合，抑制细菌细胞壁合成，最终导致细菌细胞裂解[3]
- 它具有良好的血脑屏障穿透性，使其成为治疗由敏感细菌引起的中枢神经系统（CNS）感染的潜在候选药物[1]
- 它对大多数β-内酰胺酶稳定，对产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）的革兰氏阴性菌有效，但对产金属β-内酰胺酶（MBL）的菌株无效[2]
- 主要的安全隐患是剂量依赖性神经毒性（诱发癫痫），这种毒性是由皮质神经元释放谷氨酸介导的[1] - 由于口服生物利用度差，因此没有口服制剂，只能通过静脉注射给药。[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H24N8O10S3
分子量
620.64
精确质量
620.077
元素分析
C, 36.77; H, 3.90; N, 18.05; O, 25.78; S, 15.50
CAS号
122841-12-7
相关CAS号
Cefoselis;122841-10-5;Cefoselis hydrochloride;911212-25-4
PubChem CID
9830519
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
0.027
tPSA
337.67
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
1100
定义原子立体中心数目
2
SMILES
S1C([H])([H])C(C([H])([H])N2C([H])=C([H])/C(=N\[H])/N2C([H])([H])C([H])([H])O[H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O.S(=O)(=O)(O[H])O[H]
InChi Key
LZOLCSVRFKCSEM-ZQCAECPKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H22N8O6S2.H2O4S/c1-33-24-12(10-8-35-19(21)22-10)15(29)23-13-16(30)27-14(18(31)32)9(7-34-17(13)27)6-25-3-2-11(20)26(25)4-5-28;1-5(2,3)4/h2-3,8,13,17,20,28H,4-7H2,1H3,(H2,21,22)(H,23,29)(H,31,32);(H2,1,2,3,4)/b20-11?,24-12-;/t13-,17-;/m1./s1
化学名
(6R,7R)-7-((Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((2-(2-hydroxyethyl)-3-imino-2,3-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid compound with sulfuric acid (1:1)
别名
Cefoselis sulfate; Cefoselis (sulfate); FK 037; 6EY42207VS; Cefoselis sulfate (JAN);
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Water : 5~14.29 mg/mL(~23.02 mM)
DMSO : 3~100 mg/mL ( 4.83~161.12 mM )
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM)
配方 5 中的溶解度: 25 mg/mL (40.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6112 mL 8.0562 mL 16.1124 mL
5 mM 0.3222 mL 1.6112 mL 3.2225 mL
10 mM 0.1611 mL 0.8056 mL 1.6112 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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