Ceftezole sodium 中文名称: 头孢替唑钠

别名: 头孢替唑钠; 曲甲唑啉头孢菌素钠; 头孢替坐钠; 头孢替唑钠(无菌); 头孢替唑钠(无菌粉); (6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠

目录号: V30579 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

头孢替唑钠（CTZ 钠）是一种广谱（宽范围）头孢烯类抗生素，对多种革兰氏阳性 (Gram+) 和革兰氏阴性 (Gram-) 细菌具有活性。

Ceftezole sodium CAS号: 41136-22-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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头孢替唑

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

头孢替唑钠（CTZ 钠）是一种广谱（宽范围）头孢烯类抗生素，对多种革兰氏阳性 (Gram+) 和革兰氏阴性 (Gram-) 细菌具有活性。 Ceftezole钠（CTZ钠）是一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂（拮抗剂），具有体内抗糖尿病活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Ceftezole sodium inhibits α-glucosidase (a key enzyme in carbohydrate digestion), with an IC50 of 2.3 μM against yeast α-glucosidase and 3.1 μM against rat intestinal mucosal α-glucosidase[1] - Ceftezole sodium acts as a cephem antibiotic by targeting bacterial penicillin-binding proteins (PBPs) to inhibit bacterial cell wall synthesis[1,2]
体外研究 (In Vitro)	- α-葡萄糖苷酶抑制活性：头孢替唑钠以浓度依赖方式抑制α-葡萄糖苷酶。10 μM浓度时，对酵母α-葡萄糖苷酶活性抑制率85%，对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶抑制率78%（以p-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（pNPG）为底物）；5 μM浓度时，蔗糖水解减少62%，麦芽糖水解减少55%（相较于对照组）[1] - 抗菌活性：头孢替唑钠对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus 、化脓性链球菌 Streptococcus pyogenes ）具有体外抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为0.25–2 μg/mL[1]
体内研究 (In Vivo)	- STZ诱导糖尿病小鼠的抗糖尿病活性：对链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病雄性ICR小鼠（空腹血糖>300 mg/dL），给予头孢替唑钠（100 mg/kg、200 mg/kg，腹腔注射），每日一次，持续21天。200 mg/kg剂量使餐后血糖（蔗糖负荷2小时后）降低45%，糖化血红蛋白（HbA1c）较糖尿病对照组降低32%[1]
酶活实验	- α-葡萄糖苷酶活性测定：将酵母α-葡萄糖苷酶或大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶与头孢替唑钠（0.1–20 μM）在pH 6.8缓冲液中混合，37°C预孵育10分钟。加入pNPG（终浓度5 mM）启动反应，孵育30分钟后用0.1 M Na₂CO₃终止，在405 nm处测定吸光度量化p-硝基苯酚释放量。抑制率按[(对照组吸光度-药物组吸光度)/对照组吸光度]×100%计算[1]
动物实验	STZ诱导糖尿病小鼠模型：将6-8周龄的雄性ICR小鼠腹腔注射STZ（150 mg/kg，溶于pH 4.5的柠檬酸缓冲液）以诱导糖尿病。7天后，将空腹血糖>300 mg/dL的小鼠随机分为3组（每组n=8）：糖尿病对照组（腹腔注射生理盐水）、头孢唑林钠100 mg/kg组（腹腔注射）和头孢唑林钠200 mg/kg组（腹腔注射）。每日给药，持续21天。每周测量空腹血糖；在第21天，口服蔗糖（2 g/kg）2小时后检测餐后血糖。在实验结束时分析了糖化血红蛋白 (HbA1c)[1] - 药代动力学动物模型：雄性 Wistar 大鼠（250–300 g）和新西兰兔（2–2.5 kg）分别接受头孢唑钠（溶于生理盐水）静脉注射（IV，20 mg/kg）或肌内注射（IM，20 mg/kg）。分别于给药后 0.25–8 小时采集血样；于静脉注射后 1 小时采集组织（肝脏、肾脏、肺脏、肌肉）样本。收集 24 小时尿液和粪便以测定排泄率[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收：头孢唑钠肌注后迅速吸收。大鼠肌注20 mg/kg后，血浆峰浓度（Cmax）为18 μg/mL，达峰时间为0.5小时（Tmax）；兔肌注20 mg/kg后，血浆峰浓度（Cmax）为22 μg/mL，达峰时间为0.5小时[2] - 分布：大鼠静脉注射20 mg/kg头孢唑钠后，分布广泛：1小时时，肝脏（12 μg/g）、肾脏（25 μg/g）、肺（8 μg/g）、肌肉（5 μg/g）的血药浓度均较高。两种动物的血浆蛋白结合率均为10%–15%[2] - 代谢与排泄：头孢唑钠代谢极少。 24小时内，超过80%的剂量以原药形式经尿液排出（大鼠：85%，兔：82%）；粪便排泄量<5%。血浆消除半衰期（t1/2）分别为1.2小时（大鼠）和1.5小时（兔）[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体内毒性：大鼠和兔静脉/肌注剂量高达 200 mg/kg 时未见急性毒性。血清 ALT、AST、BUN 和肌酐水平保持正常[2] - 体外细胞毒性：头孢唑钠（浓度高达 100 μM）对正常大鼠肠上皮细胞无显著毒性（24 小时后细胞存活率 > 90%）[1]
参考文献	[1]. Ceftezole, a cephem antibiotic, is an alpha-glucosidase inhibitor with in vivo anti-diabetic activity. Int J Mol Med. 2007 Sep;20(3):379-83. [2]. Ceftezole, a new cephalosporin C derivative II. Distribution and excretion in parenteral administration. J Antibiot (Tokyo). 1976 Oct;29(10):1071-82.
其他信息	头孢唑钠是一种N-酰基氨基酸。头孢唑钠是头孢唑的钠盐形式，头孢唑是一种半合成的第一代头孢菌素，具有抗菌活性。 - 头孢唑钠是一种源自头孢菌素C的第一代头孢菌素类抗生素，临床上用于治疗革兰氏阳性菌感染[2]。 - 其抗糖尿病活性独立于抗菌作用，通过抑制α-葡萄糖苷酶来延缓碳水化合物吸收并降低餐后高血糖[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H11N8NAO4S3
分子量	462.4624
精确质量	461.996
CAS号	41136-22-5
相关CAS号	Ceftezole;26973-24-0
PubChem CID	23688977
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	2.09 g/cm3
tPSA	237.76
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	716
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C1C(=C(N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)CN3C=NN=N3)C(=O)[O-])CSC4=NN=CS4.[Na+]
InChi Key	UGUMHWUOXWFPFH-JHQAJZDGSA-M
InChi Code	InChI=1S/C13H12N8O4S3.Na/c22-7(1-20-4-14-18-19-20)16-8-10(23)21-9(12(24)25)6(2-26-11(8)21)3-27-13-17-15-5-28-13;/h4-5,8,11H,1-3H2,(H,16,22)(H,24,25);/q;+1/p-1/t8-,11-;/m1./s1
化学名	sodium;(6R,7R)-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-3-(1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~250 mg/mL (~540.59 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (216.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~250 mg/mL (~540.59 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (216.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1623 mL	10.8117 mL	21.6235 mL
	5 mM	0.4325 mL	2.1623 mL	4.3247 mL
	10 mM	0.2162 mL	1.0812 mL	2.1623 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。