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Cenisertib

别名: R-763; R 763; R763 (1S,2S,3R,4R)-3-((5-氟-2-((3-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)双环[2.2.1]-5-庚烯-2-羧酰胺
目录号: V17886 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性多激酶抑制剂，可以抑制 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。
Cenisertib CAS号: 871357-89-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
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产品描述
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性多激酶抑制剂，可以抑制 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制几种不同分子靶标的活性来抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 的生长。 Cenisertib 可抑制胰腺癌、乳腺癌、结肠癌、卵巢癌和肺癌的肿瘤生长，以及异种移植模型中的白血病。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
ceneretib (AS-703569) 可剂量依赖性地抑制原发性肿瘤中的肥大细胞 (MC) 增殖（1-1000 nM；48 小时）[1]。在低纳摩尔浓度下，ceneritibibe (5-100 nM) 在 24 小时内显着阻止所有 MC 系的 G2/M 细胞周期 [1]。在 HMC-1.1、HMC-1.2、C2 和 NI-1 细胞中，ceneretib (1-1000 nM) 在 24 小时内以剂量依赖性方式引起细胞凋亡 [1]。在 HMC-1 亚克隆、C2 和 NI-1 细胞中，ceneretib (5-500 nM) 会导致 caspase 3 裂解，持续时间为 24 小时 [1]。
体内研究 (In Vivo)
ceritib (AS-703569) 显着抑制肿瘤生长（口服；7 或 10 mg/kg/天；持续 3 天，然后休息 4 天；持续 4 周）。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型： HMC-1.1、HMC-1.2、ROSAKIT WT、ROSAKIT D816V 和 MCPV-1.1 肥大细胞
测试浓度： > 1、5、10、50、100、500、1000 nM
孵育时间： 48 小时
实验结果： 剂量原发性肿瘤MC增殖的依赖性抑制。
细胞周期分析[1]
细胞类型： HMC-1.1、HMC-1.2、C2 和 NI-1 细胞
测试浓度： 5, 10, 50, 100 nM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 大量 G2/M 的诱导细胞周期为7 纳摩尔浓度的停滞在所有MC 系中都很低。
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： HMC-1.1、HMC-1.2、C2 和 NI-1 细胞
测试浓度： > 1, 5, 10, 50, 100, 500, 1000 nM
孵育时间： 24 小时
实验结果： In HMC- 以剂量依赖性方式诱导 1.1、HMC-1.2、C2 和 NI-1 细胞凋亡。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： HMC-1.1、HMC-1.2、C2 和 NI-1 细胞
测试浓度： 50, 100, 500 nM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 在 HMC 中诱导 caspase 3 切割克隆-1 子细胞以及 C2 和 NI-1 细胞。
动物实验
动物/疾病模型： 携带 NCI-MDR 肿瘤的雌性 CB17 重症联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠 [2]
剂量： 7 和 10 mg/kg
给药途径： 口服；每日；连续 3 天，休息 4 天；连续 4 周
实验结果： 显著抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Drug-induced inhibition of phosphorylation of STAT5 overrides drug resistance in neoplastic mast cells. Leukemia. 2018 Apr;32(4):1016-1022.

[2]. Preclinical characterization of Aurora kinase inhibitor R763/AS703569 identified through an image-based phenotypic screen. J Cancer Res Clin Oncol. 2010 Jan;136(1):99-113.

[3]. Targeting AKT for cancer therapy. Expert Opin Investig Drugs. 2019 Nov;28(11):977-988.
其他信息
Cenisertib 是一种极光激酶抑制剂。
Cenisertib 是一种水溶性合成小分子，具有潜在的抗肿瘤活性。Cenisertib 选择性地结合并抑制极光激酶 (AKs)，极光激酶是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，是细胞分裂和增殖的重要调节因子，并在某些类型的癌症中过度表达。抑制极光激酶可抑制细胞分裂和增殖，并诱导过度表达极光激酶的肿瘤细胞凋亡。
药物适应症
已研究用于治疗实体瘤、髓系白血病、骨髓增生异常综合征和未指明类型的癌症/肿瘤。
作用机制
R763 是一种高效且特异性的极光激酶抑制剂，已被证明可阻断多种肿瘤细胞系（包括宫颈癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌和前列腺癌）的增殖并诱导其凋亡（细胞死亡）。极光激酶的过度表达可导致细胞快速产生异常数量的染色体。极光激酶水平升高通常与多种人类癌症相关，抑制该酶可破坏细胞分裂并促进细胞凋亡。 [Rigel Pharmaceuticals 新闻稿] R763 的一个可能靶点是 Aurora 激酶 A（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 6）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H30FN7O
分子量
451.54
精确质量
451.249
CAS号
871357-89-0
PubChem CID
11569967
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
708.3±70.0 °C at 760 mmHg
闪点
382.2±35.7 °C
蒸汽压
0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率
1.669
LogP
0.76
tPSA
103.63
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
730
定义原子立体中心数目
4
SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=C(C(=N2)N[C@@H]3[C@@H]4C[C@H]([C@@H]3C(=O)N)C=C4)F)N5CCN(CC5)C
InChi Key
KSOVGRCOLZZTPF-QMKUDKLTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H30FN7O/c1-14-11-17(5-6-19(14)32-9-7-31(2)8-10-32)28-24-27-13-18(25)23(30-24)29-21-16-4-3-15(12-16)20(21)22(26)33/h3-6,11,13,15-16,20-21H,7-10,12H2,1-2H3,(H2,26,33)(H2,27,28,29,30)/t15-,16+,20+,21-/m1/s1
化学名
(1S,2S,3R,4R)-3-[[5-fluoro-2-[3-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxamide
别名
R-763; R 763; R763
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~553.66 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2146 mL 11.0732 mL 22.1464 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2146 mL 4.4293 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1073 mL 2.2146 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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