| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Censavudine is the HIV reverse transcriptase enzyme, which is essential for the replication of the HIV virus. As a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI), Censavudine is a nucleoside analog that is incorporated into the growing viral DNA chain during reverse transcription. This incorporation terminates DNA chain elongation, thereby blocking viral replication. Censavudine is active against HIV-1 and HIV-2 and is effective against HIV strains resistant to abacavir and tenofovir.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在单周期实验中，BMS-986001 对 HIV-2ROD9 的平均 EC50 为 74 nM，对 HIV-1NL4-3 的平均 EC50 为 890 nM，表明其对 HIV-2ROD9 的效力高于 HIV-1NL4-3。在对永生化 T 细胞系 (CEMs) 进行为期 4 天的感染实验中，HIV-2ROD9 也表现出对 BMS-986001 的更高敏感性；HIV-2ROD9 的平均 EC50 (0.14 nM) 比 HIV-1NL4-3 (4.2 nM) 低 30 倍 [1]。 BMS-986001 对逆转录酶编码的单个氨基酸突变（K65R 和 Q151M）的 HIV-2 毒株具有完全的疗效 [1]。
塞沙夫定在体外对 HIV-1 和 HIV-2 均显示出抗病毒活性。它对阿巴卡韦和替诺福韦耐药的 HIV 毒株也有效。然而，现有文献中并未广泛报道其抗病毒活性的详细 IC50 或 EC50 值。基于其与其他核苷类似物的结构相似性，该化合物作为核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 的作用机制已得到充分阐明。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究比较了从干血斑 (DBS) 检测和血浆检测中获得的森沙夫定 (BMS-986001; 100-750 mg/kg) 的药代动力学特征。在所有剂量组的大鼠中，DBS 中 BMS-986001 的 AUC(0-24 h) 和 Cmax 与血浆中的比值一致，分别为 0.83-0.91 和 0.81-0.97。大鼠 DBS 和血浆中的 Tmax 也稳定在约 1 小时 [2]。森沙夫定已用于 HIV-1 感染治疗的研究试验。它有望用于治疗多重耐药 (MDR) 病毒株感染者。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内疗效数据，包括临床试验结果。该化合物已在 HIV 治疗的临床试验中进行评估。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常包括测量塞沙夫定对HIV逆转录酶活性的抑制作用。将重组HIV逆转录酶与模板引物和核苷酸底物在不同浓度的塞沙夫定存在下孵育。通过测量放射性标记核苷酸掺入正在延伸的DNA链的情况来确定酶活性。抑制IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
塞沙夫定的细胞活性测定在HIV易感细胞系中进行，例如MT-4或CEM细胞。将细胞感染HIV-1或HIV-2，并用不同浓度的塞沙夫定处理。培养数天后，通过定量培养上清液中的病毒抗原（例如HIV-1的p24）或评估病毒对细胞的细胞病变效应来检测病毒复制情况。化合物的抗病毒活性以EC50值表示。
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| 动物实验 |
现有文献中关于森沙夫定体内动物研究的记录并不详尽。作为一种用于治疗HIV的核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），该化合物本应在HIV感染动物模型（例如人源化小鼠模型或非人灵长类动物模型）中进行评估。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案和结果。该化合物已在临床试验中进行过评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
森沙夫定分子量为248.23，分子式为C12H12N2O4。它是一种核苷类似物，可溶于DMSO和其他有机溶剂。该化合物在-20℃下储存稳定。然而，现有文献中关于其吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度等详细药代动力学参数的报道并不多见。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于森沙夫定的全面毒理学数据报道并不广泛。作为一种已在临床试验中进行评估的化合物，它理应接受过毒理学评估，但现有文献中并未详细列出具体数据。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，不得用于人类消费。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
森沙夫定已在临床试验中用于研究治疗 HIV-1 感染的疗效。
药物适应症 治疗埃克哈迪-古蒂埃综合征 森沙夫定是一种研究级化合物，已在临床试验中评估其治疗 HIV-1 感染的疗效。它是一种核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV-1 和 HIV-2 均有效。森沙夫定对阿巴卡韦和替诺福韦均耐药的 HIV 毒株也有效，因此可用于治疗多重耐药 (MDR) 病毒株感染者。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C12H12N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
248.2347
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| 精确质量 |
248.08
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| CAS号 |
634907-30-5
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| 相关CAS号 |
(2S,5S)-Censavudine
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| PubChem CID |
3008897
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
-0.7
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| tPSA |
84.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O1[C@](C#C[H])(C([H])([H])O[H])C([H])=C([H])[C@]1([H])N1C(N([H])C(C(C([H])([H])[H])=C1[H])=O)=O
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| InChi Key |
OSYWBJSVKUFFSU-SKDRFNHKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12N2O4/c1-3-12(7-15)5-4-9(18-12)14-6-8(2)10(16)13-11(14)17/h1,4-6,9,15H,7H2,2H3,(H,13,16,17)/t9-,12+/m1/s1
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| 化学名 |
1-[(2R,5R)-5-ethynyl-5-(hydroxymethyl)-2H-furan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~52 mg/mL (~209.48 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~40.29 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 28.3 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 28.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0285 mL | 20.1426 mL | 40.2852 mL | |
| 5 mM | 0.8057 mL | 4.0285 mL | 8.0570 mL | |
| 10 mM | 0.4029 mL | 2.0143 mL | 4.0285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05613868 | RECRUITING | Drug: TPN-101 | Aicardi-Goutières Syndrome (AGS) | Transposon Therapeutics, Inc. | 2023-03-15 | Phase 2 |
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