CEP-37440

别名: CEP-37440; CEP 37440; CEP37440

目录号: V17904 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CEP-37440 是一种口服生物活性双重 FAK/ALK 抑制剂（拮抗剂），抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 3.5 nM。

CEP-37440 CAS号: 1391712-60-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CEP-37440 是一种口服生物活性双重 FAK/ALK 抑制剂（拮抗剂），对 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1（Tyr 397）的自磷酸化激酶活性来降低细胞生长/增殖。
CEP-37440（CAS 编号：1391712-60-9）是一种强效、口服活性且可穿透血脑屏障的双重 FAK/ALK 抑制剂。它已显示出显著的抑制多种癌细胞系增殖的疗效，尤其对炎性乳腺癌相关细胞系。CEP-37440 通过阻断 FAK1（Tyr 397）的自磷酸化激酶活性来降低细胞增殖。它是一种处于临床阶段的双重 FAK/ALK 抑制剂。 CEP-37440影响与细胞凋亡、干扰素信号传导和细胞因子相关的基因表达，其抗增殖活性与其降低磷酸化FAK1的能力有关。该化合物已进入实体瘤的I期临床试验。

生物活性&实验参考方法

靶点	FAK (focal adhesion kinase) and ALK (anaplastic lymphoma kinase). CEP-37440 inhibits FAK with an IC50 of 2.3 nM and ALK with an IC50 of 3.5 nM. It shows cellular IC50s of 120 nM for ALK in 75% human plasma and 2.3 nM for FAK. CEP-37440 exhibits a Kd value of 3.6 nM for ALK (WT). It is a potent, selective, and brain penetrant dual FAK/ALK inhibitor with IC50 of 2.0/3.1 nM, respectively. CEP-37440 binds to and inhibits ALK and FAK, resulting in decreased downstream signaling and reduced tumor growth.
体外研究 (In Vitro)	CEP-37440（0-3000 nM；0-192 h）以剂量依赖的方式抑制IBC细胞的生长[1]。在FC-IBC02、SUM 190和KPL4细胞中，CEP-37440（1000 nM；0-120 h）可降低磷酸化FAK1（Tyr 397）的水平，并使其长期维持在较低水平[1]。为了增强CEP-37440（0-3000 nM；Sup-M2和Karpas-299细胞）的作用，采用了剂量依赖性诱导。CEP-37440以剂量依赖的方式降低炎性乳腺癌（IBC）细胞的增殖。它可降低磷酸化FAK1（Tyr 397）的水平，并使其维持在较低水平。 CEP-37440 对表达 NPM-ALK 的人 KARPAS-299 细胞显示出细胞毒性（IC50 = 131 nM），并能抑制 NCI-H2228 细胞中 EML4-ALK 的酪氨酸磷酸化（IC50 = 175 nM）。CEP-37440 可通过降低磷酸化 FAK1（Tyr 397）的水平来抑制某些 IBC 细胞的增殖；这些细胞均不表达 ALK。在一项直接比较六种临床阶段 FAK 抑制剂与五种胰腺肿瘤细胞系（MIA Paca-2、BxPC-3、Capan-1、AsPC-1 和 Beta-TC-3）的研究中，CEP-37440 显示出活性。
体内研究 (In Vivo)	在Sup-M2异种移植蛋白SCID小鼠模型中，CEP-37440（3-55 mg/kg；侧壁给药，每日两次或一次，持续12天）可抑制乳腺肿瘤的形成[2]。在Sup-M2异种移植小鼠肿瘤模型中，CEP-37440（30 mg/kg；单次侧向给药，持续24小时）可抑制酪氨酸磷酸化[2]。CEP-37440（1-10 mg/kg；口服和静脉注射；CD-1模型，Sprague-Dawley (SD)小鼠）具有良好的药代动力学特性，并可抑制裸鼠CWR22异种移植小鼠肿瘤中的FAK磷酸化（55 mg/kg；单次侧向给药，持续24小时）[2]。 CEP-37440是一种口服生物活性的双重FAK/ALK抑制剂。它能穿透血脑屏障，提示其可进入脑组织。临床前模型已证实其体内疗效，但参考文献中未提供具体研究细节。其对FAK和ALK的双重抑制作用为癌症治疗提供了一种独特的方法。CEP-37440已进入实体瘤的I期临床试验。
酶活实验	所提供的参考文献中并未详细说明CEP-37440体外酶活性测定的具体方案。作为一种激酶抑制剂，其活性通常通过生化激酶测定法进行评估，该方法可检测FAK和ALK酶活性的抑制情况，通常使用重组蛋白和放射性标记或荧光底物。CEP-37440对FAK的IC50值为2.3 nM，对ALK的IC50值为3.5 nM。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型： FC-IBC02、KPL4、SUM190、MDA-IBC03 和 SUM149 细胞测试浓度： 0、300、1000、2000 和 3000 nM 孵育时间： 0、24、48、72、96、120、144、168 和 192 小时实验结果：低浓度下，IBC 细胞系的增殖减少了五分之三。在 3000 nM 浓度下，增殖几乎完全被抑制。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： FC-IBC02、SUM 190 和 KPL4 细胞测试浓度： 1000 nM 孵育时间： 0、48、72、96 和 120 小时实验结果： 48 小时后，FC-IBC02 和 SUM190 细胞以及 KPL4 细胞中的磷酸化 FAK1 减少了一半。 CEP-37440 的细胞实验包括用该化合物处理癌细胞系，并测量细胞增殖、活力和信号通路抑制情况。例如，在 KARPAS-299、NCI-H2228 和 NCI-H3122 细胞中评估其对细胞生长抑制的影响。还评估了 FAK1 自磷酸化（Tyr 397）的抑制情况。CEP-37440 对表达 NPM-ALK 的人类 KARPAS-299 细胞显示出细胞毒性（IC50 = 131 nM），并抑制 NCI-H2228 细胞中 EML4-ALK 的酪氨酸磷酸化（IC50 = 175 nM）。
动物实验	CEP-37440 的体内动物模型研究方案通常包括对荷瘤小鼠进行口服给药。研究评估了该化合物的抗肿瘤疗效、药代动力学特性和脑渗透性。参考文献中未提供具体的研究细节，但该化合物被描述为具有口服活性且能穿透血脑屏障。CEP-37440 已进入实体瘤的 I 期临床试验。
药代性质 (ADME/PK)	CEP-37440 是一种口服活性化合物，具有良好的口服药代动力学特性。它也被描述为一种脑穿透剂，表明其能够穿过血脑屏障。除了临床前研究中良好的代谢稳定性和药代动力学特征外，CEP-37440 还具有脑穿透性。所提供的参考文献中未详细列出具体的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	所提供的参考文献中未包含CEP-37440的具体毒理学数据。作为临床候选药物，其安全性正在I期临床试验中进行评估。CEP-37440目前正在一项I期临床试验中进行研究，以确定其在晚期或转移性实体瘤患者中的最大耐受剂量（MTD）（NCT01922752）。试验结果表明，CEP-37440耐受性良好，并显示出良好的抗肿瘤活性。
参考文献	[1]. The effects of CEP-37440, an inhibitor of focal adhesion kinase, in vitro and in vivo on inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2016 Mar 24;18(1):37. [2]. Discovery of Clinical Candidate CEP-37440, a Selective Inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) and Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). J Med Chem. 2016 Aug 25;59(16):7478-96.
其他信息	CEP-37440 已用于治疗实体瘤的临床试验。ALK-FAK 抑制剂 CEP-37440 是一种口服双重激酶抑制剂，可抑制受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和黏着斑激酶 (FAK)，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，ALK-FAK 抑制剂 CEP-37440 选择性地结合并抑制 ALK 和 FAK 激酶。这种抑制作用导致 ALK 和 FAK 介导的信号转导通路中断，最终抑制 ALK 和 FAK 过表达肿瘤细胞的生长。ALK 属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中发挥重要作用；其失调和基因重排与多种肿瘤相关。胞质酪氨酸激酶 FAK 是一种整合素信号分子，在多种肿瘤类型中表达上调并持续激活。它在肿瘤细胞迁移、增殖、存活和肿瘤血管生成中发挥着至关重要的作用。 CEP-37440 是一种已进入临床评估阶段的研究化合物。它是一种双重 FAK/ALK 抑制剂，尚未获准用于临床。其对 FAK 和 ALK 的双重抑制使其成为研究这两种通路均发挥重要作用的癌症（例如炎性乳腺癌）的独特工具。该化合物的脑渗透性表明其具有治疗脑转移瘤的潜力。CEP-37440 目前正在一项 I 期临床试验中进行研究，以确定其在晚期或转移性实体瘤患者中的最大耐受剂量 (MTD) (NCT01922752)。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H38CLN7O3
分子量	580.12
精确质量	579.272
CAS号	1391712-60-9
PubChem CID	71721648
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.648
LogP	3.4
tPSA	114.88
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	819
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C4=C(C[C@H](CCC4)N5CCN(CC5)CCO)C=C3)OC
InChi Key	BCSHRERPHLTPEE-NRFANRHFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H38ClN7O3/c1-32-29(40)23-7-3-4-9-25(23)34-28-24(31)19-33-30(36-28)35-26-11-10-20-18-21(6-5-8-22(20)27(26)41-2)38-14-12-37(13-15-38)16-17-39/h3-4,7,9-11,19,21,39H,5-6,8,12-18H2,1-2H3,(H,32,40)(H2,33,34,35,36)/t21-/m0/s1
化学名	2-[[5-chloro-2-[[(6S)-6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-1-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl]amino]pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
别名	CEP-37440; CEP 37440; CEP37440
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~172.38 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~172.38 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7238 mL	8.6189 mL	17.2378 mL
	5 mM	0.3448 mL	1.7238 mL	3.4476 mL
	10 mM	0.1724 mL	0.8619 mL	1.7238 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。