| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microtubules. Cephalomannine, like other taxanes, binds to tubulin and promotes microtubule assembly. This stabilizes microtubules and prevents their depolymerization, leading to cell cycle arrest and apoptosis. Cephalomannine is active in promoting microtubule assembly and shows cytotoxicity in human glial and neuroblastoma cell lines.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢拉明对人神经胶质细胞和神经母细胞瘤细胞系具有细胞毒性。它能促进微管组装，具有抗肿瘤和抗增殖特性。作为一种紫杉烷类衍生物，其作用机制与紫杉醇相似。头孢拉明对人神经胶质细胞和神经母细胞瘤细胞系具有细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢拉明已被证实对小鼠具有抗肿瘤作用。它被用于临床前研究，以研究基于紫杉烷的化疗、构效关系和耐药机制。未提供具体的体内研究细节。头孢拉明已被证实对小鼠具有抗肿瘤作用。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对头孢菌素体外酶/受体结合试验的具体方案。其活性通常通过细胞毒性和微管聚合试验进行评估。可通过体外聚合试验研究其与微管蛋白的结合。头孢菌素能够促进微管组装。
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| 细胞实验 |
头孢菌素的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞系，并评估细胞活力和增殖情况。其促进微管组装的能力也可以在无细胞体系或细胞内通过免疫荧光法进行研究。头孢菌素对人神经胶质细胞和神经母细胞瘤细胞系均显示出细胞毒性。
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| 动物实验 |
头孢拉明在小鼠癌症模型中已证实具有体内疗效，并显示出抗肿瘤作用。它被用于临床前研究，以研究基于紫杉烷的化疗药物。头孢拉明已被证明对小鼠具有抗肿瘤作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的参考文献中没有关于头孢洛曼宁的具体药代动力学数据。作为一种紫杉烷类衍生物，其药代动力学特性可能与其他紫杉烷类药物相似，口服生物利用度低且代谢广泛。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无头孢洛曼宁的具体毒理学数据。作为一种紫杉烷类衍生物，预计其毒性与紫杉醇相似，可能包括骨髓抑制、神经病变和超敏反应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，紫杉醇B存在于苏门答腊红豆杉（Taxus sumatrana）、尖叶红豆杉（Taxus cuspidata）以及其他具有相关数据的生物体中。头孢甘洛宁（Cefganlonine）是一种从短叶红豆杉（Taxus brevifolia）的树皮和叶片中提取的二萜类紫杉烷，可转化为紫杉醇。（美国国家癌症研究所）
头孢洛曼宁（Cephalomannine）是一种研究化合物，尚未获准用于临床。它是一种天然产物，也是一种紫杉烷衍生物，用于研究基于紫杉烷的化疗机制和耐药性。其结构与紫杉醇相关。头孢洛曼宁是一种天然的紫杉烷二萜类化合物，与紫杉醇密切相关，是从红豆杉属（Taxus species）的树皮和叶片中分离得到的。 |
| 分子式 |
C45H53NO14
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|---|---|
| 分子量 |
831.912
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| 精确质量 |
831.346
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| CAS号 |
71610-00-9
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| PubChem CID |
6436208
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
929.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
139-141ºC
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| 闪点 |
516.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
6.59
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| tPSA |
221.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
1790
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C/C=C(\C)/C(=O)N[C@@H](C1=CC=CC=C1)[C@H](C(=O)O[C@H]2C[C@]3([C@H]([C@H]4[C@@]([C@H](C[C@@H]5[C@]4(CO5)OC(=O)C)O)(C(=O)[C@@H](C(=C2C)C3(C)C)OC(=O)C)C)OC(=O)C6=CC=CC=C6)O)O
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| InChi Key |
DBXFAPJCZABTDR-WBYYIXQISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H53NO14/c1-9-23(2)39(52)46-33(27-16-12-10-13-17-27)34(50)41(54)58-29-21-45(55)38(59-40(53)28-18-14-11-15-19-28)36-43(8,30(49)20-31-44(36,22-56-31)60-26(5)48)37(51)35(57-25(4)47)32(24(29)3)42(45,6)7/h9-19,29-31,33-36,38,49-50,55H,20-22H2,1-8H3,(H,46,52)/b23-9+/t29-,30-,31+,33-,34+,35+,36-,38-,43+,44-,45+/m0/s1
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| 化学名 |
[(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4,12-diacetyloxy-1,9-dihydroxy-15-[(2R,3S)-2-hydroxy-3-[[(E)-2-methylbut-2-enoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]oxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl] benzoate
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| 别名 |
NSC318735 NSC 318735 NSC 318735
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~120.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2021 mL | 6.0103 mL | 12.0205 mL | |
| 5 mM | 0.2404 mL | 1.2021 mL | 2.4041 mL | |
| 10 mM | 0.1202 mL | 0.6010 mL | 1.2021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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