| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ZIKV
The primary target of Cephalotaxlen is the protein synthesis machinery in cells. As an alkaloid, it inhibits protein synthesis by interacting with the ribosome. This mechanism is similar to that of homoharringtonine, which binds to the A-site of the 60S ribosomal subunit and prevents the formation of the peptide bond, thereby inhibiting protein elongation. By inhibiting protein synthesis, Cephalotaxlen hinders the growth and proliferation of cancer cells. Its antiviral activity against Zika virus involves impeding viral replication and stability. The compound's ability to target fundamental cellular processes contributes to its broad biological activities. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢噻肟通过抑制病毒复制和稳定性来抑制寨卡病毒感染。
体外实验表明，头孢他啶对多种癌细胞系具有细胞毒活性，包括HL-60、NB4、MOLT-4、K562和Jurkat细胞。它能抑制这些细胞的蛋白质合成，从而降低细胞增殖并诱导细胞凋亡。该化合物还被证实能通过抑制病毒复制和稳定性来抑制寨卡病毒感染。其抗癌活性与其抑制蛋白质合成的能力密切相关，而蛋白质合成是癌细胞生长所必需的。头孢他啶的体外活性呈浓度依赖性，在微摩尔浓度下即可观察到其作用。其细胞毒性和抗病毒活性使其成为研究癌症和病毒感染的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢他啶已在体内研究了其抗癌活性。作为临床用于治疗白血病的药物高三尖杉酯碱的基础化合物，头孢他啶有望具有类似的体内作用。高三尖杉酯碱已被证实可有效治疗慢性粒细胞白血病和其他血液系统恶性肿瘤。头孢他啶的抗病毒活性也在病毒感染动物模型中得到证实。其抑制蛋白质合成和病毒复制的能力支持了其作为治疗药物的潜力。仍需开展进一步研究以全面评估其体内疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
头孢他啶的体外活性可通过无细胞翻译实验进行评估。典型的实验方案包括：从兔网织红细胞或小麦胚芽提取物中制备无细胞翻译系统；向该系统中添加报告基因mRNA（例如，荧光素酶mRNA），并与不同浓度的头孢他啶孵育；通过检测报告基因的活性（例如，荧光素酶活性）来测定蛋白质合成量；通过绘制剩余蛋白质合成百分比与化合物浓度的关系图来确定IC50值。可使用不同的翻译系统来评估化合物抑制蛋白质合成的选择性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将癌细胞系（例如HL-60、K562）培养于合适的培养基中，并用不同浓度的头孢他啶（通常为0.1-100 μM）处理。处理24-72小时后，使用MTT、CCK-8或其他细胞增殖检测方法测定细胞活力。通过测量放射性标记氨基酸（例如[35S]-甲硫氨酸）掺入新合成蛋白质的情况来评估蛋白质合成。使用Annexin V/PI染色或通过测量caspase-3/7活性来评估细胞凋亡。在抗病毒研究中，用寨卡病毒感染易感细胞，并用头孢他啶处理，通过测量病毒RNA水平或病毒滴度来评估病毒复制。
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| 动物实验 |
头孢他啶的体内动物实验通常采用静脉或腹腔注射给药，对象为白血病或其他癌症的小鼠模型。常用的给药方案参考高三尖杉酯碱的研究，其给药剂量为1-3 mg/m²/天。在异种移植研究中，荷瘤小鼠接受头孢他啶治疗，并通过卡尺测量监测肿瘤生长情况。在抗病毒研究中，动物感染寨卡病毒后接受该化合物治疗，并评估病毒载量和存活率。此外，还会进行药代动力学和毒性研究，以评估其安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢他啶的分子量为315.36 g/mol，分子式为C18H21NO4。作为高三尖杉酯碱的基础化合物，其药代动力学性质预计与之相似。由于口服生物利用度低，高三尖杉酯碱通常采用静脉注射给药。其半衰期短，且能迅速从血液循环中清除。头孢他啶在肝脏代谢，并经胆汁和尿液排泄。其药代动力学特征需要在临床前研究中进行表征，以支持其作为治疗药物的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
在对照试验中，2%至6%接受奥马西他滨治疗的患者出现血清转氨酶升高，但大多数升高程度轻微且短暂，仅有极少数患者因肝功能异常而需要调整剂量或停药。奥马西他滨的上市前试验中未报告有临床可见的肝损伤伴黄疸，产品说明书中也未提及。自奥马西他滨获批并广泛应用以来，尚无文献或描述报道其使用相关的肝毒性伴黄疸。因此，如果奥马西他滨引起有临床可见的肝损伤，则这种情况极其罕见。概率评分：E（不太可能是引起有临床可见肝损伤的原因）。 头孢他啶是一种生物碱，具有良好的安全性，因为它是高三尖杉酯碱的基础化合物，而高三尖杉酯碱在临床上用于治疗白血病。高三尖杉酯碱的毒性可控，最常见的剂量限制性毒性是骨髓抑制。其他不良反应包括胃肠道紊乱、肝毒性和心脏毒性。预计头孢他啶的毒性与之类似。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作，且仅供研究使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢紫杉碱是从哈氏头孢紫杉（Cephalotaxus harringtonia）中分离得到的一种苯二氮卓生物碱。它是一种苯二氮卓生物碱，其基本母体化合物为苯二氮卓类，此外还含有有机杂戊烷化合物、烯醇醚、环状缩醛、仲醇和叔胺化合物。奥马西他汀是一种半合成的头孢紫杉碱，用作蛋白质翻译抑制剂，用于治疗对酪氨酸激酶受体拮抗剂耐药的慢性粒细胞白血病。奥马西他汀治疗期间血清酶水平升高的情况很少见，但尚未发现与临床上显著的肝损伤和黄疸相关。据报道，头孢紫杉碱也存在于福氏头孢紫杉（Cephalotaxus fortunei）、海南头孢紫杉（Cephalotaxus hainanensis）和其他具有相关数据的生物体中。奥马西他汀是一种从常绿乔木头状紫杉（Cephalotaxus）中分离得到的蛋白质翻译抑制剂和细胞毒性植物生物碱，具有潜在的抗肿瘤活性。尽管其确切的作用机制尚未完全阐明，但给药后，奥马西他汀靶向并结合真核细胞中的80S核糖体，通过干扰链延伸来抑制蛋白质合成。这会降低某些癌蛋白和抗凋亡蛋白的水平。头状紫杉碱是一种半合成的哈林顿碱衍生物，可作为蛋白质合成抑制剂并诱导肿瘤细胞凋亡。它用于治疗慢性粒细胞白血病。另见：甲磺酸奥马西他汀（活性成分）。
头孢他啶（Cephalotaxine）是一种从红豆杉（Cephalotaxus harringtonia）中分离得到的苯并氮杂卓生物碱。它是高三尖杉酯碱（HHT）的基础化合物，HHT是一种用于治疗白血病的化疗药物。头孢他啶具有抗癌和抗病毒活性。它能抑制癌细胞的蛋白质合成，并对多种癌细胞系具有细胞毒性，包括HL-60、NB4、MOLT-4、K562和Jurkat细胞。它还能通过抑制病毒复制和稳定性来抑制寨卡病毒感染。头孢他啶是研究蛋白质合成抑制及其治疗应用的重要研究工具。它目前仅作为研究化合物提供，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C18H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
315.370
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| 精确质量 |
315.147
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| 元素分析 |
C, 68.55; H, 6.71; N, 4.44; O, 20.29
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| CAS号 |
24316-19-6
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| PubChem CID |
65305
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
495.2±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
253.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.665
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| LogP |
2.13
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| tPSA |
51.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
523
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C(=C([H])[C@]23C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N2C([H])([H])C([H])([H])C2=C([H])C4=C(C([H])=C2[C@@]31[H])OC([H])([H])O4)OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YMNCVRSYJBNGLD-KURKYZTESA-N
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| InChi Code |
1S/C18H21NO4/c1-21-15-9-18-4-2-5-19(18)6-3-11-7-13-14(23-10-22-13)8-12(11)16(18)17(15)20/h7-9,16-17,20H,2-6,10H2,1H3/t16-,17-,18+/m1/s1
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| 化学名 |
(11bS,12S,14aR)-13-methoxy-2,3,5,6,11b,12-hexahydro-1H-[1,3]dioxolo[4',5'
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| 别名 |
(-)-Cephalotaxine; Alkaloid A from Cephalotaxus; Cephalotaxine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~79.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1709 mL | 15.8544 mL | 31.7088 mL | |
| 5 mM | 0.6342 mL | 3.1709 mL | 6.3418 mL | |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5854 mL | 3.1709 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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