Cepharanthine 中文名称: 千金藤素

别名: Cepharanthine; 6',12'-Dimethoxy-2,2'-dimethyl-6,7-[methylenebis- (oxy)]oxyacanthan; Cepharanthin; O-Methylcepharanoline. 千金藤素;千金藤碱;头花千金藤碱;千金藤啶碱;千金藤素对照品;西法安生（R）;金藤素; 头花千金藤碱对照品; 千金藤素植物提取物,标准品,对照品

目录号: V17927 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cepharanthine 是一种天然存在的双月桂碱生物碱，具有抗炎和抗病毒（针对 COVID-19）活性。

Cepharanthine CAS号: 481-49-2
产品类别: SARS-CoV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Cepharanthine 是一种天然存在的双月桂碱生物碱，具有抗炎和抗病毒（针对 COVID-19）活性。它是从 Stephania cephalantha Hayata 中提取的。

生物活性&实验参考方法

靶点	CYP3A4(IC50=16.29 μM);CYP2E1(IC50=25.62 μM);CYP2C9(IC50=24.57 μM)
体外研究 (In Vitro)	在人 TNBC 细胞中，千金藤素 (CEP)（2 μM，48 小时）通过线粒体途径诱导细胞凋亡，并抑制细胞活力和集落形成[2]。在 MDA-MB-231 细胞中，千金藤素 (2 μM，48 h) 的组合μM，48 小时）和表柔比星会导致线粒体功能受损、线粒体裂变和细胞凋亡[2]。 Cepharanthine（5 μM，24 小时）可显着增加抗癌药物在 K562 细胞中诱导的细胞凋亡，并有效提高细胞凋亡的敏感性抗癌药物长春新碱和多柔比星[3]。通过防止细胞质细胞器的酸化，千金藤素（10-50 μM，0.5-1 小时）将多柔比星在 K562 细胞中的分布从细胞质囊泡转移到核质[3]。< br> 在体外，千金藤素（0-50 μM，30 分钟）抑制人肝脏中的细胞色素 P450 酶 CYP3A4、CYP2E1 和 CYP2C9。千金藤素（0-4 μM，48 小时）抑制细胞色素 P450 酶 CYP3A4、CYP2E1 和 CYP2C9 的生长。恶性疟原虫处于环期，FCM29、W2、3D7 和 K1 的 IC50 值分别为 3.059、0.927、2.276 和 1.803 μM[5]。
体内研究 (In Vivo)	在 MDA-MB-231 细胞异种移植物中，千金藤素（12 mg/kg，腹膜内注射，每天一次，持续 36 天）可提高表阿霉素的治疗效果[2]。通过防止白细胞活化，千金藤素（10 mg/kg，腹膜内注射，每天一次，持续 36 天）可提高表阿霉素的治疗效果。，单剂量）保护大鼠免受LPS诱导的肺血管损伤[6]。
细胞实验	细胞系：在 A+ 型人红细胞中培养的恶性疟原虫浓度：2 μM 孵育时间：48 小时结果：抑制恶性疟原虫环期生长，IC50 值为 FCM29、W2、 3D7 和 K1 分别为 3.059、0.927、2.276 和 1.803 μM。
动物实验	MDA-MB-231 cell xenografts in mice[1] Dosage: 12 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 36 days Result: When combined with Epirubicin (HY-13624), the therapeutic efficacy was significantly higher than when either drug was administered by itself.
参考文献	[1]. Evaluating cepharanthine analogues as natural drugs against SARS-CoV-2. FEBS Open Bio. 2022;12(1):285-294 [2]. Cepharanthine sensitizes human triple negative breast cancer cells to chemotherapeutic agent epirubicin via inducing cofilin oxidation-mediated mitochondrial fission and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2022 Jan;43(1):177-193. [3]. Cepharanthine potently enhances the sensitivity of anticancer agents in K562 cells. Cancer Sci. 2005 Jun;96(6):372-6. [4]. In vitro inhibitory effects of cepharanthine on human liver cytochrome P450 enzymes. Pharm Biol. 2020 Dec;58(1):247-252. [5]. Cepharanthine induces apoptosis through reactive oxygen species and mitochondrial dysfunction in human non-small-cell lung cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 1;460(2):136-42. [6]. In vitro antiplasmodial activity of cepharanthine. Malar J. 2014 Aug 22;13:327.
其他信息	Cepharanthine is a bisbenzylisoquinoline alkaloid from tubers of Stephania; stimulates recovery of immunologic function in lymphatic system after administration of antineoplastic agents or x-irradiation. It is a member of isoquinolines and a bisbenzylisoquinoline alkaloid. Cepharanthine has been reported in Stephania cephalantha, Stephania sinica, and other organisms with data available.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C37H38N2O6
分子量	606.7074
精确质量	606.273
元素分析	C, 73.25; H, 6.31; N, 4.62; O, 15.82
CAS号	481-49-2
PubChem CID	10206
外观&性状	white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
熔点	140 - 145ºC
折射率	1.608
LogP	5.23
tPSA	61.86
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	45
分子复杂度/Complexity	994
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O1C2=C(C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C4C([H])=C([H])C(=C(C=4[H])OC4C([H])=C([H])C(=C([H])C=4[H])C([H])([H])[C@@]4([H])C5=C1C1=C(C([H])=C5C([H])([H])C([H])([H])N4C([H])([H])[H])OC([H])([H])O1)OC([H])([H])[H])C3=C2[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key	RCBDVSWQYYTNLG-WDYNHAJCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C37H38N2O6/c1-38-13-11-24-18-32(41-4)33-20-27(24)28(38)16-23-7-10-30(31(17-23)40-3)44-26-8-5-22(6-9-26)15-29-35-25(12-14-39(29)2)19-34-36(37(35)45-33)43-21-42-34/h5-10,17-20,28-29H,11-16,21H2,1-4H3/t28-,29+/m1/s1
化学名	(15S,31R)-36,53-dimethoxy-16,32-dimethyl-15,16,17,18,31,32,33,34-octahydro-2,6-dioxa-1(4,5)-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolina-3(7,1)-isoquinolina-5,7(1,4)-dibenzenacyclooctaphane
别名	Cepharanthine; 6',12'-Dimethoxy-2,2'-dimethyl-6,7-[methylenebis- (oxy)]oxyacanthan; Cepharanthin; O-Methylcepharanoline.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50~100 mg/mL (82.41~164.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 6.02 mg/mL (9.92 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.12 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清DMSO储备液加入900μL玉米油中，混合均匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 5 中的溶解度:* 2% DMSO+ 30% PEG300+ 5% Tween 80+ 63% ddH2O: 2mg/ml (3.30mM) 配方 6 中的溶解度: 6.02 mg/mL (9.92 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50~100 mg/mL (82.41~164.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 6.02 mg/mL (9.92 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.12 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清DMSO储备液加入900μL玉米油中，混合均匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 5 中的溶解度: 2% DMSO+ 30% PEG300+ 5% Tween 80+ 63% ddH2O: 2mg/ml (3.30mM)

配方 6 中的溶解度: 6.02 mg/mL (9.92 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6482 mL	8.2412 mL	16.4823 mL
	5 mM	0.3296 mL	1.6482 mL	3.2965 mL
	10 mM	0.1648 mL	0.8241 mL	1.6482 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Hypothetical target proteins and target sites of CEP analogues. [1].Evaluating cepharanthine analogues as natural drugs against SARS-CoV-2. FEBS Open Bio. 2022;12(1):285-294
Compound distribution in PC1–PC2 plane of docking score. [1].Evaluating cepharanthine analogues as natural drugs against SARS-CoV-2. FEBS Open Bio. 2022;12(1):285-294
Dose–response curves of anti‐SARS‐CoV‐2 activity of compounds. [1].Evaluating cepharanthine analogues as natural drugs against SARS-CoV-2. FEBS Open Bio. 2022;12(1):285-294
Comparison of effective and noneffective CEP analogues. [1].Evaluating cepharanthine analogues as natural drugs against SARS-CoV-2. FEBS Open Bio. 2022;12(1):285-294