| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CYP3A4(IC50=16.29 μM);CYP2E1(IC50=25.62 μM);CYP2C9(IC50=24.57 μM)
Cepharanthine has multiple activities, including inhibition of HIV-1 replication. It is reported to decrease the fluidity of biological membranes. It exhibits anti-inflammatory, antimetastatic, and anticancer activities. The specific molecular targets are diverse and not fully elucidated. Cepharanthine exhibits anti-plasmodial, anti-tumor, anti-inflammatory, antiallergic, antioxidant, and immunomodulatory activities. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中，头孢拉定 (CEP) (2 μM，48 小时) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡，并抑制细胞活力和克隆形成[2]。
在 MDA-MB-231 细胞中，头孢拉定 (2 μM，48 小时) 与表柔比星联用会导致线粒体功能受损、线粒体分裂和细胞凋亡[2]。 头孢拉定 (5 μM，24 小时) 可显著增强抗癌药物在 K562 细胞中诱导的细胞凋亡，并强效提高抗癌药物长春新碱和阿霉素的敏感性[3]。 通过阻止细胞质细胞器的酸化，头孢拉定 (10-50 μM，0.5-1 小时) 可将阿霉素的分布从细胞质囊泡转移到细胞外。 K562细胞核质中的头孢菌素[3]。 体外实验表明，头孢菌素（0-50 μM，30分钟）可抑制人肝脏中的细胞色素P450酶CYP3A4、CYP2E1和CYP2C9[4]。 头孢菌素（0-4 μM，48小时）可抑制恶性疟原虫环状体阶段的生长，对FCM29、W2、3D7和K1株的IC50值分别为3.059、0.927、2.276和1.803 μM[5]。 头孢菌素具有抗疟原虫、抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗氧化和免疫调节活性。它是一种高效的HIV-1在慢性感染单核细胞系中复制的抑制剂。它还在多种细胞和动物模型中表现出抗寄生虫、抗疟疾、抗病毒和抗癌活性。头孢兰汀已被证明具有多种药理特性，包括抗氧化、抗炎、免疫调节、抗癌、抗病毒和抗寄生虫作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在MDA-MB-231细胞异种移植模型中，头孢兰汀（12 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续36天）可提高表柔比星的治疗效果[2]。
头孢兰汀（10 mg/kg，腹腔注射，单次给药）通过抑制白细胞活化，保护大鼠免受LPS诱导的肺血管损伤[6]。 体内研究表明，头孢兰汀具有抗疟原虫、抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗氧化和免疫调节活性。它能促进抗肿瘤药物或X射线照射后淋巴系统免疫功能的恢复。头孢兰汀已被证实具有多种药理特性，包括抗氧化、抗炎、免疫调节、抗癌、抗病毒和抗寄生虫作用。 |
| 酶活实验 |
头孢兰汀体外酶/受体结合试验的具体方案尚未公布。其活性可通过多种基于细胞和生化试验进行评估，这些试验旨在测量其对不同生物靶点的影响，包括HIV-1复制、炎症和癌细胞增殖。
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| 细胞实验 |
细胞系：在A+型人红细胞中培养的恶性疟原虫
浓度：2 μM 孵育时间：48小时 结果：抑制环状体期恶性疟原虫的生长，FCM29、W2、3D7和K1的IC50值分别为3.059、0.927、2.276和1.803 μM。 头孢兰汀的细胞活性测定包括用该化合物处理细胞并测量其对各种生物活性的影响。例如，在慢性感染的单核细胞系中评估其抗HIV-1活性。还评估了其对癌细胞增殖和炎症的影响。头孢兰汀是慢性感染的单核细胞系中HIV-1复制的高效抑制剂。 |
| 动物实验 |
MDA-MB-231细胞异种移植小鼠模型[1]
剂量：12 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），每日一次，持续36天 结果：与表柔比星（HY-13624）联合用药时，其疗效显著高于单独使用任一药物。 头孢兰汀的体内活性已在动物模型中得到研究。它具有抗疟原虫、抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗氧化和免疫调节活性。研究表明，它能促进免疫功能的恢复。头孢兰汀已被证实具有多种药理特性，包括抗氧化、抗炎、免疫调节、抗癌、抗病毒和抗寄生虫作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的参考文献中没有关于头孢兰汀的具体药代动力学数据。作为一种天然产物，其药代动力学特性需要在临床前研究中进行评估。目前正在开发一种改良配方的头孢兰汀（PD-001），以期获得比口服头孢兰汀仿制药更好的口服药代动力学特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的参考文献中没有关于头孢兰汀的具体毒理学数据。作为一种天然产物，其安全性需要通过毒理学研究进行评估。预计PD-001的安全性与通用头孢兰汀相当或更优。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢兰汀是一种从防己属植物块茎中提取的二苄基异喹啉生物碱；它能刺激抗肿瘤药物或X射线照射后淋巴免疫功能的恢复。它属于异喹啉类化合物，是一种二苄基异喹啉生物碱。据报道，头孢兰汀存在于防己属植物（如红豆杉和四棱防己）以及其他具有相关数据的生物体中。头孢兰汀是一种研究性化合物，尚未在大多数国家获准用于临床。它是一种具有广泛生物活性的天然产物。它已被用于传统医学，目前正在研究其潜在的治疗应用。一项针对其改良配方（PD-001）的I期临床试验正在进行中，以评估其生物利用度和药代动力学。
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| 分子式 |
C37H38N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
606.7074
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| 精确质量 |
606.273
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| 元素分析 |
C, 73.25; H, 6.31; N, 4.62; O, 15.82
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| CAS号 |
481-49-2
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| PubChem CID |
10206
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
140 - 145ºC
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| 折射率 |
1.608
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| LogP |
5.23
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| tPSA |
61.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
994
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O1C2=C(C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C4C([H])=C([H])C(=C(C=4[H])OC4C([H])=C([H])C(=C([H])C=4[H])C([H])([H])[C@@]4([H])C5=C1C1=C(C([H])=C5C([H])([H])C([H])([H])N4C([H])([H])[H])OC([H])([H])O1)OC([H])([H])[H])C3=C2[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
RCBDVSWQYYTNLG-WDYNHAJCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H38N2O6/c1-38-13-11-24-18-32(41-4)33-20-27(24)28(38)16-23-7-10-30(31(17-23)40-3)44-26-8-5-22(6-9-26)15-29-35-25(12-14-39(29)2)19-34-36(37(35)45-33)43-21-42-34/h5-10,17-20,28-29H,11-16,21H2,1-4H3/t28-,29+/m1/s1
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| 化学名 |
(15S,31R)-36,53-dimethoxy-16,32-dimethyl-15,16,17,18,31,32,33,34-octahydro-2,6-dioxa-1(4,5)-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolina-3(7,1)-isoquinolina-5,7(1,4)-dibenzenacyclooctaphane
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| 别名 |
Cepharanthine; 6',12'-Dimethoxy-2,2'-dimethyl-6,7-[methylenebis- (oxy)]oxyacanthan; Cepharanthin; O-Methylcepharanoline.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50~100 mg/mL (82.41~164.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 6.02 mg/mL (9.92 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.12 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清DMSO储备液加入900μL玉米油中，混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 2% DMSO+ 30% PEG300+ 5% Tween 80+ 63% ddH2O: 2mg/ml (3.30mM) 配方 6 中的溶解度: 6.02 mg/mL (9.92 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6482 mL | 8.2412 mL | 16.4823 mL | |
| 5 mM | 0.3296 mL | 1.6482 mL | 3.2965 mL | |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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