| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当抗生素浓度低于pH 7.4和pH 5.5下的MIC（最低抑菌浓度）0.70 μg/mL时，头孢拉定（0~8 μg/mL；12小时）可以快速增强细菌活力[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢拉定（25 mg/kg；皮下注射；11 天）可降低脓肿中的细菌密度和计数 [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：非糖尿病小鼠
剂量：25 mg/kg 给药途径：皮下注射；11 天 实验结果：脓肿中细菌密度和数量减少。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
超过90%的药物在6小时内以原形经尿液排出。 口服头孢拉定后几乎完全吸收；进食会减慢吸收速度，但不会降低吸收率。空腹口服250毫克和500毫克后，40分钟内血浆峰浓度分别约为9微克/毫升和16.5微克/毫升。肌注吸收速度明显较慢。 单次口服后，头孢拉定可迅速从胃肠道吸收，并在1小时内达到血清峰浓度。 75-100%的剂量在最初6小时内以原形经尿液排出。 6名受试者每4小时接受1克头孢拉定（I）和1克头孢氨苄（II），共7次；5名受试者每6小时接受2克，共5次。1克给药后，I和II的血清峰值浓度分别为29和35微克/毫升；2克给药后，血清峰值浓度为45-50微克/毫升。 头孢菌素主要经肾脏排泄…… /头孢菌素/ 有关头孢拉定（共18种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 头孢拉定不发生代谢，经胃肠道快速吸收后，以原形经尿液排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明头孢拉定在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢拉定可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 相互作用 ……当……同时使用头孢菌素类和多肽类抗生素时……应监测肾功能参数。/头孢菌素类/ 这些促尿酸排泄剂会影响……弱酸的尿排泄。因此……同时使用丙磺舒或磺吡酮可能会影响头孢菌素类药物的疗效。头孢菌素类药物 庆大霉素和头孢噻吩同时使用或单独使用均可能增加肾毒性和急性肾衰竭的风险。……除非存在危及生命的情况，否则不应将庆大霉素与头孢噻吩或其他肠外给药的头孢菌素类药物（如头孢拉定）合用。 研究发现，体内浓度的乙醛在体外能与多种临床相关药物发生强烈的反应。其中，含肼类和酰肼类药物（如肼屈嗪和异烟肼）的反应性最强。含胺青霉素类抗生素环西林和氨苄青霉素以及头孢菌素类抗生素头孢氨苄、头孢拉西林和头孢拉定也表现出显著的反应活性。然而，含胺青霉酸和头孢菌酸类抗生素几乎没有反应活性，这表明这些抗生素的酰基在其与乙醛的反应中起着重要作用。增加胺基电子密度的基团的存在似乎有利于分子的反应活性。在测试的几种苯乙胺类化合物中，多巴胺和去甲肾上腺素与乙醛形成加合物的活性最高。体外研究表明，乙醛与上述药物的结合可能导致体内药物生物利用度降低，并且可能形成的加合物介导了同时服用药物和酒精的一些副作用。 有关头孢拉定（共9种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢拉定是一种第一代头孢菌素类抗生素，其头孢烯骨架的3位带有甲基取代基，7位带有(2R)-2-氨基-2-环己-1,4-二烯-1-基乙酰胺基取代基。它是一种抗菌药物，属于头孢菌素类β-内酰胺类抗生素过敏原。
一种半合成头孢菌素类抗生素。 无水头孢拉定是一种头孢菌素类抗菌药物。 头孢拉定是一种β-内酰胺类第一代头孢菌素类抗生素，具有杀菌活性。头孢拉定与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP参与细菌细胞壁组装的最后阶段，以及细胞分裂过程中细胞壁的重塑。青霉素结合蛋白 (PBP) 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。 无水头孢拉定是头孢拉定的无水形式，头孢拉定是一种半合成的、广谱的第一代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢拉定与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在细菌生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁减弱并引起细胞裂解。 一种半合成头孢菌素类抗生素。 作用机制 头孢拉定是一种第一代头孢菌素类抗生素，其抗菌谱与头孢氨苄相似。头孢拉定与青霉素类抗生素一样，属于β-内酰胺类抗生素。它通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后一个阶段）。细胞裂解随后由细菌细胞壁自溶酶（如自溶素）介导；头孢拉定可能干扰自溶素抑制剂。 头孢菌素类和头霉素类抗生素抑制细菌细胞壁合成的方式与青霉素类抗生素类似。头孢菌素类药物 第一代头孢菌素类药物……对革兰氏阳性菌具有活性，对革兰氏阴性菌的活性相对较弱。头孢菌素类药物 治疗用途 头孢菌素类药物 头孢拉定适用于治疗由敏感菌引起的细菌性尿路感染。（已包含在美国产品标签中） 头孢拉定适用于治疗由敏感菌引起的细菌性咽炎。（已包含在美国产品标签中） 头孢拉定适用于治疗由敏感菌引起的皮肤和软组织感染。 /包含于美国产品标签/ 有关头孢拉定（共18种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 有胃肠道疾病史（尤其是结肠炎）的患者应谨慎使用头孢菌素类药物。由于已有使用头孢菌素类药物引起抗生素相关性假膜性结肠炎的报道，因此在对使用头孢菌素类药物期间或之后出现腹泻的患者进行鉴别诊断时，应考虑该病的可能性。/头孢菌素类/ 长期使用头孢菌素类药物可能导致非敏感菌过度生长，尤其是肠杆菌属、假单胞菌属、肠球菌属或念珠菌属。如果发生二重感染，应采取适当的治疗措施。头孢菌素类药物 其他已报道的头孢菌素类药物不良反应包括胸痛、胸腔积液、呼吸困难或呼吸窘迫、咳嗽和鼻炎。也有报道称血清葡萄糖浓度升高或降低。头孢菌素类药物最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹泻。这些反应通常较轻且短暂，但极少数情况下可能严重到需要停药。其他一些口服头孢菌素类药物可能引起的胃肠道不良反应包括腹痛、里急后重、上腹痛/消化不良、食欲减退/厌食、舌炎、腹胀、念珠菌病（例如鹅口疮）、味觉改变、唾液分泌减少和烧心。肌注或静脉注射头孢菌素类药物也可能出现胃肠道不良反应。 /头孢菌素/ 有关头孢拉定（共 9 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 分子式 |
C16H19N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
349.4
|
| 精确质量 |
349.109
|
| CAS号 |
38821-53-3
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| 相关CAS号 |
Cephradine monohydrate;75975-70-1
|
| PubChem CID |
38103
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
693.1±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
140-142ºC
|
| 闪点 |
373.0±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±4.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.684
|
| LogP |
0.98
|
| tPSA |
138.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
697
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1=C(N2[C@@H]([C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CCC=CC3)N)SC1)C(=O)O
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| InChi Key |
RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-3,6,10-11,15H,4-5,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-ylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Anspor; Alpharma Brand of Cephradine; Cephradine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~8.33 mg/mL (~23.84 mM)
DMSO : ≥ 3.6 mg/mL (~10.30 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4.55 mg/mL (13.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8620 mL | 14.3102 mL | 28.6205 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8620 mL | 5.7241 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4310 mL | 2.8620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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