| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cephradine targets the bacterial cell wall by inhibiting the transpeptidase enzymes responsible for cross-linking peptidoglycan chains, which are essential for bacterial cell wall integrity. By binding to penicillin-binding proteins (PBPs) on the bacterial cell membrane, cephradine inhibits the final transpeptidation step of peptidoglycan synthesis. This disruption of cell wall synthesis leads to the formation of defective cell walls, resulting in osmotic instability and ultimately bacterial cell lysis and death. Cephradine is bactericidal and is effective against a broad range of susceptible organisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当抗生素浓度低于pH 7.4和pH 5.5条件下的最低抑菌浓度（MIC，0.70 μg/mL）时，头孢拉定（0~8 μg/mL；12小时）可迅速提高细菌存活率[4]。体外实验表明，头孢拉定对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性，其抗菌谱与头孢氨苄相似。该化合物对多种病原体有效，包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌。最低抑菌浓度（MIC）因微生物种类而异，敏感菌株的MIC通常在1~16 μg/mL范围内。头孢拉定对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）或产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）的细菌无效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢拉定（25 mg/kg；皮下注射；11 天）可降低脓肿内的细菌密度和数量[4]。
在体内，头孢拉定已被用于治疗人类的多种感染，包括泌尿生殖系统感染、胃肠道感染、呼吸道感染以及皮肤和软组织感染。口服后，该抗生素吸收良好，并在血浆和组织中达到治疗浓度。临床研究已证实其在治疗单纯性尿路感染、咽炎、扁桃体炎、支气管炎和皮肤感染方面具有疗效。头孢拉定通常耐受性良好，临床应用中安全性高。 |
| 酶活实验 |
由于头孢拉定的抗菌活性通常采用微生物学方法进行评估，因此通常不进行体外酶/受体结合（非细胞）试验。然而，可以通过测定其抑制青霉素结合蛋白（PBPs）的能力来研究其作用机制。将纯化的PBPs与放射性标记的青霉素孵育，并通过测量头孢拉定对标记物的置换来确定其结合亲和力。此外，还可以使用无细胞酶活性测定来评估该化合物抑制转肽酶活性的能力。
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| 细胞实验 |
头孢拉定的体外细胞试验采用标准微生物药敏试验方法进行。最低抑菌浓度 (MIC) 根据临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南，采用肉汤稀释法或琼脂稀释法测定。药敏试验使用多种细菌菌株，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。抑菌圈也可采用纸片扩散法测定。这些试验证实了头孢拉定的抗菌活性，并指导其临床应用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：非糖尿病小鼠
剂量：25 mg/kg 给药途径：皮下注射；11天 实验结果：脓肿内细菌密度和数量降低。 头孢拉定的体内动物实验在啮齿动物感染模型中进行，以评估其疗效。小鼠或大鼠感染细菌病原体（例如肺炎链球菌、大肠杆菌或金黄色葡萄球菌），然后通过口服或肠外途径给予不同剂量的头孢拉定治疗。主要终点是存活率，次要终点包括组织中细菌清除率、发热减轻和临床症状改善。还可以进行药代动力学-药效学 (PK-PD) 研究，以确定药物暴露量与疗效之间的关系。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
超过90%的药物在6小时内以原形经尿液排出。口服头孢拉定几乎完全吸收；食物会减缓吸收速度，但不会降低吸收率。空腹口服250毫克和500毫克后，40分钟内血浆峰浓度分别约为9微克/毫升和16.5微克/毫升。肌内注射吸收明显较慢。单次口服后，头孢拉定可迅速从胃肠道吸收，并在1小时内达到血清峰浓度。75-100%的剂量在最初6小时内以原形经尿液排出。6名受试者每4小时服用1克头孢拉定（I组）和1克头孢氨苄（II组），共服用7剂；5名受试者每6小时服用2克，共服用5剂。服用 1 克后，I 和 II 的血清峰浓度分别为 29 和 35 μg/mL；服用 2 克后，血清峰浓度为 45-50 μg/mL。 头孢菌素主要经肾脏排泄……/头孢菌素/ 有关头孢拉定（共 18 种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 头孢菌素不发生代谢；它们从胃肠道迅速吸收，并以原形经尿液排出。 口服头孢拉定后吸收良好，并在血浆和组织中达到治疗浓度。它主要通过肾小球滤过和肾小管分泌经肾脏排泄，肾功能正常患者的血浆半衰期约为 0.9 至 1.2 小时。该化合物为两性离子，易溶于水性溶剂。肾功能不全患者需调整剂量以防止药物蓄积。头孢拉定能很好地渗透到大多数组织和体液中，包括呼吸道和泌尿道，但除非脑膜发炎，否则在脑脊液中不会达到显著浓度。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明母乳中低浓度的头孢拉定预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以使用头孢拉定。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 药物相互作用 ……当……头孢菌素类药物和肽类抗生素同时使用时……应监测肾功能指标。头孢菌素类药物 这些促尿酸排泄剂会影响弱酸性尿液的排泄。因此，同时使用丙磺舒或磺吡酮可能会影响头孢菌素的疗效。头孢菌素类抗生素：庆大霉素和头孢噻肟，无论单独使用还是同时使用，都可能增加肾毒性和急性肾衰竭的风险。……除非出现危及生命的情况，否则庆大霉素不应与头孢噻肟或其他注射用头孢菌素（例如头孢拉定）联合使用。研究发现，体内浓度的乙醛在体外与多种临床相关药物发生强烈的反应。其中，含肼和含酰肼的药物（例如肼屈嗪和异烟肼）的反应性最强。胺类青霉素抗生素环霉素和氨苄青霉素，以及头孢菌素类抗生素头孢氨苄、头孢利定和头孢拉定，也表现出显著的反应活性。然而，胺类青霉素酸和头孢菌素类抗生素几乎没有反应活性，这表明这些抗生素的酰基在它们与乙醛的反应中起着重要作用。增加胺基电子密度的基团的存在似乎有利于分子的反应活性。在测试的几种苯乙胺类化合物中，多巴胺和去甲肾上腺素与乙醛形成加合物的活性最高。体外研究表明，乙醛与上述药物的结合可能导致体内生物利用度降低，并且可能形成的加合物可能介导与同时服用药物和饮酒相关的一些副作用。有关头孢拉定（共9种药物）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 头孢拉定通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹泻。对青霉素或其他头孢菌素过敏的患者可能会出现超敏反应，包括皮疹、荨麻疹，罕见情况下还会出现过敏性休克。肾毒性和肝毒性罕见，但已有报道。与其他头孢菌素一样，头孢拉定可能导致直接抗人球蛋白试验（Coombs试验）阳性，罕见情况下还会导致溶血性贫血。对头孢菌素过敏的患者禁用此药。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢拉定是一种第一代头孢菌素类抗生素，其头孢菌素骨架的3位带有甲基取代基，7位带有(2R)-2-氨基-2-环己基-1,4-二烯-1-基乙酰胺基取代基。它是一种属于β-内酰胺类头孢菌素的抗菌药物，属于半合成头孢菌素类抗生素。无水头孢拉定也是一种头孢菌素类抗菌药物。头孢拉定是一种具有杀菌活性的第一代β-内酰胺类头孢菌素抗生素。头孢拉定能够结合并灭活位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）。PBP参与细菌细胞壁组装的最后阶段以及细胞分裂过程中的细胞壁重塑。青霉素结合蛋白 (PBP) 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。
无水头孢拉定是头孢拉定的无水形式，头孢拉定是一种半合成的、广谱的第一代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢拉定与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化和细胞裂解。 一种半合成头孢菌素类抗生素。 作用机制 头孢拉定是一种第一代头孢菌素类抗生素，其抗菌谱与头孢氨苄相似。与青霉素类抗生素一样，头孢拉定属于β-内酰胺类抗生素。它通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后阶段）。随后，细菌细胞壁自溶素（例如自溶酶）介导细胞裂解；头孢拉定可能干扰自溶素抑制剂的作用。头孢菌素和头霉素类抗生素抑制细菌细胞壁合成的方式与青霉素类似。第一代头孢菌素……对革兰氏阳性菌有效，对革兰氏阴性菌的活性相对较弱。头孢菌素类药物 治疗用途 头孢菌素类药物 头孢菌素类药物 头孢菌素类药物适用于治疗由敏感细菌引起的细菌性尿路感染。（美国产品标签包含） 头孢菌素类药物适用于治疗由敏感细菌引起的细菌性咽炎。（美国产品标签包含） 头孢菌素类药物适用于治疗由敏感细菌引起的皮肤和软组织感染。（美国产品标签包含） 有关头孢拉定（共18种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 有胃肠道疾病史（尤其是结肠炎）的患者应谨慎使用头孢菌素类药物。由于已有头孢菌素类药物引起抗生素相关性假膜性肠炎的报道，因此在对使用头孢菌素类药物期间或之后出现腹泻的患者进行鉴别诊断时，应考虑这种可能性。/头孢菌素类/ 长期使用头孢菌素类药物可能导致非敏感菌过度生长，尤其是肠杆菌科、假单胞菌属、肠球菌属或念珠菌属。如果发生二重感染，应给予适当的治疗。头孢菌素类 其他已报道的头孢菌素类药物不良反应包括胸痛、胸腔积液、呼吸困难或呼吸窘迫、咳嗽和鼻炎。也有报道称血清葡萄糖水平升高或降低。头孢菌素类药物最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹泻。这些反应通常较轻且短暂，但在少数情况下可能严重到需要停药。口服头孢菌素类药物可能出现的其他胃肠道不良反应包括腹痛、里急后重、上腹部疼痛/消化不良、食欲减退/厌食、舌炎、腹胀、念珠菌病（例如鹅口疮）、味觉改变、唾液分泌减少和烧心。肌注或静脉注射头孢菌素类药物也可能出现胃肠道不良反应。/头孢菌素类/ 有关头孢拉定（共9条）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 头孢拉定是一种第一代头孢菌素类抗生素，可口服。它适用于治疗由敏感菌引起的感染，包括泌尿生殖道感染、胃肠道感染、呼吸道感染以及皮肤和软组织感染。头孢拉定有胶囊剂和口服混悬剂两种剂型。通常每日服用两到四次，剂量根据感染严重程度和肾功能进行调整。该抗生素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）或产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）的细菌无效。头孢拉定仍然是治疗非复杂性社区获得性感染的有效选择。 |
| 分子式 |
C16H19N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
349.4
|
| 精确质量 |
349.109
|
| CAS号 |
38821-53-3
|
| 相关CAS号 |
Cephradine monohydrate;75975-70-1
|
| PubChem CID |
38103
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
693.1±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
140-142ºC
|
| 闪点 |
373.0±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±4.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.684
|
| LogP |
0.98
|
| tPSA |
138.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
697
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1=C(N2[C@@H]([C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CCC=CC3)N)SC1)C(=O)O
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| InChi Key |
RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-3,6,10-11,15H,4-5,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-ylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Anspor; Alpharma Brand of Cephradine; Cephradine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~8.33 mg/mL (~23.84 mM)
DMSO : ≥ 3.6 mg/mL (~10.30 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4.55 mg/mL (13.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8620 mL | 14.3102 mL | 28.6205 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8620 mL | 5.7241 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4310 mL | 2.8620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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