| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fatty acid synthase (FAS) and other enzymes involved in lipid biosynthesis. Cerulenin inhibits the biosynthesis of several lipids by interfering with enzyme function. It is a potent inhibitor of fatty acid and polyketide biosynthesis. Cerulenin is a potent inhibitor of fatty acid and polyketide biosynthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CeruLenin通过与FAS的催化位点共价结合，干扰丙酮-CoA和丙二醇-CoA之间的缩合过程，从而抑制染料中催化剂和甾醇的生成。ABC转基因突变株（ΔTruMDR2）的MIC值分别为1.9 μg/mL和63 μg/mL，而野生型菌株（MYA3108）的MIC值分别为125 μg/mL和7.5 μg/mL。CeruLenin和氟康唑对照的MIC值分别为：突变株的MIC值分别为30 μg/mL和15 μg/mL，而野生型菌株的MIC值分别为63 μg/mL和125 μg/mL [1]。为了研究肥胖快速调节蛋白（StAR）的保护机制，在内皮功能障碍模型中预先用植物合成酶和HMG-CoA还原酶抑制剂Cerulenin（5 μg/mL）和洛伐他汀处理，然后再给予棕榈酸。（洛伐他汀）添加后，NO生成增加，TNFα、IL-6、VCAM-1和IL-1β的mRNA表达降低[2]。
Cerulenin对白色念珠菌和酵母菌属具有很强的抑制活性（MIC为0.8-1.5）。它还能抑制分枝杆菌的生长。它通过抑制甾醇和脂肪酸的生物合成来阻断酵母型真菌的生长。Cerulenin是一种抗真菌抗生素，对白色念珠菌和酵母菌属具有很强的抑制活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ob/ob小鼠的体重受CeruLenin治疗的显著影响。治疗两天后，受试小鼠的体重下降，而模拟体重则增加了5.7%。延长治疗（7天）未观察到体重下降，但体重增加有所减少。在预防体重增加方面，各组中60 mg/kg的CeruLenin均优于30 mg/kg。经过7天60 mg/kg CeruLenin疗程后，每日给药组和隔日给药组的ATP含量分别增加了58.1%和61.5%。此外，仅使用60 mg/kg CeruLenin治疗两天后，ATP含量也显著增加。相比之下，使用30 mg/kg CeruLenin治疗两天或七天后，细胞ATP含量均未出现明显变化[3]。
研究表明，CeruLenin可导致动物体重显著下降。它被用作研究脂质代谢的生化工具。未提供具体的体内研究细节。研究表明，塞鲁宁可导致动物体重显著下降。 |
| 酶活实验 |
目前尚无针对塞鲁宁体外酶活性测定的具体方案。其活性通常通过测定其对脂肪酸合成酶或其他脂质生物合成酶的体外抑制作用来评估。塞鲁宁是脂肪酸和聚酮化合物生物合成的强效抑制剂。
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| 细胞实验 |
塞鲁宁的细胞活性测定包括用该化合物处理细胞或微生物，并测量其对脂质生物合成和细胞生长的影响。其抗真菌活性采用标准微生物药敏试验进行评估。塞鲁宁对白色念珠菌和酵母菌属具有很强的抑制活性（MIC 为 0.8–1.5）。
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| 动物实验 |
塞鲁宁的体内动物模型研究方案包括向动物模型施用塞鲁宁，以研究其对脂质代谢和体重减轻的影响。参考文献中未提供具体的研究细节。研究表明，塞鲁宁可导致动物体重显著下降。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的参考文献中没有关于塞鲁宁的具体药代动力学数据。作为一种研究化合物，需要对其药代动力学特性进行评估。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
本产品与脂肪酸合成酶不可逆结合，特别是β-酮酰基-酰基载体蛋白合成酶（FabH、FabB 和 FabF 缩合物）。在多种肿瘤细胞和细胞系中观察到脂肪酸合成酶 (FAS) 表达和活性显著上调。塞鲁宁抑制 FAS 可导致人癌细胞系的细胞毒性和凋亡；这种效应被认为是由 FAS 通路上调的细胞中丙二酰辅酶 A 的积累介导的。毒性数据 LD50：547 mg/kg（口服，小鼠）（A308） 塞鲁宁是一种抗生素和生化工具。它尚未获准用于临床。其毒性需要在适当的研究中进行评估。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
塞鲁宁是一种从多种真菌（包括镰孢菌属、柱孢菌属和螺旋孢菌属）中分离得到的环氧十二碳二烯酰胺。它通过干扰酶的功能来抑制多种脂质的生物合成。塞鲁宁具有多种活性，包括抗真菌、抗感染、降脂、抗代谢、抑制脂肪酸合成和抗菌活性。它是一种单羧酸酰胺和环氧化物。塞鲁宁是一种抗真菌剂，其作用机制是通过干扰或阻止脂肪酸和甾醇的形成。据报道，在脂肪酸合成过程中，塞鲁宁以等摩尔比与β-酮酰基-ACP合酶结合。在甾醇合成过程中，塞鲁宁抑制HMG-CoA合酶的活性。此外，研究表明塞鲁宁可以抑制小鼠的食物摄入量，并导致其体重显著下降。它天然存在于蓝孢头孢菌（Cephalosporium caerulens）中。据报道，蓝孢头孢菌和眼虫（Euglena gracilis）中也存在塞鲁宁（Cerulenin），并有相关数据可供参考。
丝氨酸（Serunine）是一种抗真菌抗生素，可抑制甾醇和脂肪酸的生物合成。据报道，它能以等摩尔比与β-酮酰基-ACP合酶结合，从而抑制脂肪酸合成。在甾醇合成方面，它能抑制HMG-CoA合酶的活性。研究还表明，它能抑制小鼠的食物摄入量并导致显著的体重减轻。它天然存在于蓝孢头孢菌（Cephalosporium caerulens）中。[维基百科] 一种从多种真菌（包括Acremonium、Acrocylindrum和Helicoceras）中分离得到的环氧十二碳二烯酰胺。它通过干扰酶的功能来抑制多种脂质的生物合成。 药物适应症 作为一种生化工具，丝氨酸已被证明可显著减轻动物的体重。 作用机制 丝氨酸与脂肪酸合成酶不可逆结合，特别是β-酮酰基-酰基载体蛋白合成酶（FabH、FabB 和 FabF 缩合物）。在许多肿瘤细胞和细胞系中观察到脂肪酸合成酶 (FAS) 的表达和活性显著上调。丝氨酸对 FAS 的抑制作用可导致人类癌细胞系的细胞毒性和凋亡；这种作用被认为是由 FAS 通路上调的细胞中丙二酰辅酶 A 的积累介导的。 药效学 丝氨酸是一种从环头孢菌素中分离得到的抗真菌抗生素。它通过抑制甾醇和脂肪酸的生物合成（抑制细菌脂肪酸合成）来阻断真菌生长。它还能抑制HMG-CoA合成酶的活性。塞鲁宁产生的代谢效应与瘦素类似，但其作用机制独立于瘦素和黑皮质素受体，或位于其下游。 塞鲁宁是一种研究化合物，用作研究脂质生物合成的生化工具。它是一种天然存在的抗生素，具有抗真菌活性。塞鲁宁（CAS号：17397-89-6）是一种从真菌（主要是蓝头孢菌属）中分离得到的天然抗生素化合物。 |
| 分子式 |
C12H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
223.27
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| 精确质量 |
223.12
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| CAS号 |
17397-89-6
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| PubChem CID |
5282054
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
456.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
93.5℃
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| 闪点 |
241.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.529
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| LogP |
0.94
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| tPSA |
72.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
320
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C/C/C=C/CCC(=O)[C@@H]1[C@@H](O1)C(=O)N
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| InChi Key |
GVEZIHKRYBHEFX-NQQPLRFYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H17NO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9(14)10-11(16-10)12(13)15/h2-3,5-6,10-11H,4,7-8H2,1H3,(H2,13,15)/b3-2+,6-5+/t10-,11-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S)-3-[(4E,7E)-nona-4,7-dienoyl]oxirane-2-carboxamide
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| 别名 |
17397-89-6; Helicocerin; Cerulenin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~447.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4789 mL | 22.3944 mL | 44.7888 mL | |
| 5 mM | 0.8958 mL | 4.4789 mL | 8.9578 mL | |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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