| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CeruLenin 通过共价结合到 FAS 的催化位点并干扰丙酮-CoA 和丙二醇-CoA 之间的缩合过程来抑制染料中催化剂和甾醇的产生。 ABC转基因突变株（ΔTruMDR2）的MIC分别为1.9μg/mL和63μg/mL，而野生型菌株（MYA3108）的MIC分别为125和7.5μg/mL。 CeruLenin 和氟康唑对照的 MIC 值。突变株的 MIC 分别为 30 和 15 μg/mL，而野生株的 MIC 分别为 63 和 125 μg/mL [1]。在给予棕榈酸之前，使用植物合成酶和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 CeruLenin (5 μg/mL) 和洛伐他汀对内皮功能障碍模型进行预处理，以研究致肥快速调节蛋白 (StAR) 的保护作用背后的机制。 （洛伐他汀）。添加后，NO 生成增加，TNFα、IL-6、VCAM-1 和 IL-1β 的 mRNA 表达减少 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CeruLenin 治疗显着影响 ob/ob 小鼠的体重。治疗两天后，接受治疗的小鼠体重下降，而模拟体重增加了 5.7%。延长（7天）治疗未见体重减轻，但体重增加有所减少。在防止体重增加方面，每组中 60 毫克/公斤的 CeruLenin 效果均优于 30 毫克/公斤。使用 60 mg/kg CeruLenin 进行 7 天疗程后，每日和每隔一天制剂的 ATP 含量分别增加 58.1% 和 61.5%。此外，仅用 60 mg/kg CeruLenin 治疗两天后，ATP 就显着增加。相比之下，30 mg/kg CeruLenin 治疗 2 天或 7 天后细胞 ATP 量没有明显变化 [3]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
本品与脂肪酸合成酶不可逆结合，特别是β-酮酰基-酰基载体蛋白合成酶（FabH、FabB 和 FabF 缩合酶）。已观察到多种肿瘤细胞和细胞系中脂肪酸合成酶 (FAS) 的表达和活性显著上调。塞鲁宁抑制 FAS 可导致人癌细胞系发生细胞毒性和凋亡，这种效应被认为是由 FAS 通路上调的细胞中丙二酰辅酶 A 的积累介导的。 毒性数据 LD50：547 mg/kg（口服，小鼠）（A308） |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
塞鲁宁是一种环氧十二碳二烯酰胺，从多种真菌中分离得到，包括 Acremonium、Acrocylindrum 和 Helicoceras。它通过干扰酶的功能来抑制多种脂质的生物合成。塞鲁宁具有抗真菌、抗感染、降血脂、抗代谢、脂肪酸合成抑制和抗菌等多种活性。它是一种单羧酸酰胺和环氧化物。
塞鲁宁是一种抗真菌剂，其活性机制是通过干扰或阻止脂肪酸和甾醇的生成。据报道，在脂肪酸合成中，塞鲁宁以等摩尔比与β-酮酰基-ACP合酶结合。在甾醇合成中，塞鲁宁抑制HMG-CoA合成酶的活性。此外，塞鲁宁还被证实能够抑制小鼠的摄食并导致其体重显著下降。它天然存在于蓝头孢菌（Cephalosporium caerulens）中。 据报道，蓝头孢菌和眼虫（Euglena gracilis）中均含有塞鲁宁，并有相关数据。 塞鲁宁是一种抗真菌抗生素，可抑制甾醇和脂肪酸的生物合成。在脂肪酸合成方面，据报道它以等摩尔比与β-酮酰基-ACP合酶结合。在甾醇合成方面，它抑制HMG-CoA合成酶的活性。它还被证明可以抑制小鼠的摄食并导致其体重显著下降。它天然存在于蓝头孢菌（Cephalosporium caerulens）中。[维基百科] 一种环氧十二碳二烯酰胺，从包括Acremonium、Acrocylindrum和Helicoceras在内的多种真菌中分离得到。它通过干扰酶的功能来抑制多种脂质的生物合成。 药物适应症 作为一种生化工具，塞鲁宁已被证明可导致动物体重显著下降。 作用机制 塞鲁宁与脂肪酸合成酶不可逆地结合，特别是β-酮酰基-酰基载体蛋白合成酶（FabH、FabB 和 FabF 缩合酶）。已观察到许多肿瘤细胞和细胞系中脂肪酸合成酶 (FAS) 的表达和活性高度上调。塞鲁宁对 FAS 的抑制导致人类癌细胞系的细胞毒性和凋亡，这种作用被认为是由 FAS 通路上调的细胞中丙二酰辅酶 A 的积累介导的。 药效学 塞鲁宁是一种从蓝头孢菌中分离得到的抗真菌抗生素。它通过抑制甾醇和脂肪酸的生物合成（抑制细菌脂肪酸合成）来阻断真菌生长。它还能抑制HMG-CoA合成酶的活性。西鲁宁产生的代谢效应与瘦素类似，但其作用机制独立于瘦素和黑皮质素受体，或位于二者下游。 |
| 分子式 |
C12H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
223.27
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| 精确质量 |
223.12
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| CAS号 |
17397-89-6
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| PubChem CID |
5282054
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
456.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
93.5℃
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| 闪点 |
241.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.529
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| LogP |
0.94
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| tPSA |
72.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
320
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C/C/C=C/CCC(=O)[C@@H]1[C@@H](O1)C(=O)N
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| InChi Key |
GVEZIHKRYBHEFX-NQQPLRFYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H17NO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9(14)10-11(16-10)12(13)15/h2-3,5-6,10-11H,4,7-8H2,1H3,(H2,13,15)/b3-2+,6-5+/t10-,11-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S)-3-[(4E,7E)-nona-4,7-dienoyl]oxirane-2-carboxamide
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| 别名 |
17397-89-6; Helicocerin; Cerulenin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~447.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4789 mL | 22.3944 mL | 44.7888 mL | |
| 5 mM | 0.8958 mL | 4.4789 mL | 8.9578 mL | |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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