| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CGP 37157 targets the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger (mNCX), a transporter that mediates the exchange of Na+ and Ca2+ across the inner mitochondrial membrane. By inhibiting this exchanger, CGP 37157 prevents the efflux of Ca2+ from mitochondria, leading to increased mitochondrial Ca2+ levels.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 XVI，又名 CGP37157，是一种强效且特异性的 Na+/Ca2+ 交换激活剂，其 IC50 值为 0.8 μM，可抑制豚鼠心脏线粒体中 Na+ 诱导的 Ca2+ 释放 [1]。CGP37157 (10 μM) 通过阻断电压门控钙通道，抑制皮层神经元中的线粒体 Na+/Ca2+ 交换，降低 NMDA 引起的胞质和线粒体 Ca2+ 超载，并控制细胞内 Ca2+ 水平。10 μM 的 CGP37157 Mango 可减轻 NMDA 引起的兴奋性毒性。当 CGP37157 (10 μM) 与盐霉素联用时，FaDu 和 HLaC79 细胞的腔室体积增大，细胞活力显著降低。沙利霉素不能抑制肿瘤细胞的毒性[3]。体外实验表明，CGP 37157 能抑制线粒体 Na+/Ca2+ 交换器的活性，IC50 值为 360 nM。它还能抑制肌浆网钙刺激的 ATPase，并可能抑制其他钙通道。该化合物可透过细胞膜，且不与 ATP 竞争。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CGP 37157 已被用于研究线粒体钙处理在各种生理和病理过程中的作用。它通过抑制线粒体 Na+/Ca2+ 交换器，可以调节线粒体钙水平，并影响细胞代谢、细胞凋亡和神经保护。具体的体内数据可从已发表的研究中获取。
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| 酶活实验 |
体外线粒体Na+/Ca2+交换酶活性测定通常使用分离的线粒体或线粒体质体。将线粒体加载Ca2+敏感荧光染料（例如Calcium Green或Rhod-2），并在不同浓度的CGP 37157存在下测量Na+依赖性Ca2+外流速率。Ca2+外流抑制的IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，线粒体Na+/Ca2+交换抑制剂通常使用神经元或心肌细胞系。细胞经Ca2+敏感染料标记后，使用共聚焦显微镜或荧光酶标仪测量线粒体Ca2+水平。细胞用不同浓度的CGP 37157处理，并评估其对线粒体Ca2+动态的影响。
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| 动物实验 |
针对线粒体Na+/Ca2+交换抑制剂的体内动物研究通常采用啮齿动物缺血、神经退行性疾病或心脏疾病模型。研究人员通过多种途径给动物注射CGP 37157，并评估线粒体功能、组织损伤和功能性结局。关于该化合物作用的具体研究方案已发表。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CGP 37157 是一种可透过生物膜的细胞渗透性小分子。其分子量为 324.22，可溶于 DMSO。该化合物在肝脏代谢，其代谢产物经肾脏排泄。临床前研究已提供了详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和 AUC。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CGP 37157 的临床前毒性研究通常包括啮齿动物的急性毒性和重复给药毒性试验，以及遗传毒性和安全性药理学评估。作为一种线粒体钙处理的调节剂，应监测其对细胞代谢和细胞凋亡的潜在影响。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-氯-5-(2-氯苯基)-1,5-二氢-4,1-苯并噻唑啉-2-酮是一种苯并噻唑啉类化合物。
CGP 37157 是一种强效且选择性的线粒体 Na+/Ca2+ 交换抑制剂，IC50 为 360 nM。它是一种可透过细胞膜的苯并噻唑类化合物。该化合物用作研究线粒体钙处理的研究工具，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H11CL2NOS
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|---|---|
| 分子量 |
324.22
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| 精确质量 |
322.993
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| CAS号 |
75450-34-9
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| PubChem CID |
2688
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
479.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
244.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
5.02
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| tPSA |
54.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KQEPIRKXSUIUTH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11Cl2NOS/c16-9-5-6-13-11(7-9)15(20-8-14(19)18-13)10-3-1-2-4-12(10)17/h1-7,15H,8H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2-one
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| 别名 |
Cgp37157; Cgp-37157; Cgp 37157
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~385.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0843 mL | 15.4216 mL | 30.8433 mL | |
| 5 mM | 0.6169 mL | 3.0843 mL | 6.1687 mL | |
| 10 mM | 0.3084 mL | 1.5422 mL | 3.0843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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