| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CGS 15943 targets adenosine receptors, specifically the A₁, A₂A, and A₂B subtypes. Adenosine receptors are G protein-coupled receptors involved in numerous physiological processes including neurotransmission, cardiovascular function, and inflammation. By blocking adenosine receptors, CGS 15943 inhibits adenosine-mediated effects such as vasodilation, neurotransmitter release modulation, and immune suppression. The compound is a non-xanthine antagonist with high affinity for all three receptor subtypes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CGS 15943 对 p110δ 有轻微抑制作用，IC50 值为 8.47 μM，并能抑制 IB 类 PI3K 亚型 p110γ 的间歇性活性，IC50 值为 1.1 μM [3]。CGS 15943（0–20 μM；72 小时）可抑制 HLF 和 SK-Hep 细胞的增殖。CGS 15943（0–20 μM；24 小时）可抑制 HepG2 和 PLC-PRF-5 细胞的增殖 [3]，并抑制 HLF 和 Sk-Hep-1 细胞中 Akt 残基 Ser473 和 Thr308 的磷酸化 [3]。体外实验表明，CGS 15943 对腺苷受体具有强效拮抗作用，对 A₁、A₂A 和 A₂B 受体均具有高亲和力。各受体亚型的具体 Ki 值已在文献中报道。该化合物在受体结合试验和功能性试验中均显示出活性，这些试验可检测 cAMP 积累或其他第二信使反应。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。该化合物的效力和选择性已在多种基于细胞和生化试验中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CGS 15943 已在神经系统和心血管疾病的动物模型中进行了研究。腺苷受体拮抗剂（如 CGS 15943）因其增强认知、改善运动功能和调节心血管反应的潜力而备受关注。该化合物的作用机制是通过阻断腺苷介导的神经递质释放抑制和调节血管张力来实现的。需要进一步的研究来全面阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
腺苷受体结合试验采用表达人腺苷受体的细胞膜或脑组织膜进行。放射性配体置换试验使用[³H]-DPCPX (A₁)、[³H]-CGS21680 (A₂A)或其他合适的放射性标记配体。CGS 15943在不同浓度下进行测试，并根据竞争性结合曲线计算Ki值。功能性试验测量腺苷诱导的cAMP积累或钙离子内流的抑制情况。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[3]
细胞类型：HLF、SK-Hep-1、HepG2 和 PLC-PRF-5 细胞 测试浓度：0 μM；1 μM；5 μM；10 μM；20 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：抑制四种不同肝癌细胞系的生长。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型：HLF 和 Sk-Hep-1 细胞 测试浓度：0 μM；1 μM；5 μM；10 μM； 20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制 HLF 和 Sk-Hep-1 细胞中的 PI3K/Akt 通路 体外细胞实验采用表达腺苷受体的细胞系。用不同浓度的 CGS 15943 处理细胞。通过第二信使检测（cAMP 积累、钙离子流）来测量受体激活。通过测量激动剂诱导反应的抑制情况来评估拮抗剂活性。通过 MTT 法评估细胞活力。该化合物溶于 DMSO 配制成储备液，并用培养基稀释后用于细胞实验。 |
| 动物实验 |
在神经系统疾病（例如帕金森病、阿尔茨海默病、癫痫）和心血管疾病的动物模型中评估体内疗效。CGS 15943 可口服或腹腔注射给药。行为学评估包括运动功能、认知测试和癫痫易感性。心血管参数包括血压、心率和血管反应。进行药代动力学研究以确定血浆浓度和组织分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CGS 15943 是一种非黄嘌呤类腺苷受体拮抗剂。其具体的化学性质，包括分子量、分子式和 CAS 编号，均已在文献中记载。该化合物通常储存于 -20°C 并避光。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。其具体的药代动力学参数已在临床前研究的文献中有所记载。该化合物在肝脏代谢，主要经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CGS 15943 的具体毒性数据已在临床前研究中记录。作为一种腺苷受体拮抗剂，其安全性已在动物模型中得到表征。常见的不良反应可能包括由于腺苷受体阻滞引起的心血管效应（心动过速、高血压）和中枢神经系统效应（失眠、焦虑）。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CGS 15943 属于三唑并喹唑啉类化合物，其结构为[1,2,4]三唑并[1,5-c]喹唑啉，在2、5和9位分别被呋喃-2-基、氨基和氯取代。它是腺苷A1和腺苷A2A受体的强效拮抗剂。它具有多种功能，包括作为腺苷A1受体拮抗剂、腺苷A2A受体拮抗剂、中枢神经系统兴奋剂和抗肿瘤药物。它是一种三唑并喹唑啉化合物、有机氯化合物、呋喃化合物、联芳基化合物、芳香胺化合物和伯胺化合物。
CGS 15943 是一种强效的非黄嘌呤类腺苷受体拮抗剂，对A₁、A₂A和A₂B腺苷受体具有高亲和力。它被用作研究腺苷受体功能以及腺苷在各种生理和病理过程中（包括神经传递、心血管功能和炎症）作用的研究工具。该化合物已被研究用于治疗神经系统和心血管疾病。它仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C13H8CLN5O
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|---|---|
| 分子量 |
285.68852
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| 精确质量 |
285.042
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| CAS号 |
104615-18-1
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| PubChem CID |
2690
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.72 g/cm3
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| 沸点 |
566.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
278-279 °C
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| 闪点 |
296.5ºC
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| 蒸汽压 |
7.4E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.84
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| LogP |
3.354
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| tPSA |
82.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
373
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MSJODEOZODDVGW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H8ClN5O/c14-7-3-4-9-8(6-7)12-17-11(10-2-1-5-20-10)18-19(12)13(15)16-9/h1-6H,(H2,15,16)
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| 化学名 |
9-chloro-2-furan-2-yl-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine
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| 别名 |
CGS 15943 CGS15943 CGS-15943.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.22 mg/mL (~42.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.22 mg/mL (4.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.22 mg/mL (4.27 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.2mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5003 mL | 17.5015 mL | 35.0030 mL | |
| 5 mM | 0.7001 mL | 3.5003 mL | 7.0006 mL | |
| 10 mM | 0.3500 mL | 1.7501 mL | 3.5003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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