| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chebulic acid targets oxidative stress-related enzymes (SOD, CAT, GPx) - enhances enzyme [4]
Chebulic acid acts on advanced glycation endproduct (AGE) formation pathway - inhibits AGE-induced RAGE (receptor for AGEs) activation [3] Chebulic acid modulates inflammatory signaling pathways (NF-κB, MAPK) - suppresses pathway activation [1][3][5] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 肺泡上皮细胞保护作用:
- 诃子酸(Chebulic acid)(10、20、40 μM)以浓度依赖方式显著提高城市颗粒物(UPM)暴露的肺泡上皮细胞(A549)存活率(MTT法) [1] - 诃子酸(Chebulic acid)降低UPM诱导的A549细胞内ROS生成和MDA水平,同时提高SOD和CAT活性 [1] - 诃子酸(Chebulic acid)通过抑制NF-κB和MAPK通路,下调UPM诱导的促炎细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)mRNA和蛋白表达 [1] 2. 内皮细胞功能障碍改善作用: - 诃子酸(Chebulic acid)(5、10、20 μM)抑制AGE诱导的内皮细胞(HUVECs)凋亡,表现为caspase-3活性降低和TUNEL阳性细胞减少 [3] - 诃子酸(Chebulic acid)减弱AGE诱导的HUVECs内ROS产生和NADPH氧化酶活化,恢复NO生成和eNOS活性 [3] - 诃子酸(Chebulic acid)抑制AGE诱导的HUVECs中RAGE表达及下游NF-κB p65磷酸化 [3] 3. 肝细胞抗氧化保护作用: - 诃子酸(Chebulic acid)(10、25、50 μM)保护分离的大鼠肝细胞免受H2O2诱导的氧化损伤,提高细胞存活率并减少LDH渗漏 [4] - 诃子酸(Chebulic acid)提高H2O2处理的肝细胞中SOD、CAT和GPx活性,降低MDA和GSSG水平 [4] - 诃子酸(Chebulic acid)通过降低Bax/Bcl-2比值和caspase-3活化,抑制H2O2诱导的肝细胞凋亡 [4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 糖尿病大鼠缺血再灌注(I/R)损伤缓解作用:
- 诃子酸(Chebulic acid)(25、50 mg/kg,口服)在I/R手术前连续给药14天,显著降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠血清AST、ALT、LDH和CK-MB水平 [2] - 诃子酸(Chebulic acid)通过提高糖尿病I/R大鼠肝、心组织中SOD、CAT、GPx活性和GSH水平,降低MDA和NO水平,恢复抗氧化状态 [2] - 诃子酸(Chebulic acid)通过降低组织中TNF-α、IL-1β和ICAM-1表达,减轻糖尿病大鼠I/R诱导的炎症反应 [2] 2. 肝保护作用: - 诃子酸(Chebulic acid)(10、20、40 mg/kg,口服)连续给药7天,保护小鼠免受CCl4诱导的肝损伤,表现为血清ALT、AST和ALP水平降低 [5] - 诃子酸(Chebulic acid)提高肝组织中SOD、CAT、GPx活性,降低MDA含量,缓解CCl4诱导的肝脏氧化应激 [5] - 诃子酸(Chebulic acid)通过抑制NF-κB p65核转位,降低TNF-α、IL-6和COX-2表达,抑制CCl4诱导的肝脏炎症 [5] - 诃子酸(Chebulic acid)通过下调Bax、caspase-3、caspase-9表达,上调Bcl-2表达,减轻CCl4诱导的肝细胞凋亡 [5] |
| 酶活实验 |
1. 抗氧化酶活性测定:
- 制备组织/细胞匀浆并离心获取上清液 [2][4][5] - 将上清液分别与SOD、CAT、GPx的特异性底物共孵育 [2][4][5] - 通过监测盐酸羟胺亚硝酸盐生成的抑制作用测定SOD活性 [2][4][5] - 在240 nm处测定H2O2的分解速率以确定CAT活性 [2][4][5] - 在340 nm处检测NADPH的氧化程度以测定GPx活性 [2][4][5] 2. AGE生成抑制实验: - 将牛血清白蛋白(BSA)与葡萄糖在有无诃子酸(Chebulic acid)的条件下于37°C孵育4周 [3] - 在激发波长370 nm、发射波长440 nm处测定AGE-BSA的荧光强度,评估AGE生成情况 [3] - 计算诃子酸(Chebulic acid)相对于对照组的AGE生成抑制率 [3] 3. Caspase-3活性测定: - 制备细胞/组织裂解液,与caspase-3底物(Ac-DEVD-pNA)在37°C孵育2小时 [3][4][5] - 在405 nm处测定释放的对硝基苯胺(pNA)的吸光度,确定caspase-3活性 [3][4][5] |
| 细胞实验 |
1. 肺泡上皮细胞(A549)保护实验:
- A549细胞在添加胎牛血清和抗生素的DMEM培养基中培养 [1] - 细胞用诃子酸(Chebulic acid)(10、20、40 μM)预处理2小时,随后暴露于UPM(100 μg/ml)24小时 [1] - 采用MTT法检测细胞存活率,DCFH-DA染色检测ROS生成,硫代巴比妥酸反应法测定MDA水平 [1] - 通过RT-PCR分析TNF-α、IL-6、IL-1β mRNA表达,Western blot检测蛋白水平 [1] 2. 内皮细胞(HUVECs)功能障碍实验: - HUVECs在EBM-2培养基中培养,用诃子酸(Chebulic acid)(5、10、20 μM)预处理1小时,随后与AGE-BSA(100 μg/ml)孵育24小时 [3] - 通过TUNEL染色和caspase-3活性测定评估细胞凋亡 [3] - DCFH-DA染色检测ROS生成,Griess试剂测定NO水平,比色法检测eNOS活性 [3] - Western blot检测RAGE和NF-κB p65蛋白表达 [3] 3. 肝细胞氧化损伤实验: - 分离的大鼠肝细胞悬浮于Williams' medium E中,用诃子酸(Chebulic acid)(10、25、50 μM)预处理30分钟,随后暴露于H2O2(0.5 mM)1小时 [4] - 台盼蓝排斥试验测定细胞存活率,比色法检测LDH渗漏 [4] - 采用相应检测试剂盒测定SOD、CAT、GPx活性及MDA、GSSG水平 [4] - Western blot分析Bax和Bcl-2蛋白表达 [4] |
| 动物实验 |
1. 糖尿病大鼠缺血/再灌注损伤模型:
- 向Wistar大鼠腹腔注射链脲佐菌素(60 mg/kg)以诱导糖尿病(血糖>250 mg/dl)[2] - 将诃子酸溶于0.5%羧甲基纤维素(CMC)溶液中,以25、50 mg/kg的剂量每日一次口服给药,连续14天[2] - 第14天,对大鼠进行麻醉,通过夹闭肝门静脉/肾蒂30分钟,然后进行24小时的再灌注,诱导肝/肾缺血/再灌注损伤[2] - 采集血液样本和肝/心组织进行生化和组织学分析[2] 2. 小鼠四氯化碳(CCl4)诱导肝损伤模型: - 将BALB/c小鼠分为对照组、四氯化碳 (CCl4) 和诃子酸 (10、20、40 mg/kg) 治疗组 [5] - 诃子酸溶于 0.5% 羧甲基纤维素钠 (CMC) 溶液中,每日口服一次,连续 7 天 [5] - 第 7 天,在最后一次给予诃子酸 2 小时后,小鼠腹腔注射四氯化碳 (1 ml/kg,10% 橄榄油溶液) [5] - 24 小时后,采集血液样本和肝组织,用于血清生化、组织学和分子生物学分析 [5] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,诃子酸存在于柠檬榄仁树(Terminalia citrina)、余甘子(Phyllanthus emblica)和诃子(Terminalia chebula)中,并有相关数据。
- 诃子酸是一种从诃子(Terminalia chebula Retz.)果实中分离得到的天然酚酸。[3][4][5] - 诃子酸主要通过抗氧化、抗炎和抗凋亡机制发挥生物活性。[1][2][3][4][5] - 诃子酸对氧化应激相关疾病,包括呼吸系统疾病、心血管疾病和肝脏疾病,具有潜在的保护作用。[1][2][3][4][5] |
| 分子式 |
C14H12O11
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|---|---|
| 分子量 |
356.2385
|
| 精确质量 |
356.038
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| CAS号 |
23725-05-5
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| PubChem CID |
71308174
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.882
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| 沸点 |
755.9±60.0 °C(Predicted)
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| LogP |
-0.8
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| tPSA |
198.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
587
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1=C2C(=C(C(=C1O)O)O)[C@@H]([C@H](OC2=O)C(=O)O)[C@H](CC(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
COZMWVAACFYLBI-XJEVXTIOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12O11/c15-5-1-4-7(10(19)9(5)18)8(3(12(20)21)2-6(16)17)11(13(22)23)25-14(4)24/h1,3,8,11,15,18-19H,2H2,(H,16,17)(H,20,21)(H,22,23)/t3-,8-,11-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[(3S,4S)-3-carboxy-5,6,7-trihydroxy-1-oxo-3,4-dihydroisochromen-4-yl]butanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~701.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8071 mL | 14.0355 mL | 28.0710 mL | |
| 5 mM | 0.5614 mL | 2.8071 mL | 5.6142 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4035 mL | 2.8071 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。