| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chiauranib targets multiple kinases including VEGFR, PDGFR, c-Kit, and other receptor tyrosine kinases involved in angiogenesis and tumor growth. By inhibiting these kinases, chiauranib blocks angiogenesis (formation of new blood vessels) and directly inhibits tumor cell proliferation. The compound's multi-targeted mechanism of action may provide advantages over single-target inhibitors by addressing multiple pathways involved in cancer progression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Chiauranib（CS2164；3 μM；24 小时）通过抑制 Aurora B 介导的 H3 磷酸化，诱导 G2/M 期细胞周期阻滞并抑制肿瘤组织中的细胞增殖[1]。在 HUVEC 和 PDGFRβ 过表达的 NIH3T3 细胞中，Chiauranib（CS2164；0.03-3 μM）抑制 VEGFR/PDGFR 磷酸化，抑制配体依赖性细胞增殖和毛细血管形成，并阻止血管生成。在肿瘤组织中显示出抗血管生成活性[1]。 Chiauranib (CS2164) 可抑制 CSF-1R 磷酸化，从而抑制配体刺激的单核细胞分化为巨噬细胞，并减少肿瘤组织中 CSF-1R+ 细胞的数量 [1]。体外实验表明，Chiauranib 对多种激酶（包括 VEGFR、PDGFR 和 c-Kit）具有强效抑制活性。它在内皮细胞实验中抑制血管生成，并对多种癌细胞系显示出抗增殖活性。文献中已记录了其对激酶抑制和细胞生长抑制的 IC₅₀ 值。该化合物对多种癌细胞类型均显示出活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在多种人类肿瘤异种移植模型中，奇奥拉尼布（CS2164；0.5–40 mg/kg；口服；每日一次；持续33或43天）治疗在耐受性良好的口服剂量下可诱导显著的肿瘤消退或完全抑制肿瘤生长。体内研究表明，奇奥拉尼布具有广泛而强效的抗癌活性[1]。
体内研究已在多种动物癌症模型中证实了奇奥拉尼布的显著抗肿瘤活性。它通过抑制血管生成和直接的抗增殖作用，抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。该化合物已在非小细胞肺癌、卵巢癌和其他实体瘤的临床试验中进行评估。临床研究已证实其具有良好的疗效和可接受的安全性。 |
| 酶活实验 |
激酶抑制试验采用纯化的激酶和ATP进行。激酶活性通过放射性标记的ATP或荧光检测法测定肽底物的磷酸化程度来评估。Chiauranib在不同浓度下进行测试，并计算每种靶激酶的IC₅₀值。选择性分析针对一系列激酶进行，以评估脱靶活性。结合亲和力采用表面等离子共振或其他生物物理方法测定。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型： Molt-4 细胞 测试浓度： 3 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 3 μM 可诱导细胞周期明显停滞于 G2/M 期。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Molt-4 细胞 测试浓度： 1.5 μM、3 μM、6 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： Molt-4 细胞中 p-H3 水平呈浓度依赖性显著降低。 体外细胞实验使用多种癌细胞系和内皮细胞。将细胞用不同浓度的奇奥拉尼布处理。采用 MTT 法测定其抗增殖活性。采用内皮细胞成管实验和迁移实验评估其抗血管生成活性。采用 Annexin V 染色或 caspase 活性检测评估其凋亡情况。采用 Western blot 分析磷酸化激酶靶点来评估其信号通路抑制情况。该化合物溶于 DMSO 中配制成储备液。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性BALB/c无胸腺（nu+/nu+）小鼠（6周龄）[1]
剂量：2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg 给药途径：口服；每日一次；持续33天或43天 实验结果：在多种人肿瘤异种移植模型中诱导了显著的肿瘤消退或完全抑制。肿瘤生长： 使用多种癌细胞系在小鼠异种移植模型中评估体内疗效。Chiauranib可口服或腹腔注射给药。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长。终点指标包括肿瘤体积、肿瘤重量、生存期和组织病理学分析。通过CD31染色或其他血管标志物评估血管生成。进行药代动力学研究以确定血浆浓度和组织分布。已开展临床试验以评估其对患者的安全性和有效性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Chiauranib 是一种多靶点激酶抑制剂。其具体的化学性质，包括分子量、分子式和 CAS 编号，均已在文献中记载。该化合物通常储存在 -20°C 并避光。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。具体的药代动力学参数已在临床研究文献中记载。它在肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奇奥拉尼布的具体毒性数据已在临床前和临床研究中得到证实。常见不良反应包括高血压、蛋白尿、疲劳、胃肠道紊乱和血液系统异常。这些不良反应与已知的VEGFR抑制剂的作用一致。患有心血管疾病或出血风险的患者应谨慎使用该化合物。建议在治疗期间监测血压、肾功能和血液学指标。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Chiauranib 正在临床试验 NCT03974243 中进行研究（Chiauranib 联合 Chidamide 治疗复发/难治性非霍奇金淋巴瘤患者）。Ibcasertib 是一种口服小分子抑制剂，可抑制多种丝氨酸/苏氨酸激酶，包括 Aurora B、血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、c-kit 和血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，ibcasertib 可与 Aurora B、VEGFR、c-kit 和 PDGFR 结合并抑制其活性，从而可能导致过度表达这些激酶的肿瘤细胞增殖减少。这些激酶在多种癌细胞类型中均有过度表达的现象。
Chiauranib 是一种新型多靶点抗癌药物，它通过抑制 VEGFR、PDGFR、c-Kit 和其他激酶来抑制血管生成和肿瘤细胞增殖。目前已开展临床试验，研究其治疗多种癌症的疗效，包括非小细胞肺癌、卵巢癌和其他实体瘤。该化合物的多靶点作用机制可能优于单靶点抑制剂。它通过同时抑制血管生成和肿瘤细胞增殖，代表了一种很有前景的癌症治疗方法。 |
| 分子式 |
C27H21N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
435.483
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| 精确质量 |
435.158
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| CAS号 |
1256349-48-0
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| PubChem CID |
49779393
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
604.6±50.0 °C(Predicted)
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
86.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
661
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BRKWREZNORONDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H21N3O3/c1-32-18-9-12-22-25(16-18)29-14-13-26(22)33-19-10-11-20-17(15-19)5-4-6-21(20)27(31)30-24-8-3-2-7-23(24)28/h2-16H,28H2,1H3,(H,30,31)
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| 化学名 |
N-(2-aminophenyl)-6-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxynaphthalene-1-carboxamide
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| 别名 |
CS-2164 CS2164 Chiauranib
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~143.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2963 mL | 11.4816 mL | 22.9632 mL | |
| 5 mM | 0.4593 mL | 2.2963 mL | 4.5926 mL | |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1482 mL | 2.2963 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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