| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Chiauranib（CS2164；3 μM；24 小时）通过抑制 Aurora B 介导的 H3 磷酸化诱导 G2/M 细胞周期停滞并抑制肿瘤组织中的细胞增殖 [1]。在 PDGFRβ 过表达 NIH3T3 细胞中的 HUVEC 和 PDGFRβ 磷酸化中，Chiauranib (CS2164; 0.03-3 μM) 抑制 VEGFR/PDGFR 磷酸化，抑制配体依赖性细胞增殖和毛细血管形成，并防止脉管系统形成。在肿瘤组织中显示出抗血管生成活性[1]。 Chiauranib (CS2164) 抑制 CSF-1R 磷酸化，从而抑制配体刺激的单核细胞分化为巨噬细胞，并减少肿瘤组织中的 CSF-1R+ 细胞 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在各种人类肿瘤异种移植模型中，chiauranib（CS2164；0.5-40 mg/kg；口服；每天一次；持续 33 或 43 天）治疗在耐受良好的口服剂量下诱导了相当大的消退或总体肿瘤发展。在体内，chiauranib 表现出广泛而强大的抗癌活性[1]。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析 [1]
细胞类型： Molt-4 细胞 测试浓度： 3 μM 孵育时间： > 24小时 实验结果：3 μM诱导细胞周期明显停滞在G2/M期。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Molt-4 细胞 测试浓度： 1.5 μM、3 μM、6 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：Molt-4细胞中p-H3水平在一定浓度下显着降低-依赖时尚。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性BALB/c无胸腺（nu+/nu+）小鼠（6周龄）[1]
剂量：2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg 给药方式：口服；每日一次；持续33天或43天 实验结果：在多种人类肿瘤异种移植模型中诱导了显著的肿瘤消退或完全抑制。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Chiauranib 正在临床试验 NCT03974243（Chiauranib 联合 Chidamide 治疗复发/难治性非霍奇金淋巴瘤患者）中进行研究。
Ibcasertib 是一种口服小分子抑制剂，可抑制多种丝氨酸/苏氨酸激酶，包括极光激酶 B (Aurora B)、血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、干细胞因子受体 (c-KIT) 和血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，ibcasertib 可与 Aurora B、VEGFR、c-kit 和 PDGFR 结合并抑制其活性，从而可能导致过度表达这些激酶的肿瘤细胞增殖减少。多种癌细胞类型均存在这些激酶的过度表达。 |
| 分子式 |
C27H21N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
435.483
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| 精确质量 |
435.158
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| CAS号 |
1256349-48-0
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| PubChem CID |
49779393
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
604.6±50.0 °C(Predicted)
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
86.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
661
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BRKWREZNORONDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H21N3O3/c1-32-18-9-12-22-25(16-18)29-14-13-26(22)33-19-10-11-20-17(15-19)5-4-6-21(20)27(31)30-24-8-3-2-7-23(24)28/h2-16H,28H2,1H3,(H,30,31)
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| 化学名 |
N-(2-aminophenyl)-6-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxynaphthalene-1-carboxamide
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| 别名 |
CS-2164 CS2164 Chiauranib
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~143.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2963 mL | 11.4816 mL | 22.9632 mL | |
| 5 mM | 0.4593 mL | 2.2963 mL | 4.5926 mL | |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1482 mL | 2.2963 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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