| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chinonin (Mangiferin) acts as an Nrf2 activator and suppresses nuclear translocation of NF-κB subunits p65 and p50. It also targets aldose reductase (AKR1B1) as an inhibitor. Antinociceptive effects are mediated via peripheral opioidergic system activation of δ, κ, and possibly µ receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
芒果苷是一种从龙胆科和漆树科植物中分离得到的细胞黄酮类化合物。在HL-60细胞中,芒果苷(50 μM)显著促进了Nrf2蛋白的积累,尤其是在细胞核内。芒果苷还显著提高了NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1)的表达,降低了HL-60细胞内的活性氧(ROS)水平,并增强了Nrf2与抗氧化反应组分(ARE)的结合。单独使用芒果苷即可定量抑制HL-60细胞的生长。芒果苷显著降低了单核细胞(MNC)的氧化水平,但能抑制栓塞诱导的细胞毒性[1]。天然植物多酚芒果苷具有多种药理活性。许多植物,包括芒果(Mangifera indica),都含有芒果苷。芒果苷抑制TNF-α转录和NF-κB活性,进而抑制MMP-9 mRNA和蛋白表达以及LNCaP细胞溶解度。在不同处理条件下处理24小时后,在有血清和无血清条件下,采用MTT法测定芒果苷在有或无TNF-α存在时的浓度,以评估芒果苷是否影响LNCaP细胞的活力。在有血清和无血清条件下,浓度高达400 μM的芒果苷处理LNCaP细胞未表现出明显的细胞毒性。此外,当存在TNF-α(20 ng/mL)时,芒果苷对细胞存活率没有影响。在TNF刺激的LNCaP细胞中,芒果苷(400 μM)处理显著降低了NF-κB荧光素酶活性。经400 μM芒果苷处理1小时后,TNF-α诱导的NF-κB活性显著降低。根据RT-PCR结果[2],芒果苷(400 μM)显著降低了LNCaP细胞中TNF-α诱导的MMP-9的产生。
体外实验表明,芒果苷以剂量和时间依赖的方式抑制A549、H1299和H2030肺腺癌细胞的增殖。它通过清除自由基和降低氧化应激发挥抗氧化活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中,芒果苷通过外周阿片受体介导,在动物疼痛模型中表现出镇痛作用。此外,它在糖尿病和炎症动物模型中也显示出降血糖和抗炎活性。
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| 酶活实验 |
芒果苷通常溶于二甲基亚砜(DMSO)配制成储备液。体外试验采用纯化酶和显色底物评估酶抑制作用(例如醛糖还原酶),并通过分光光度法测定IC₅₀值。阿片受体结合研究则采用放射性配体置换法,并使用膜制剂。
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| 细胞实验 |
采用细胞活力检测(例如 MTT 法)检测用不同浓度和时间点(24-72 小时)的芒果苷处理的 A549、H1299 和 H2030 细胞。细胞在含有 10% FBS 的适宜培养基中,于 37°C、5% CO₂ 条件下培养。抑制率以未处理的对照组为基准进行计算。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用啮齿动物疼痛模型(例如,福尔马林试验、热板试验)、糖尿病模型(链脲佐菌素诱导)和炎症模型(角叉菜胶诱导的足爪水肿)。芒果苷以不同剂量通过灌胃或腹腔注射给药,终点指标包括疼痛阈值、血糖和炎症标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
芒果苷是一种多酚类化合物,口服生物利用度中等。它主要通过葡萄糖醛酸化和硫酸化进行代谢。血浆半衰期因物种和给药途径而异。芒果苷分布于多种组织,在肝脏和肾脏中的浓度相对较高。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究表明,芒果苷的急性毒性较低。啮齿动物的口服LD₅₀ > 1000 mg/kg。未见明显的遗传毒性或致突变性报道。慢性毒性研究表明,在治疗剂量下,芒果苷具有良好的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芒果苷是一种C-糖苷化合物,由1,3,6,7-四羟基黄原酮和连接在6位的β-D-葡萄糖残基组成。它具有降血糖、抗氧化、抗炎和促进植物代谢的作用。芒果苷属于黄原酮类化合物的C-糖苷类,其功能与黄原酮相关。它是芒果苷(1-)的共轭酸。据报道,芒果苷存在于硬质藻属(Rigidella)、远志(Polygala tenuifolia)和其他具有相关数据的生物体中。另见:芒果树皮(部分)。
奇诺宁(芒果苷)是一种天然产物,因其多种药理特性而受到广泛研究。它已在糖尿病、癌症、炎症和疼痛的临床前模型中进行了研究。尽管临床前数据令人鼓舞,但它尚未获得作为药物的监管批准,目前主要用作研究化合物和膳食补充剂成分。 |
| 分子式 |
C19H18O11
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|---|---|
| 分子量 |
422.342
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| 精确质量 |
422.084
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| CAS号 |
4773-96-0
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| PubChem CID |
5281647
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
842.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
269-270ºC
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| 闪点 |
303.6±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.789
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| LogP |
0.13
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| tPSA |
201.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
646
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=C2C(=CC(=C1O)O)OC3=C(C2=O)C(=C(C(=C3)O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
AEDDIBAIWPIIBD-ZJKJAXBQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O11/c20-4-11-15(25)17(27)18(28)19(30-11)12-8(23)3-10-13(16(12)26)14(24)5-1-6(21)7(22)2-9(5)29-10/h1-3,11,15,17-23,25-28H,4H2/t11-,15-,17+,18-,19+/m1/s1
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| 化学名 |
1,3,6,7-tetrahydroxy-2-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]xanthen-9-one
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| 别名 |
Alpizarin; Mangiferin; Chinonin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~73.99 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3678 mL | 11.8388 mL | 23.6776 mL | |
| 5 mM | 0.4736 mL | 2.3678 mL | 4.7355 mL | |
| 10 mM | 0.2368 mL | 1.1839 mL | 2.3678 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。