| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chitosan oligosaccharide activates AMPK (AMP-activated protein kinase) and inhibits inflammatory signaling pathways including NF-κB and MAPK pathways. These are considered the key mechanisms underlying its anti-inflammatory, anti-cancer, and anti-diabetic actions. It also modulates multiple signaling proteins including mTOR, CD147, caspase-3, MMP-2, MMP-9, and VEGF.
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| 体外研究 (In Vitro) |
壳聚糖寡糖(COS)是一类天然聚合物,不仅具有水溶性和低粘度等物理化学性质,还具有良好的药理学特性,包括良好的药代动力学和安全性以及多种有益的生物学特性。COS 具有活性,并有望用于治疗多种疾病。激活 AMPK 和抑制炎症信号通路(包括 NF-κB 和 MAPK 通路)被认为是壳聚糖寡糖(COS)发挥多种作用(包括抗炎、抗癌和抗糖尿病作用)的关键机制。COS 可通过调节多种信号蛋白/通路(包括 NF-κB、AMPK、mTOR、caspase-3、CD147、MMP-2、MMP-9 和 VEGF)来抑制癌症生长的多个阶段。体外研究表明,壳聚糖寡糖 (COS) 可诱导多种癌细胞死亡,包括腹水、膀胱癌、前列腺癌、肺癌、肝癌、白血病、宫颈癌和结直肠癌。根据癌细胞类型的不同,壳聚糖寡糖 (COS) 诱导的细胞毒性的 IC50 值为 25 μg/mL 至 50 μg/mL [1]。
壳聚糖寡糖可诱导多种癌细胞死亡,包括腹水、膀胱癌、前列腺癌、肺癌、肝癌、白血病、宫颈癌和结直肠癌。根据癌细胞类型的不同,COS 诱导的细胞毒性的 IC50 值为 25–50 μg/mL。它可激活 AMPK 并抑制 NF-κB 和 MAPK 炎症信号通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠肺组织和支气管肺泡灌洗液中,口服壳聚糖寡糖(16 mg/kg/天)可降低参与过敏反应的促炎细胞因子(如IL-4、IL-13和TNF-α)的产生。在用牛黑色素相关抗原免疫诱导的自身免疫性前葡萄膜炎大鼠模型中,最终报道了壳聚糖寡糖(COS)对淋巴细胞活化的抗炎作用[1]。壳聚糖寡糖(COS)可预防紫外线照射引起的小鼠皮肤宏观病变。与背部皮肤光滑无毛的正常对照组小鼠相比,该模型小鼠的皮肤表面有一些浅表皱纹。紫外线照射十周后,该模型小鼠的皮肤出现红斑、干燥、增厚、下垂和粗糙皱纹等症状,甚至呈现出轻微的皱纹状皮革样外观。已有研究证实,紫外线辐射会导致皮肤表面光老化,因为出现肉色病变的小鼠的视觉评分显著高于正常对照组(p<0.05)[2]。
口服壳聚糖寡糖(16 mg/kg/天)可抑制小鼠肺组织和支气管肺泡灌洗液中参与过敏反应的促炎细胞因子(包括IL-4、IL-13和TNF-α)的产生。在自身免疫性前葡萄膜炎大鼠模型中,壳聚糖寡糖对淋巴细胞活化具有抗炎作用。此外,它还能预防紫外线诱导的小鼠皮肤光老化。 |
| 酶活实验 |
体外实验中,将癌细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的壳聚糖寡糖(通常为25–50 μg/mL)处理。采用MTT、CCK-8或台盼蓝排除法评估细胞活力。IC50值根据剂量反应曲线计算。通过Western blot检测磷酸化AMPK来评估AMPK的激活情况。采用Western blot或报告基因检测来评估NF-κB和MAPK通路抑制情况。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用多种癌细胞系,包括腹水细胞、膀胱癌细胞、前列腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、白血病细胞、宫颈癌细胞和结直肠癌细胞。细胞用浓度为25至50 μg/mL的壳聚糖寡糖处理。细胞增殖通过MTT或SRB法进行评估。细胞凋亡通过流式细胞术(Annexin V/PI染色)或caspase-3活性检测进行评估。信号通路调控通过Western blot进行评估。
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| 动物实验 |
在小鼠过敏性炎症模型中,以16 mg/kg/天的剂量口服壳聚糖寡糖。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)或多重检测法测定肺组织和支气管肺泡灌洗液中的细胞因子(IL-4、IL-13、TNF-α)水平。在紫外线诱导的皮肤光老化模型中,小鼠暴露于紫外线辐射后接受壳聚糖寡糖治疗,并对皮肤外观进行评分和组织学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
壳聚糖寡糖具有良好的水溶性和低黏度,这有利于其药代动力学性质。作为D-氨基葡萄糖的低聚物,它能被胃肠道吸收并分布到各种组织。该化合物主要通过酶促降解代谢,并主要经肾脏清除排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
壳聚糖寡糖在临床前研究中表现出良好的安全性。在小鼠中,以16 mg/kg/天的有效剂量给药,未观察到明显的毒性。该化合物耐受性良好,具有良好的安全性,适用于研究应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-D-葡萄糖基-(1->4)-β-D-葡萄糖基是一种β-D-葡萄糖基-(1->4)-D-葡萄糖基,其还原端的端基碳原子具有β构型。
壳聚糖寡糖是D-葡萄糖胺的低聚物,可激活AMPK并抑制NF-κB和MAPK炎症信号通路。它具有抗炎、抗癌和抗糖尿病活性,并能诱导多种癌细胞死亡,IC50值为25–50 μg/mL。它还能抑制过敏性炎症模型中的促炎细胞因子。 |
| 分子式 |
C12H24N2O9
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|---|---|
| 分子量 |
340.32696
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| 精确质量 |
340.148
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| CAS号 |
148411-57-8
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| PubChem CID |
16213812
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
-5.2
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| tPSA |
201.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H](O[C@H]([C@@H]([C@H]2O)N)O)CO)N)O)O)O
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| InChi Key |
QLTSDROPCWIKKY-PMCTYKHCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H24N2O9/c13-5-9(19)10(4(2-16)21-11(5)20)23-12-6(14)8(18)7(17)3(1-15)22-12/h3-12,15-20H,1-2,13-14H2/t3-,4-,5-,6-,7-,8-,9-,10-,11-,12+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R,6S)-5-amino-6-[(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-4,6-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-2-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL
DMSO : ~50 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9383 mL | 14.6916 mL | 29.3832 mL | |
| 5 mM | 0.5877 mL | 2.9383 mL | 5.8766 mL | |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4692 mL | 2.9383 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。