| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chloramphenicol succinate sodium is a prodrug that is converted to the active drug, chloramphenicol. Chloramphenicol inhibits bacterial growth by inhibiting protein synthesis. It binds to the 50S ribosomal subunit and prevents peptide bond formation. The succinate prodrug form is inactive and requires hydrolysis to release the active chloramphenicol.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，琥珀酸氯霉素钠本身不具有活性。其活性依赖于转化为氯霉素。通常需要测试前药在血浆中或酯酶存在下的稳定性和转化率。活性药物氯霉素具有广谱抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，琥珀酸氯霉素钠通过肠外途径给药。它能迅速水解释放活性成分氯霉素。这种前药制剂使得无法口服药物的患者也能服用氯霉素。它用于治疗多种细菌感染。
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| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验中，测试的是活性药物氯霉素，而非前药琥珀酸氯霉素钠。测定其对不同细菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）需遵循标准程序。前药的转化可在体外使用血浆或组织匀浆进行研究。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，可以在细胞培养中研究前药向氯霉素的转化，并评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，琥珀酸氯霉素钠采用肠外给药途径。研究内容包括其药代动力学，包括其向氯霉素的转化。在动物感染模型中，可以评估其治疗细菌感染的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
琥珀酸氯霉素钠通过肠外途径给药。它能迅速水解为氯霉素。氯霉素在肝脏代谢，并经尿液排出。该前药制剂具有更高的水溶性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
琥珀酸氯霉素钠可引起严重甚至致命的副作用，包括骨髓抑制和再生障碍性贫血。因此，应谨慎使用，通常仅用于其他抗生素无效的严重感染。本品不适用于人体研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求，琥珀酸氯霉素钠可能具有致癌性。琥珀酸氯霉素钠为白色粉末。(NTP, 1992) 琥珀酸氯霉素钠是氯霉素的琥珀酸钠盐，氯霉素是一种硝基苯衍生物，也是一种具有抗菌活性的广谱抗生素。琥珀酸氯霉素钠可逆地与细菌核糖体的50S亚基结合，从而干扰蛋白质合成延伸过程中肽基转移酶的活性。因此，该药物抑制细菌细胞生长。另见：氯霉素（广谱）。
琥珀酸氯霉素钠是一种临床使用的抗生素前药。它以注射剂形式提供，用于肠外给药。它通常不用作研究化合物，但可用作参考标准。 |
| 分子式 |
C₁₅H₁₅CL₂N₂NAO₈
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|---|---|
| 分子量 |
445.18
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| 精确质量 |
444.01
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| 元素分析 |
C, 40.47; H, 3.40; Cl, 15.93; N, 6.29; Na, 5.16; O, 28.75
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| CAS号 |
982-57-0
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| 相关CAS号 |
Chloramphenicol succinate;3544-94-3
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| PubChem CID |
656833
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
716.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
387ºC
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| LogP |
0.904
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| tPSA |
161.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
541
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[Na+].OC(CCC(OC[C@H]([C@@H](C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1)O)NC(C(Cl)Cl)=O)=O)=O
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| InChi Key |
RPLOPBHEZLFENN-HTMVYDOJSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H16Cl2N2O8.Na/c16-14(17)15(24)18-10(7-27-12(22)6-5-11(20)21)13(23)8-1-3-9(4-2-8)19(25)26/h1-4,10,13-14,23H,5-7H2,(H,18,24)(H,20,21)/q+1/p-1/t10-,13-/m1./s1
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| 化学名 |
sodium 4-((2R,3R)-2-(2,2-dichloroacetamido)-3-hydroxy-3-(4-nitrophenyl)propoxy)-4-oxobutanoate
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| 别名 |
Chloramphenicol sodium succinate; CCRIS6204; CCRIS-6204; CCRIS 6204
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~280.79 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~112.31 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (224.63 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2463 mL | 11.2314 mL | 22.4628 mL | |
| 5 mM | 0.4493 mL | 2.2463 mL | 4.4926 mL | |
| 10 mM | 0.2246 mL | 1.1231 mL | 2.2463 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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