| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Chlormezanone targets GABAA receptors, acting as a positive modulator at the benzodiazepine binding site. It enhances GABA-mediated inhibitory neurotransmission in the central nervous system, resulting in muscle relaxation and anxiolytic effects. It is a substrate of the GABA receptor.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯美扎酮能以中等亲和力与GABAA受体的苯二氮卓类结合位点结合。在利用卵母细胞或哺乳动物细胞中表达的重组GABAA受体进行的电生理研究中，氯美扎酮能增强GABA诱导的氯离子电流。现有文献中关于其IC₅₀/EC₅₀值的具体报道尚不充分。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
与抑制对侧伸肌超过 80% 的氯美扎酮剂量相比，取得了类似的疗效[1]。
在动物模型中，氯美扎酮在体内表现出中枢肌肉松弛和抗焦虑作用。研究表明，它可以降低啮齿动物的肌肉张力并改善焦虑样行为。在停用之前，它曾用于临床治疗焦虑和肌肉痉挛。 |
| 酶活实验 |
受体结合试验采用大鼠脑膜制备物或表达重组GABAA受体的细胞进行。放射性配体置换试验使用[³H]-氟硝西泮或[³H]-蝇蕈醇评估其与苯二氮卓类或GABA结合位点的结合。氯美扎酮在不同浓度下进行测试，并计算IC₅₀/Ki值。电生理研究采用非洲爪蟾卵母细胞的双电极电压钳技术。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达GABAA受体的细胞系（例如，HEK293细胞、转染受体亚基的CHO细胞）。细胞经氯美扎酮和GABA处理后，使用荧光指示剂或膜片钳电生理技术测量氯离子内流。通过比较有无氯美扎酮处理时的电流来评估GABA反应的增强情况。
|
| 动物实验 |
在啮齿动物焦虑模型（例如，高架十字迷宫、明暗箱、旷场实验）和肌肉痉挛模型（例如，脊髓横断、化学诱导痉挛）中评估体内疗效。氯美扎酮可口服或腹腔注射给药。通过行为学参数量化其抗焦虑和肌肉松弛作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经胃肠道迅速吸收……15至30分钟内起效……作用持续时间4至6小时……游离药物和/或4-氯马尿酸/经尿液排泄/人，口服/……肾脏、肝脏、肌肉、心脏和体脂中浓度较高，肺和血浆中浓度较低/大鼠，口服/。口服(14)C-氯美沙酮后，大鼠约74%的剂量在24小时内经尿液排泄，小鼠约21%的剂量在2小时内排泄。大鼠胆汁中排泄的放射性物质量约为剂量的10%。代谢/代谢物 氯美沙酮……以原形经人尿和犬胆汁排泄。 4-氯马尿酸是人尿中的主要代谢产物，其形成涉及非酶水解，随后水解产物4-氯苯甲醛发生氧化和结合反应。 (14) C-氯甲嗪在大鼠和小鼠尿液中的代谢产物包括对氯苯甲酸、对氯马尿酸、N-甲基-对氯苯甲酰胺、2-[N-甲基-N-(对氯苯甲酰基)]氨基甲酰乙基磺酸、3-磺基丙酸和对氯苯甲酸的葡萄糖醛酸苷。 氯甲嗪口服后吸收迅速，1-2小时内即可达到血浆峰浓度。它在肝脏代谢，主要经尿液排泄。半衰期约为4-6小时。由于停药，其具体的药代动力学参数记录较少。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
氯美唑酮与中枢苯二氮卓受体结合，进而与GABA受体发生变构相互作用。这增强了抑制性神经递质GABA的作用，增加了对上行网状激活系统的抑制，并阻断了网状通路刺激后皮质和边缘系统的兴奋。药物相互作用：氯美扎酮可能降低患者对酒精的耐受性……并且可能与氯美扎酮和/或中枢神经系统抑制剂（例如酒精、吩噻嗪类药物、巴比妥类药物、麻醉剂、其他精神药物和单胺氧化酶抑制剂）产生叠加效应。 氯美扎酮最严重的毒性是罕见但严重的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症 (TEN) 和史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS)，这导致其于 1996 年在全球范围内撤市。其他不良反应包括嗜睡、头晕和胃肠道紊乱。卟啉症患者禁用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯甲嗪是一种1,3-噻嗪类化合物，化学名称为1,3-噻嗪-4-酮S,S-二氧化物，其中2位上的氢被4-氯苯基取代，氮原子上的氢被甲基取代。它是一种非苯二氮卓类肌肉松弛剂，曾用于治疗焦虑和肌肉痉挛，但由于罕见但严重的皮肤反应，其生产商于1996年在全球范围内停止了生产。氯甲嗪具有抗焦虑、肌肉松弛和抗精神病作用。它是一种1,3-噻嗪类化合物，属于内酰胺、砜和一氯苯类化合物。它是一种非苯二氮卓类药物，曾用于治疗焦虑。有人建议将其用于治疗肌肉痉挛。氯甲嗪仅存在于服用过该药物的人群中。它是一种非苯二氮卓类药物，曾用于治疗焦虑。氯甲嗪已被推荐用于治疗肌肉痉挛。[PubChem]克利美沙酮与中枢苯二氮卓受体结合，进而与GABA受体发生变构相互作用。这增强了抑制性神经递质GABA的作用，增加了对上行网状激活系统的抑制，并阻断了网状通路刺激后皮质和边缘系统的兴奋。
一种用于治疗焦虑的非苯二氮卓类药物。它已被推荐用于治疗肌肉痉挛。 药物适应症 用于治疗焦虑和肌肉痉挛。 作用机制 克利美沙酮与中枢苯二氮卓受体结合，进而与GABA受体发生变构相互作用。这增强了抑制性神经递质 GABA 的作用，增加了对上行网状激活系统的抑制，并阻断了网状通路刺激后皮层和边缘系统的兴奋。 除非接近致死剂量，否则神经传导、神经肌肉传递和肌肉兴奋性不会受到抑制。一个显著的影响是优先抑制脊髓多突触反射而非单突触反射。/中枢肌肉松弛剂/ 在缺乏确凿研究的情况下，将有益作用归因于其镇静特性似乎是合理的。/中枢肌肉松弛剂/ 治疗用途 抗焦虑药物；中枢肌肉松弛剂 ……静脉注射已被证明可有效治疗由创伤和炎症引起的急性肌肉痉挛。……也有助于某些骨科手法中的肌肉放松。 ……可能暂时缓解脑瘫的某些症状……/中枢肌肉松弛剂/ 许多具有肌肉松弛作用的药物在常规口服剂量下即可产生显著的镇静作用。这些药物尤其广泛用于治疗与焦虑状态和心身疾病相关的肌肉紧张和疼痛。/中枢肌肉松弛剂/ 肌肉松弛剂通过选择性作用于中枢神经系统来放松骨骼肌，而不会导致意识丧失。……所有类型的由脊髓或脊髓上部病变引起的肌张力增高和反射亢进……均可得到缓解……此外……它还可以预防……惊厥……/中枢肌肉松弛剂/ ……它在治疗轻度焦虑方面与氯氮平一样有效。焦虑和紧张加剧的肌肉骨骼疾病症状可能对其镇静作用有反应……它似乎对与器官神经系统疾病相关的痉挛或僵硬没有特殊作用。 药物警告 有时代谢产物会使尿液变色。 不良反应通常较轻，发生频率相对较低，但在两项对照研究中，不良反应的发生率高于氯氮平。 ……至少在临床使用的最高剂量下会产生一定的镇静作用。 /中枢肌肉松弛剂/ 药效学 氯美扎平是一种非苯二氮卓类肌肉松弛剂。由于其已被证实可引起严重且罕见的皮肤反应（中毒性表皮坏死松解症），其生产商于1996年停止了全球生产。 氯美扎酮（Trancopal、Rilansyl）是一种中枢性肌肉松弛剂和抗焦虑药，在许多国家销售。由于罕见但严重的皮肤不良反应（中毒性表皮坏死松解症），其生产商于1996年停止了生产。该药物已不再用于临床，但可能作为研究化合物或参考标准品出现。 |
| 分子式 |
C11H12CLNO3S
|
|---|---|
| 分子量 |
273.74
|
| 精确质量 |
273.022
|
| CAS号 |
80-77-3
|
| PubChem CID |
2717
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
534.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
114ºC
|
| 闪点 |
277.1±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.580
|
| LogP |
0.86
|
| tPSA |
62.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
395
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
WEQAYVWKMWHEJO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H12ClNO3S/c1-13-10(14)6-7-17(15,16)11(13)8-2-4-9(12)5-3-8/h2-5,11H,6-7H2,1H3
|
| 化学名 |
2-(4-chlorophenyl)-3-methyl-1,1-dioxo-1,3-thiazinan-4-one
|
| 别名 |
Trancopal; Chlormethazanone; Chlormezanone
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~365.31 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~2.45 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (11.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (11.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (11.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6531 mL | 18.2655 mL | 36.5310 mL | |
| 5 mM | 0.7306 mL | 3.6531 mL | 7.3062 mL | |
| 10 mM | 0.3653 mL | 1.8266 mL | 3.6531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
