Chlorothiazide ^{DEA controlled substance} 中文名称: 氯噻嗪

别名: 氯噻嗪; 6-氯-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物; 氯噻嗪 EP标准品; 氯噻嗪 USP标准品;氯噻嗪标准品;氢氯噻嗪杂质A(EP) 标准品

目录号: V6449

COA 产品数据产品说明书 SDS

氯噻嗪是一种强效噻嗪类利尿剂，具有抗高血压作用。

Chlorothiazide CAS号: 58-94-6
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

氯噻嗪是一种有效的噻嗪类利尿剂，具有抗高血压作用。它可在医院环境内使用或供个人使用，以管理与充血性心力衰竭相关的过量液体。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	氯噻嗪的花半衰期为 45-120 分钟，生物半衰期接近 10 小时 [1]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服后迅速吸收。氯噻嗪不经代谢，而是通过肾脏迅速排泄。口服后，10%～15%的剂量以原形经尿液排出。氯噻嗪可透过胎盘屏障，但不能透过血脑屏障，并可分泌到乳汁中。氯噻嗪分布于细胞外间隙，除肾脏外，不会在组织中蓄积。所有噻嗪类药物均可透过胎盘屏障。在肾切除动物中，氯噻嗪可能经胆汁排泄；它不发生代谢改变。氯噻嗪在胎儿/母体浓度比为 1.1 时，需要 60 分钟才能在胎儿体内出现……/摘自表格/ 有关氯噻嗪（共 7 种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。代谢/代谢物氯噻嗪不发生代谢，而是通过肾脏迅速排泄。 ……氯噻嗪……代谢稳定，静脉注射给……人体后……以原形经尿液排出。生物半衰期 45-120 分钟半衰期为 1.5 小时。/摘自表格/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述低剂量氯噻嗪在哺乳期似乎是可以接受的。大剂量使用可能导致强效利尿，从而减少母乳分泌。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到关于氯噻嗪的相关已发表信息。噻嗪类和噻嗪样利尿剂的强效利尿、限制液体摄入和束胸已被用于抑制产后泌乳。利尿剂对这些有效抑制泌乳措施的额外影响尚未进行研究。目前尚无利尿剂对已建立的持续泌乳期的影响数据。蛋白结合约40%与血浆蛋白结合。相互作用 ……在预先服用碳酸氢钠的犬只中，服用噻嗪类利尿剂后排出的尿液中碳酸氢根离子含量相对高于氯化物。/苯并噻二嗪类/ 使用肠溶包衣的氯化钾和噻嗪类利尿剂……与回肠远端空肠溃疡的高发率相关。/苯并噻二嗪类/ 噻嗪类利尿剂与胺碘酮同时使用可能会增加低钾血症相关心律失常的风险。噻嗪类利尿剂当与噻嗪类利尿剂同时使用时，由于血浆容量减少导致血液中促凝血因子浓度升高，香豆素或茚二酮衍生物抗凝剂的疗效可能会降低；此外，利尿剂引起的肝功能改善会导致促凝血因子合成增加；可能需要调整剂量。噻嗪类利尿剂有关氯噻嗪（共16项）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。非人类毒性值大鼠口服LD50：10 g/kg 大鼠腹腔注射LD50：1386 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：200 mg/kg 小鼠口服LD50：8 g/kg 有关氯噻嗪（共7项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。
参考文献	[1]. Preparation and in-vitro release of chlorothiazide novel pH-sensitive chitosan-N, N′-dimethylacrylamide semi-interpenetrating network microspheres. Carbohydrate Polymers, 2008, 71(2): 208-217.
其他信息	晶体；白色粉末。(NTP, 1992) 氯噻嗪是4H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物，其中第7位的氢被氯取代，第8位的氢被磺酰胺基团取代。它是一种利尿剂，用于治疗水肿和高血压。它既是利尿剂又是降压药。一种噻嗪类利尿剂，其作用和用途与氢氯噻嗪相似。(摘自《马丁代尔药典》，第30版，第812页) 氯噻嗪是一种噻嗪类利尿剂。氯噻嗪的生理作用是通过增加利尿作用实现的。氯噻嗪是一种短效的苯并噻二嗪磺酰胺衍生物，也是典型的噻嗪类利尿剂。氯噻嗪以原形经肾脏排泄。一种噻嗪类利尿剂，其作用和用途与氢氯噻嗪相似。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第812页）另见：氯噻嗪钠（有盐形式）；氯噻嗪；利血平（成分之一）；氯噻嗪；甲基多巴（成分之一）。药物适应症氯噻嗪适用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化以及皮质类固醇和雌激素治疗相关的水肿。氯噻嗪也适用于高血压的治疗，既可单独使用，也可增强其他降压药物在重度高血压中的疗效。作用机制作为一种利尿剂，氯噻嗪通过钠-氯共转运蛋白抑制远端肾小管早期对氯离子的重吸收，从而增加钠、氯和水的排泄。氯噻嗪等噻嗪类药物还能通过与噻嗪敏感性钠-氯转运蛋白结合，抑制钠离子跨肾小管上皮细胞的转运。这导致钾离子通过钠钾交换机制排泄增加。氯噻嗪的降压机制尚不完全清楚，但可能与其作用于平滑肌中的碳酸酐酶或作用于同样存在于平滑肌中的大电导钙激活钾通道（KCa通道）有关。噻嗪类利尿剂降低血压的机制尚未完全明确。/噻嗪类利尿剂/ ……研究表明，苯并噻二嗪类药物对肾小管钠和氯的转运具有直接作用，且该作用不依赖于碳酸酐酶的失活。噻二嗪类药物无论其最终机制如何，利尿噻嗪类药物似乎都能松弛外周小动脉平滑肌。噻嗪类药物碳酸酐酶抑制剂，不会导致过量碳酸氢盐排泄，从而避免酸中毒。有关氯噻嗪（共10种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。治疗用途抗高血压药；噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂是治疗慢性充血性心力衰竭引起的水肿（肾功能正常）的门诊患者的首选维持治疗药物。……当水肿伴有肾功能损害时，其疗效较差。/噻嗪类/ 噻嗪类利尿剂在治疗慢性心力衰竭引起的水肿方面具有最大的应用价值。/噻嗪类/ 噻嗪类利尿剂的其他较少见的用途包括治疗尿崩症和治疗复发性尿路结石（钙质结石）患者的高钙尿症。 /噻嗪类/ 有关氯噻嗪（共15种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。药物警告当心脏失代偿或高血压伴有明显的肾功能损害时，应谨慎使用噻嗪类药物，因为它们会加重肾功能不全。噻嗪类利尿剂兽用：与任何强效利尿剂一样，长期使用后可能会出现体液和电解质失衡。应定期对所有患者进行血清电解质测定，以检测低钠血症、低氯性碱中毒和低钾血症。噻嗪类利尿剂禁用于无尿症患者、对本品及其他磺胺类药物过敏的患者，以及伴或不伴水肿的健康孕妇。肾病患者应慎用……肝功能受损患者亦应慎用。有关氯噻嗪（共18条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。药效学与其他噻嗪类药物一样，氯噻嗪可促进体内水分排出（利尿剂）。它抑制肾脏远曲小管对Na⁺/Cl^-的重吸收。噻嗪类药物还会导致钾流失和血清尿酸升高。噻嗪类药物常用于治疗高血压，但其降压作用并非一定源于其利尿活性。噻嗪类药物已被证实可预防高血压相关疾病和死亡，但其机制尚未完全阐明。噻嗪类药物通过激活血管平滑肌中的钙激活钾通道（大电导）并抑制血管组织中的多种碳酸酐酶，引起血管舒张。氯噻嗪影响远端肾小管对电解质的重吸收机制。在最大治疗剂量下，所有噻嗪类药物的利尿效果大致相同。氯噻嗪增加钠和氯的排泄量，且增加量大致相等。钠排泄可能伴有少量钾和碳酸氢盐的丢失。口服后，10-15%的剂量以原形经尿液排出。氯噻嗪可通过胎盘屏障，但不能通过血脑屏障，并可分泌到乳汁中。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	294.948
CAS号	58-94-6
相关CAS号	Chlorothiazide sodium;7085-44-1;Chlorothiazide-13C,15N2;1189440-79-6
PubChem CID	2720
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	2.0±0.1 g/cm3
沸点	608.8±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	342-343°C
闪点	322.0±34.3 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.801
LogP	-0.18
tPSA	135.45
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	532
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1=C(Cl)C=C(C2=C1)N=CNS2(=O)=O)(N)=O
InChi Key	JBMKAUGHUNFTOL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C7H6ClN3O4S2/c8-4-1-5-7(2-6(4)16(9,12)13)17(14,15)11-3-10-5/h1-3H,(H,10,11)(H2,9,12,13)
化学名	6-chloro-1,1-dioxo-4H-1λ6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~338.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~338.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03574857	TERMINATED	Drug: Metolazone Oral Tablet Drug: Chlorothiazide Injection	Cardiovascular Diseases Heart Failure Heart Failure Acute Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	University of Virginia	2018-06-01	Phase 4
NCT00004360	COMPLETED	Drug: chlorothiazide	Diabetes Insipidus, Nephrogenic	National Center for Research Resources (NCRR)	1995-09
NCT02606253	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: tolvaptan Drug: Chlorothiazide Drug: Metolazone	Heart Failure	Vanderbilt University	2016-02	Phase 4
NCT05840536	WITHDRAWN	Drug: Furosemide plus Chlorothiazide Drug: Furosemide	Acute Decompensated Heart Failure	Ochsner Health System	2014-05	Phase 4
NCT01721655	UNKNOWN STATUS	Drug: Spironolactone Drug: Placebo	Bronchopulmonary Dysplasia Chronic Lung Disease	West Virginia University Healthcare	2012-10	Phase 2 Phase 3

Chlorothiazide DEA controlled substance 中文名称: 氯噻嗪

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摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

Chlorothiazide ^{DEA controlled substance} 中文名称: 氯噻嗪