| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chloroxine's mechanism of action is not fully understood. As an 8-hydroxyquinoline derivative, it likely chelates metal ions essential for microbial enzymes, disrupting essential metabolic processes. It exhibits antibacterial, antifungal, antiprotozoal, and antiamoebic activities. It is effective against a broad range of microorganisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
应用 Jouyban-Acree 模型后，氯氧的溶解度表现出很强的相关性，RAD 值低于 3.64%，RMSD 值低于 8.82 × 10−6。在中间溶剂和富含助溶剂的组合物中，氯氧优先被 DMSO（DMF、NMP 或 1,4-二恶英）溶剂化；而在富含水的组合物中，氯氧优先被水溶剂化。DMSO（DMF、NMP 或 1,4-二恶烷）+ 水的混合物用于溶剂化烷烃。研究结果表明，空穴项对溶剂-溶剂相互作用能的影响调节了氧氯氧烷在所有水性混合物中的溶解度[1]。体外实验表明，氯氧具有有效的抗菌、抗真菌、抗原生动物和抗阿米巴活性。它对多种病原体有效，包括引起头皮屑和脂溢性皮炎的病原体。文献中记录了针对各种微生物的具体最低抑菌浓度（MIC）值，但现有结果中并未详细说明。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在临床上，氯氧宁常被添加到洗发水中，用于治疗头皮屑和轻度至中度脂溢性皮炎。它也用于治疗肠道阿米巴病。氯氧宁是一种有效的局部和肠道抗菌剂。
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| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。氯氧宁在不同浓度下对细菌、真菌和原生动物培养物进行测试。在适当的培养时间后测定最小抑菌浓度（MIC）值。螯合试验可评估金属离子结合情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞抗菌活性检测采用多种微生物培养物（例如细菌、真菌、原生动物）。将细胞用不同浓度的氯氧烷处理，并通过分光光度法或菌落计数法评估生长抑制情况。抗阿米巴活性则使用溶组织内阿米巴培养物进行评估。
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| 动物实验 |
针对脂溢性皮炎和头皮屑的体内疗效评估是在人体临床试验中进行的，试验中局部使用含氯己定的洗发水。终点指标包括鳞屑、瘙痒和红斑的减轻。对于肠道阿米巴病，疗效评估是在确诊感染的患者中进行的。也可使用动物感染模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯氧宁是一种合成喹啉衍生物。作为洗发水中的外用药物，其全身吸收有限。用于治疗肠道阿米巴病时，氯氧宁需口服，并有一定的全身吸收。现有文献中对其具体的药代动力学参数记载不多。氯氧宁主要经尿液和粪便排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯氧碱外用通常耐受性良好。可能出现局部皮肤刺激或过敏反应。口服治疗阿米巴病时，可能出现胃肠道不适。治疗剂量下全身毒性罕见。已知对8-羟基喹啉衍生物过敏的患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
[1]. Renjie X, et al. Solubility modelling, solvent effect and preferential solvation of carbendazim in aqueous co-solvent mixtures of, N,N -dimethylformamide, methanol, ethanol and, n -propanol. J. Chem. Thermodynamics 138 (2019) 288–296.
[2]. Chloroxine (Topical). Dec 27, 2018 |
| 其他信息 |
氯氧宁是一种单羟基喹啉，是喹啉-8-醇的衍生物，其中5位和7位的氢原子被氯原子取代。它是一种合成抗菌剂，由喹啉-8-醇氯化制得，用于治疗头皮屑和脂溢性皮炎。它具有抗菌、抗脂溢和抗真菌作用。氯氧宁是一种单羟基喹啉和有机氯化合物，其结构与喹啉-8-醇相关。氯氧宁是一种合成抗菌化合物。氯氧宁是某些用于治疗头皮屑和脂溢性皮炎的洗发水的成分之一。氯氧宁是一种具有抗菌活性的合成喹啉衍生物。虽然其作用机制尚未完全阐明，但局部应用氯喹可降低表皮细胞的有丝分裂活性，从而减少与头皮屑或脂溢性皮炎（包括银屑病和湿疹）相关的过度脱屑。适应症：用于治疗头皮屑和轻度至中度脂溢性皮炎。作用机制：虽然其作用机制尚未完全阐明，但氯喹可能减缓表皮细胞的有丝分裂活性，从而减少与头皮屑或脂溢性皮炎相关的过度脱屑。氯喹可诱导大肠杆菌的SOS-DNA修复，因此可能对细菌具有遗传毒性作用。药效学：氯喹具有抗菌活性，可抑制革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌的生长。此外，氯喹啉还对某些皮肤癣菌和酵母菌具有抗真菌活性。
氯喹啉（5,7-二氯-8-喹啉醇）是一种合成抗菌和抗真菌药物，用于治疗头皮屑和脂溢性皮炎。它也用于治疗肠道阿米巴病。在一些国家，氯喹啉以非处方和处方洗发水的形式出售，也可作为口服药物使用。随着新型抗真菌药物的出现，氯喹啉的使用量有所下降。 |
| 分子式 |
C9H5CL2NO
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|---|---|
| 分子量 |
214.05
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| 精确质量 |
212.974
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| CAS号 |
773-76-2
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| PubChem CID |
2722
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
354.7±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
178-180 °C(lit.)
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| 闪点 |
168.3±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.702
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| LogP |
3.75
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
191
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1=C2N=CC=CC2=C(Cl)C=C1Cl
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| InChi Key |
WDFKMLRRRCGAKS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H5Cl2NO/c10-6-4-7(11)9(13)8-5(6)2-1-3-12-8/h1-4,13H
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| 化学名 |
5,7-dichloroquinolin-8-ol
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| 别名 |
5,7-Dichloro-8-hydroxyquinoline; 5,7-Dichloroquinolin-8-ol; Chloroxine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~155.71 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.68 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.68 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6718 mL | 23.3590 mL | 46.7181 mL | |
| 5 mM | 0.9344 mL | 4.6718 mL | 9.3436 mL | |
| 10 mM | 0.4672 mL | 2.3359 mL | 4.6718 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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