| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chlorpropamide targets the sulfonylurea receptor (SUR) on pancreatic β-cells, which is an ATP-sensitive potassium channel (K_ATP). Binding to this receptor inhibits potassium efflux, depolarizing the cell membrane. This opens voltage-gated calcium channels, increasing intracellular calcium, which stimulates insulin secretion from pancreatic β-cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯磺丙脲可刺激分离的胰岛或β细胞系释放胰岛素。它与磺酰脲受体具有高亲和力结合。文献中已记录了受体结合和胰岛素分泌的特异性IC₅₀值，但现有结果中并未详细说明。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯磺丙脲在体内通过刺激胰岛素分泌降低2型糖尿病患者的血糖水平。它可作为单一疗法，辅助饮食和运动。其作用持续时间长（长达24小时），因此可以每日一次给药。它对胰岛β细胞功能尚存的患者也有效。
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| 酶活实验 |
磺酰脲受体结合试验采用胰岛β细胞或胰岛素瘤细胞系的膜制备物进行。放射性配体结合研究使用[³H]-格列本脲或[³H]-格列本脲来评估氯磺丙脲的竞争性置换作用。IC₅₀/Ki值由竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
本研究使用胰岛素分泌细胞系（例如MIN6、INS-1）或分离的胰岛。将细胞置于含葡萄糖的培养基中，并用不同浓度的氯磺丙脲处理。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析法（RIA）测定胰岛素分泌。使用荧光指示剂（例如Fura-2）测定细胞内钙离子浓度。采用膜片钳电生理技术评估KATP通道活性。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用糖尿病动物模型（例如链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠、db/db小鼠）和人体临床试验。氯磺丙脲口服给药，并检测血糖和胰岛素水平。进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估血糖控制情况。长期疗效通过糖化血红蛋白（HbA1c）水平进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
氯磺丙脲常经胃肠道吸收。血浆峰浓度在2-4小时内出现，起效时间为1小时。口服氯磺丙脲后3-6小时达到最大疗效。单次口服剂量的80-90%在96小时内以代谢物的形式经尿液排出。……常经胃肠道吸收……排泄（百分比）……60 /取自表格/……20%以原形排出；…… /取自表格/ 口服氯磺丙脲后常经胃肠道吸收。单次口服后1小时内即可在血浆中检测到该药物，血浆氯磺丙脲峰浓度在2-4小时内出现。有关氯磺丙脲类药物（共6种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 高达 80% 的剂量可在肝脏代谢为 2-羟基氯丙酰胺 (2-OH CPA)、对氯苯磺酰脲 (CBSU)、3-羟基氯丙酰胺 (3-OH CPA) 和对氯苯磺酰胺 (CBSA)；CBSA 可能通过尿液分解产生。氯丙酰胺代谢物是否具有降血糖作用尚不清楚。 ……氯丙酰胺不能完全代谢；约 20% 的药物以原形排出。 ……已检测到尿素的部分水解，生成磺酰胺衍生物……最近的证据表明……这可能是一种人工产物，而非真正的代谢物…… 在一名受试者中，口服氚标记的氯丙酰胺后……80% 的剂量在 7 天内排出。代谢产物……是氯苯磺酰胺……[(对氯苯基)磺酰基]脲……1-[(对氯苯基)磺酰基]-3-(2-羟丙基)脲……&.1-[(对氯苯基)磺酰基]-3-(3-羟丙基)脲…… ……对于糖尿病患者……氯丙酰胺……剂量为……250-500毫克……排泄产物……包括……(对氯苯基)磺酰基脲/ (21%)……对氯苯磺酰胺/ (2%)、2-羟氯丙酰胺 (55%) 和 3-羟氯丙酰胺 (2%)。 有关氯丙酰胺代谢产物（共6种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 氯丙酰胺的已知人体代谢产物包括对氯苯磺酰脲、2-羟基氯丙酰胺和3-羟基氯丙酰胺。 生物半衰期 约36小时，个体差异显著，范围为25-60小时。作用持续时间至少为24小时。 氯丙酰胺的半衰期较长（24至48小时）。半衰期……24-48小时 /（数据来自表格） 氯丙酰胺口服吸收良好，生物利用度高。其半衰期长（约36小时），因此可以每日一次给药。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。其作用持续时间长，会增加低血糖的风险。蛋白结合率高（约90%）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 氯磺丙脲已在美国停用。有限的数据表明，母乳中的氯磺丙脲水平不太可能影响母乳喂养的婴儿。为避免药物蓄积，哺乳期通常建议使用短效药物。应监测母乳喂养婴儿的低血糖症状，例如烦躁、嗜睡、喂养困难、癫痫发作、紫绀、呼吸暂停或体温过低。如有任何疑虑，建议在母亲服用降血糖药物期间监测母乳喂养婴儿的血糖水平。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合 与血浆蛋白高度结合。 药物相互作用 可能增加低血糖风险的药物包括其他降血糖药、磺胺类药物、普萘洛尔、水杨酸盐、保泰松、丙磺舒、双香豆素、氯霉素、单胺氧化酶抑制剂和酒精。/磺脲类/ 别嘌醇或其代谢物可能与氯磺丙脲竞争肾小管分泌，导致少数患者氯磺丙脲疗效增强。 服用任何磺脲类药物并同时饮酒时，可能会出现类似二苯乙胺的反应，主要表现为面部、颈部和手臂潮红……/磺脲类/ 服用磺脲类药物并同时饮用中等至大量酒精时，低血糖的风险可能会增加或持续时间可能会延长；少量饮酒（餐后）通常不会引起低血糖。 /磺脲类/ 有关氯磺丙脲类药物（共19种）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：2390 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：590 mg/kg 犬静脉注射LD50：575 mg/kg 犬口服LD50：800 mg/kg 小鼠口服LD50：1680 mg/kg 氯磺丙脲通常耐受性良好，但低血糖是最显著的不良反应，尤其是在老年患者或肾功能不全患者中。其他不良反应包括体重增加、胃肠道紊乱和罕见的血液系统反应。它与磺胺类药物、非甾体抗炎药和其他蛋白结合药物存在药物相互作用。 |
| 其他信息 |
治疗用途
降血糖药：磺脲类药物用于控制非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM) 患者的高血糖，这些患者的血糖无法仅通过饮食调整有效控制。/磺脲类药物/……对胰腺仍具有分泌胰岛素能力的成人发病型糖尿病患者有效。/磺脲类药物/兽用：用于治疗犬糖尿病。 有关氯丙嗪（8 种类型）更完整的治疗用途数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告……研究……表明……服用口服降血糖药的患者出现不良反应的发生率增加。室性心动过速和室颤常发生于心肌梗死的早期阶段。磺脲类药物：肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用磺脲类药物。兽医：避免用于怀孕动物。兽医：磺脲类药物治疗犬糖尿病的疗效非常有限，仅有极少数轻症病例有所改善。/磺脲类药物用于降低血糖/ 有关氯丙嗪（共18种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 氯丙嗪是一种第二代磺脲类药物，与饮食疗法联合使用，用于降低2型糖尿病患者的血糖水平。氯丙嗪的效力是另一种第二代磺脲类药物格列吡嗪的两倍。 氯磺丙脲是一种磺脲类降糖药，用于治疗2型糖尿病。它是最早用于临床的口服降血糖药之一。由于其半衰期长且低血糖风险较高，随着新型磺脲类药物（例如格列吡嗪、格列本脲）和其他降糖药（例如二甲双胍、DPP-4抑制剂）的出现，该药的使用量已有所下降。但在一些国家，该药仍然可以买到。 |
| 分子式 |
C10H13CLN2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
276.74
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| 精确质量 |
276.033
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| CAS号 |
94-20-2
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| PubChem CID |
2727
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
433.5±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
128 °C
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| 闪点 |
216.0±29.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
83.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RKWGIWYCVPQPMF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13ClN2O3S/c1-2-7-12-10(14)13-17(15,16)9-5-3-8(11)4-6-9/h3-6H,2,7H2,1H3,(H2,12,13,14)
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| 化学名 |
1-(4-chlorophenyl)sulfonyl-3-propylurea
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| 别名 |
Diabinese; Chloropropamide; Chlorpropamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~361.35 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6135 mL | 18.0675 mL | 36.1350 mL | |
| 5 mM | 0.7227 mL | 3.6135 mL | 7.2270 mL | |
| 10 mM | 0.3614 mL | 1.8068 mL | 3.6135 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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