| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
易于从胃肠道吸收。血浆峰浓度在2-4小时内出现，起效时间为1小时。口服氯磺丙脲后3-6小时达到最大疗效。 单次口服剂量的80-90%在96小时内以原药及其代谢物的形式经尿液排出。 ……易于从胃肠道吸收…… 排泄（百分比）……60 /取自表格/ ……20%以原药形式排出；…… /取自表格/ 口服氯磺丙脲后易于从胃肠道吸收。单次口服后，药物可在 1 小时内于血浆中检测到，血浆氯丙酰胺浓度峰值出现在 2-4 小时内。 有关氯丙酰胺（共 6 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 高达 80% 的剂量可能通过肝脏代谢为 2-羟基氯丙酰胺 (2-OH CPA)、对氯苯磺酰脲 (CBSU)、3-羟基氯丙酰胺 (3-OH CPA) 和对氯苯磺酰胺 (CBSA)；CBSA 可能通过尿液分解产生。氯丙酰胺代谢物是否具有降血糖作用尚不清楚。 ……氯丙酰胺的代谢不完全，约20%的药物以原形排出体外。 ……已检测到部分尿素部分的水解分解，生成磺酰胺衍生物……近期证据表明……这可能是人为产物，并非真正的代谢物…… 对一名受试者口服氚标记的氯丙酰胺后……7天内，80%的剂量被排出体外。代谢物……为对氯苯磺酰胺……[(对氯苯基)磺酰基]脲……1-[(对氯苯基)磺酰基]-3-(2-羟丙基)脲。 ..&.1-[(对氯苯基)磺酰基]-3-(3-羟丙基)脲... ...糖尿病患者服用.../氯丙酰胺/...剂量为...250-500毫克...排泄产物...包括.../(对氯苯基)磺酰脲/ (21%).../对氯苯磺酰胺/ (2%)、2-羟氯丙酰胺 (55%) 和 3-羟氯丙酰胺 (2%)。 有关氯丙酰胺（共6种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 氯丙酰胺已知的人体代谢物包括对氯苯磺酰脲， 2-羟基氯丙酰胺和3-羟基氯丙酰胺。 生物半衰期 约36小时，个体差异较大，范围为25-60小时。药效持续时间至少为24小时。 氯丙酰胺的半衰期较长（24至48小时）。 半衰期...24-48小时/（数据来自表格） |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要 氯磺丙脲已停止在美国销售。有限的数据表明，母乳中的氯磺丙脲含量不太可能对母乳喂养的婴儿产生影响。为避免药物蓄积，哺乳期通常建议使用短效药物。应监测母乳喂养的婴儿是否出现低血糖症状，例如烦躁不安、嗜睡、喂养困难、癫痫发作、紫绀、呼吸暂停或体温过低。如有任何疑虑，建议在母亲使用降血糖药物治疗期间监测母乳喂养婴儿的血糖水平。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 与血浆蛋白高度结合。 相互作用 可能增加低血糖风险的药物……包括其他降血糖药物、磺胺类药物、普萘洛尔、水杨酸盐、保泰松、丙磺舒、双香豆素、氯霉素、单胺氧化酶抑制剂和酒精。 /磺脲类药物/ 别嘌醇或其代谢物可能与氯磺丙脲竞争肾小管分泌，导致少数患者氯磺丙脲的药效增强。 服用任何磺脲类药物时，若同时饮酒，均可能出现类似双硫仑样反应，主要表现为面部、颈部和手臂潮红……。/磺脲类降糖药/ 服用磺脲类降糖药时，若同时饮用中等或大量酒精，低血糖的风险可能会增加或持续时间延长；少量饮酒（餐后）通常不会导致低血糖。 /磺脲类抗糖尿病药物/ 有关氯丙酰胺（共19种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：2390 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：590 mg/kg 犬静脉注射LD50：575 mg/kg 犬口服LD50：800 mg/kg 小鼠口服LD50：1680 mg/kg |
| 其他信息 |
治疗用途
降血糖药 磺脲类药物用于控制仅靠饮食调整无法有效控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）患者的高血糖。/磺脲类/ ……对胰腺仍具有分泌胰岛素能力的成年发病型糖尿病患者有效。/磺脲类/ 兽用药品：用于治疗犬糖尿病。 有关氯丙酰胺（共8种）的更多完整治疗用途数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……研究……表明……服用口服降血糖药的患者出现困难的发生率增加。室性心动过速和心室颤动通常出现在心肌梗死的早期阶段。磺脲类药物：肾功能或肝功能不全患者应谨慎使用磺脲类药物。兽医：避免用于妊娠动物。兽医：磺脲类药物在犬糖尿病治疗中疗效甚微，仅有极少数轻症病例有效。 /降血糖磺脲类药物/ 有关氯丙酰胺（共18条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 氯丙酰胺是一种第二代磺脲类降糖药，与饮食疗法联合使用，用于降低II型糖尿病患者的血糖水平。氯丙酰胺的效力是同类第二代药物格列吡嗪的两倍。 |
| 分子式 |
C10H13CLN2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
276.74
|
| 精确质量 |
276.033
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| CAS号 |
94-20-2
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| PubChem CID |
2727
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
433.5±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
128 °C
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| 闪点 |
216.0±29.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
2.8
|
| tPSA |
83.65
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RKWGIWYCVPQPMF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13ClN2O3S/c1-2-7-12-10(14)13-17(15,16)9-5-3-8(11)4-6-9/h3-6H,2,7H2,1H3,(H2,12,13,14)
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| 化学名 |
1-(4-chlorophenyl)sulfonyl-3-propylurea
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| 别名 |
Diabinese; Chloropropamide; Chlorpropamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~361.35 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6135 mL | 18.0675 mL | 36.1350 mL | |
| 5 mM | 0.7227 mL | 3.6135 mL | 7.2270 mL | |
| 10 mM | 0.3614 mL | 1.8068 mL | 3.6135 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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