| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Chlorquinaldol targets microbial cells through its antimicrobial activity. As a chlorinated 8-hydroxyquinoline derivative, it likely acts by chelating metal ions essential for microbial growth and metabolism, disrupting enzymatic processes and cellular functions. This mechanism is similar to other 8-hydroxyquinoline derivatives, which are known to inhibit bacterial DNA synthesis and disrupt cell membrane integrity. The compound's efficacy against a range of pathogens, including Neisseria gonorrhoeae and Chlamydia trachomatis, has been documented. It exhibits enhanced bactericidal activity in duodenal-pancreatic secretions. Its mechanism of action is primarily antimicrobial, targeting bacterial and fungal pathogens without specific receptor-mediated effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯喹那醇对多种病原体具有抗菌活性。浓度为0.1-0.2% (w/v) 时，暴露60分钟后，可使淋病奈瑟菌和沙眼衣原体的数量减少约10倍。它在十二指肠-胰腺分泌物中具有增强的杀菌活性。其活性通常通过测定其对各种细菌和真菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 来评估，所用方法包括肉汤微量稀释法或琼脂扩散法等标准微生物学方法。多项体外研究已证实该化合物对皮肤癣菌和其他皮肤病原体的疗效，支持其用于治疗皮肤感染的局部制剂。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氯喹那多用作局部消毒剂，治疗诸如足癣和体癣等皮肤感染。在欧洲国家，它也与丙炔雌醇联合制成阴道片，用于治疗阴道感染。局部用药可使其发挥局部抗菌作用，且全身吸收极少。该化合物的临床疗效已通过其历史应用和持续应用得到证实。然而，由于更现代的抗菌药物的出现，其在许多地区的使用量有所下降。目前，关于氯喹那多的体内药代动力学和药效学的全面研究仍然有限。
|
| 酶活实验 |
体外非细胞酶/受体结合试验不适用于氯喹诺醇，因为它是一种通过螯合和干扰微生物代谢而非特异性酶抑制发挥作用的抗菌剂。其抗菌活性通过标准的微生物药敏试验进行评估。该化合物螯合金属离子的能力可通过分光光度法测定。其对特定病原体的活性可通过肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定最小抑菌浓度（MIC）来评估。这些试验用于质量控制，并确保该化合物作为抗菌剂的有效性。
|
| 细胞实验 |
由于氯喹诺醇主要用作外用抗菌剂，因此针对其体外细胞活性检测的研究有限。可使用角质形成细胞或成纤维细胞等皮肤细胞系评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性，以评价其外用安全性。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用 MTT 或类似方法检测细胞活力。可使用与细菌或真菌病原体共培养模型评估其抗菌活性。然而，目前已发表的关于该化合物细胞活性检测的具体数据有限。
|
| 动物实验 |
氯喹那醇的体内动物研究通常包括将其局部应用于皮肤感染动物模型，以评估其疗效和安全性。该化合物将被涂抹于感染的皮肤区域，并评估微生物载量、伤口愈合情况和局部刺激等参数。研究将遵循标准的皮肤刺激和致敏性测试方案，以确保该化合物局部使用的安全性。然而，由于该化合物的使用主要源于历史，且其安全性已得到充分证实，因此现有文献中关于其具体的体内研究记录并不多。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部应用氯喹的吸收情况差异很大。据报道，其吸收率在给药剂量的4.2%至23.5%之间。这远低于口服制剂的吸收率，在同一项研究中，口服制剂的吸收率高达67.6%。氯喹主要以硫酸盐的形式经尿液排泄。约2%以原形排出。代谢/代谢物：98%的药物转化为硫酸盐并通过肾脏排泄。 氯喹那醇的分子量为228.07 g/mol，分子式为C₁₀H₇Cl₂NO。其IUPAC名称为5,7-二氯-2-甲基喹啉-8-醇。该化合物也称为Steroxin和Chlorguinaldon。本品应以粉末形式储存于2-8℃，保质期最长可达两年。由于其分子小且亲脂，预计外用时具有良好的皮肤渗透性。然而，其吸收、分布、代谢和排泄等详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯喹那醇外用通常耐受性良好，但敏感人群可能出现皮肤刺激。作为一种8-羟基喹啉衍生物，它作为外用消毒剂已有悠久的历史，其安全性已得到充分证实。然而，过量使用或涂抹于大面积受损皮肤可能导致全身毒性。该化合物不可用于口服或全身给药。处理纯氯喹那醇时，应遵循标准安全预防措施。
|
| 其他信息 |
氯喹那是一种单羟基喹啉类化合物，其结构为喹啉-8-醇，2位被甲基取代，5位和7位被氯取代。它是一种抗真菌和抗菌药物，曾用于局部治疗皮肤病和阴道感染。它具有抗菌、防腐和抗益生菌特性。它是一种有机氯化合物，也是一种单羟基喹啉类化合物。氯喹那曾以商品名Sterosan作为外用防腐剂使用。20世纪50年代，它作为一种非碘替代品上市，且不与磺胺类药物或激素相关。目前，氯喹那已获得欧洲药品管理局批准，可与醋酸孕酮片联合用于治疗细菌性阴道炎。氯喹那是一种标准化的化学过敏原。氯喹那的生理作用是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫反应实现的。氯喹是一种外用抗感染剂，用于治疗由真菌、原虫和某些细菌引起的皮肤、胃肠道和阴道感染。动物研究表明，氯喹可导致中枢神经系统损伤，因此不建议肠外给药。氯喹也可作为防腐剂、抗菌剂或除臭剂使用。药物适应症：氯喹历来被用作治疗皮肤感染的外用消毒剂。在欧洲国家，氯喹仍与孕激素阴道片联合使用，用于治疗阴道感染。作用机制：氯喹发挥杀菌作用的机制尚不明确。已知8-羟基喹啉类化合物是多种金属离子的双齿螯合剂，而这些金属离子是重要的酶辅因子。然而，添加外源性金属离子似乎不会改变结核分枝杆菌的最低抑菌浓度（MIC），这表明氯喹的主要作用机制并非依赖于螯合作用。药效学：氯喹诺尔对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有杀菌活性，尤其对革兰氏阳性菌（特别是葡萄球菌）的杀菌效果更佳。
氯喹诺醇是8-羟基喹啉的氯代衍生物，是一种抗菌剂，历史上曾用作治疗皮肤感染的局部消毒剂。它也被称为5,7-二氯-2-甲基喹诺啉-8-醇和Steroxin。该化合物用于治疗足癣、体癣和其他皮肤感染等疾病的局部制剂中。在欧洲国家，它仍以与丙炔雌醇（promestriene）复方阴道片的形式使用。本品并非全身用药，仅供局部使用。 |
| 分子式 |
C10H7CL2NO
|
|---|---|
| 分子量 |
228.0747
|
| 精确质量 |
226.99
|
| CAS号 |
72-80-0
|
| PubChem CID |
6301
|
| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
350.7±37.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
108-112 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
165.9±26.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.679
|
| LogP |
4.21
|
| tPSA |
33.12
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
214
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1=C([H])C(=C(C2=C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N2)O[H])Cl
|
| InChi Key |
GPTXWRGISTZRIO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H7Cl2NO/c1-5-2-3-6-7(11)4-8(12)10(14)9(6)13-5/h2-4,14H,1H3
|
| 化学名 |
5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-ol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~219.23 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3846 mL | 21.9231 mL | 43.8462 mL | |
| 5 mM | 0.8769 mL | 4.3846 mL | 8.7692 mL | |
| 10 mM | 0.4385 mL | 2.1923 mL | 4.3846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
