| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部应用氯喹那多制剂的吸收程度差异很大。据报道，其吸收率在给药剂量的4.2%至23.5%之间。与口服制剂相比，这一吸收率相当低，在同一项研究中，口服制剂的吸收率高达67.6%。 氯喹那多主要以硫酸盐形式经尿液排泄。约2%以原药形式排泄。 代谢/代谢物 98%的药物转化为硫酸盐形式，并通过肾脏排泄。 |
|---|---|
| 其他信息 |
氯喹那多是一种单羟基喹啉，其结构为喹啉-8-醇，2位被甲基取代，5位和7位被氯取代。它是一种抗真菌和抗菌药物，曾用于局部治疗皮肤病和阴道感染。它具有抗菌、防腐和抗原生动物的功效。它是一种有机氯化合物，也是一种单羟基喹啉。
氯喹那多曾以商品名Sterosan作为局部防腐剂使用。20世纪50年代，它作为一种不含碘的替代品上市，并且与磺胺类药物或激素无关。目前，氯喹那多已获得欧洲药品管理局批准，与丙孕酮复方片剂一起用于治疗细菌性阴道炎。 氯喹那多是一种标准化化学过敏原。氯喹诺多的生理效应是通过增加组胺释放和细胞介导免疫来实现的。 它是一种局部抗感染剂，用于治疗真菌、原虫和某些细菌引起的皮肤、胃肠道和阴道感染。在动物实验中，它会导致中枢神经系统损伤，因此不宜肠外给药。它还可用作防腐剂、抑菌剂或除臭剂。 药物适应症 氯喹诺多历史上曾被用作治疗皮肤感染的局部防腐剂。在欧洲国家，它仍然以与丙孕酮复方阴道片的形式用于治疗阴道感染。 作用机制 氯喹诺多发挥杀菌作用的机制尚不清楚。已知8-羟基喹啉类化合物是多种金属离子的双齿螯合剂，这些金属离子是重要的酶辅因子。然而，添加外源金属离子似乎并不改变结核分枝杆菌的最低抑菌浓度，这表明其主要作用机制并非依赖于螯合作用。 药效学 氯喹诺醇对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有杀菌作用。它对革兰氏阳性菌，特别是葡萄球菌，更为有效。 |
| 分子式 |
C10H7CL2NO
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|---|---|
| 分子量 |
228.0747
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| 精确质量 |
226.99
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| CAS号 |
72-80-0
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| PubChem CID |
6301
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
350.7±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
108-112 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
165.9±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
4.21
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
214
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C([H])C(=C(C2=C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N2)O[H])Cl
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| InChi Key |
GPTXWRGISTZRIO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H7Cl2NO/c1-5-2-3-6-7(11)4-8(12)10(14)9(6)13-5/h2-4,14H,1H3
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| 化学名 |
5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~219.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3846 mL | 21.9231 mL | 43.8462 mL | |
| 5 mM | 0.8769 mL | 4.3846 mL | 8.7692 mL | |
| 10 mM | 0.4385 mL | 2.1923 mL | 4.3846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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