| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase II alpha/beta; Coccidia
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用MTT细胞毒性测定，发现氯喹喔啉磺酰胺对CV-1细胞的IC50为1.8 mM。当药物治疗因 GuHCl 裂解而停止时，氯喹喔啉磺酰胺会诱导 CV-1 猴肾细胞中染色体 DNA 发生剂量依赖性蛋白质-DNA 交联。在 CV-1 细胞中，氯喹喔啉磺酰胺诱导蛋白质-DNA 交联。氯喹喔啉磺酰胺产生的拓扑异构酶 II 的 DNA 交联 [1]。氯喹喔啉（磺胺喹喔啉的氯化衍生物）可以抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的生长，但仅限于相对较高的药物浓度 (1 mM) [2]。
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| 酶活实验 |
氯喹喔啉磺酰胺（氯磺胺喹喔啉，CQS，NSC 339004）对小鼠和人类实体瘤具有活性。基于其与拓扑异构酶IIβ特异性药物XK469的结构相似性，对CQS进行了测试，发现CQS既是拓扑异酶IIα毒素，也是拓扑异异构酶Iβ毒素。CQS引起的拓扑异构酶II中毒在使用常见蛋白质变性剂SDS的检测中基本无法检测到，但使用强离液蛋白质变性剂很容易检测到。拓扑异构酶中毒的检测可能非常依赖于检测中使用的蛋白质变性剂，这一发现对药物发现工作和我们对拓扑异异构酶毒素的理解具有重要意义[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [2]
细胞类型： B16 小鼠黑色素瘤细胞 测试浓度： 10 μM、100 μM、1 mM 孵育持续时间：24、48、72小时 实验结果：抑制小鼠B16黑色素瘤细胞的增殖，但仅在相对较高的药物浓度下（使用 1mM）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠静脉注射LDLo 600 mg/kg：胃肠道：其他变化；皮肤及附属器官（皮肤）：局部接触后原发性刺激。美国国家技术信息服务中心，PB87-128658。
小鼠静脉注射LD50 607 mg/kg：胃肠道：其他变化；皮肤及附属器官（皮肤）：局部接触后原发性刺激。美国国家技术信息服务中心，PB87-128658。 犬静脉注射LDLo 12 mg/kg：胃肠道：其他变化；皮肤及附属器官（皮肤）：局部接触后原发性刺激。美国国家技术信息服务中心，PB87-128658。 |
| 参考文献 |
[1]. Gao H, et al. Chloroquinoxaline sulfonamide (NSC 339004) is a topoisomerase IIalpha/beta poison. Cancer Res. 2000 Nov 1;60(21):5937-40.
[2]. Branda RF, et al. Cellular pharmacology of chloroquinoxaline sulfonamide and a related compound in murine B16 melanoma cells. Biochem Pharmacol. 1988 Dec 1;37(23):4557-64. |
| 其他信息 |
氯磺喹喔啉已用于肺癌和结直肠癌治疗的研究性临床试验。
氯喹喔啉磺酰胺是一种氯代杂环磺胺类药物，具有潜在的抗肿瘤活性和免疫抑制活性。氯喹喔啉磺酰胺可抑制拓扑异构酶IIα和拓扑异构酶IIβ，从而导致DNA双链断裂、未修复DNA的积累以及细胞凋亡。该药物还可通过细胞周期特异性地抑制淋巴细胞活化而表现出淋巴毒性。(NCI04) |
| 分子式 |
C14H11N4O2SCL
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|---|---|
| 分子量 |
334.78074
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| 精确质量 |
334.029
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| 元素分析 |
C, 50.23; H, 3.31; Cl, 10.59; N, 16.74; O, 9.56; S, 9.58
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| CAS号 |
97919-22-7
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| PubChem CID |
72462
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.569g/cm3
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| 沸点 |
576.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
302.3ºC
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| 折射率 |
1.734
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| LogP |
4.401
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| tPSA |
106.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
476
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C1C=CC(N)=CC=1)(NC1C=NC2C(=CC=CC=2Cl)N=1)=O
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| InChi Key |
CTSNHMQGVWXIEG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11ClN4O2S/c15-11-2-1-3-12-14(11)17-8-13(18-12)19-22(20,21)10-6-4-9(16)5-7-10/h1-8H,16H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
4-amino-N-(5-chloroquinoxalin-2-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
Chlorsulfaquinoxaline; chloroquinoxaline sulfonamide; 97919-22-7; 4-Amino-N-(5-chloro-2-quinoxalinyl)benzenesulfonamide; 4-amino-N-(5-chloroquinoxalin-2-yl)benzenesulfonamide; NSC-339004; 5-Chloroquinoxaline-2-sulfanilamide; CCRIS 689;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~373.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9870 mL | 14.9352 mL | 29.8704 mL | |
| 5 mM | 0.5974 mL | 2.9870 mL | 5.9741 mL | |
| 10 mM | 0.2987 mL | 1.4935 mL | 2.9870 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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