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CHMFL-PI3KD-317

别名: CHMFL-PI3KD-317; CHMFL PI3KD-317; CHMFL-PI3KD 317
目录号: V4834 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CHMFL-PI3KD-317 是一种新型、高效、选择性且可口服生物利用的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 6 nM，其选择性比其他 I、II 和 III 类 PIKK 家族亚型（如 PI3Kα）高 10-1500 倍（IC50，62.6 nM） )、PI3Kβ (IC50, 284 nM)、PI3Kγ (IC50, 202.7 nM)、PIK3C2A (IC50, >10000 nM)、PIK3C2B (IC50, 882.3 nM)、VPS34 (IC50, 1801.7 nM)、PI4KIIIA (IC50, 574.1纳米）和 PI4KIIIB（IC50，300.2 nM）。
CHMFL-PI3KD-317 CAS号: 2244992-76-3
产品类别: New7
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
CHMFL-PI3KD-317 是一种新型、高效、选择性强且口服生物利用度高的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。与其他 I、II 和 III 类 PIKK 家族亚型相比，例如 PI3Kα (IC50 为 62.6 nM)、PI3Kβ (IC50 为 284 nM)、PI3Kγ (IC50 为 202.7 nM)、PIK3C2A (IC50 > 10000 nM)、PIK3C2B (IC50 为 882.3 nM)、VPS34 (IC50 为 1801.7 nM)、PI4KIIIA (IC50 为 574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 为 300.2 nM)，其选择性高出 10-1500 倍。 CHMFL-PI3KD-317 可抑制 Raji 细胞中 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性强且口服有效的 PI3Kδ 抑制剂。它对 PI3Kδ 的 IC50 为 6 nM，对其他 I 类 PI3K 家族成员的选择性高出 10 至 1500 倍。具体而言，它对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 62.6 nM、284 nM 和 202.7 nM，对其他 PI3K 家族成员的 IC50 值则显著更高。
生物活性&实验参考方法
靶点
CHMFL-PI3KD-317 targets phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ), a class I PI3K isoform that is predominantly expressed in leukocytes and plays a critical role in B-cell receptor signaling, T-cell activation, and immune cell function. It is a highly selective inhibitor with an IC50 of 6 nM for PI3Kδ. The compound exhibits over 10-1500 fold selectivity over other class I PI3K isoforms.
体外研究 (In Vitro)
CHMFL-PI3KD-317 对 PF382、NALM-6、MV4-11、MOLM-14 和 MOLM-13 细胞具有抗增殖作用，其 GI50 值分别为 3.5 ± 0.8、4.0 ± 0.9、4.8 ± 0.2、3.3 ± 0.2 和 3.0 ± 0.4 μM [1]。体外实验表明，CHMFL-PI3KD-317 能抑制 Raji 细胞中 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。该化合物对癌细胞表现出强效的抗增殖作用。其对 PI3Kδ 的选择性远高于其他 PI3K 亚型（高 10-1500 倍），使其成为研究 PI3Kδ 特异性信号通路的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
CHMFL-PI3KD-317（化合物 15i；25、50 和 100 mg/kg/天，口服，连续 14 天）可抑制小鼠 MOLM14 肿瘤的生长[1]。在 Sprague-Dawley 大鼠中，CHMFL-PI3KD-317 具有良好的半衰期（T1/2 = 3.28 小时）和口服生物利用度[1]。体内研究已在癌症和免疫疾病的临床前模型中对 CHMFL-PI3KD-317 进行了评估。作为一种口服有效的 PI3Kδ 抑制剂，它已被证实能够抑制肿瘤生长并调节免疫反应。该化合物对 PI3Kδ 的高选择性有望降低泛 PI3K 抑制剂相关的脱靶毒性。
酶活实验
体外PI3Kδ抑制酶活性测定包括将重组PI3Kδ酶与磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸（PIP2）和ATP在不同浓度的CHMFL-PI3KD-317存在下孵育。磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸（PIP3）的生成量采用放射性或HTRF法测定。IC50值由剂量-反应曲线计算得出，用于确定该化合物对其他PI3K亚型的效力和选择性。
细胞实验
细胞实验采用Raji细胞（B细胞淋巴瘤）或其他造血细胞系进行。细胞用不同浓度的CHMFL-PI3KD-317处理。通过Western blot检测T308位点Akt磷酸化水平来评估PI3Kδ通路抑制情况。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞增殖情况，以评价抗增殖作用。
动物实验
动物/疾病模型： 携带 MOLM-14 肿瘤异种移植瘤的雌性 nu/nu（裸鼠）[1]
剂量： 25、50 和 100 mg/kg/天
给药途径： 口服，持续 14 天
实验结果： 抑制 MOLM14 肿瘤生长，小鼠无死亡或明显体重减轻。
在荷瘤小鼠模型（例如 Raji 细胞或其他 PI3Kδ 依赖性肿瘤的异种移植瘤）中进行体内研究。CHMFL-PI3KD-317 以不同剂量口服给药。定期测量肿瘤体积，并收集肿瘤进行生物标志物分析，包括通过蛋白质印迹和免疫组织化学评估 Akt 磷酸化和其他下游信号通路标志物。
药代性质 (ADME/PK)
CHMFL-PI3KD-317（分子量 494.03，分子式 C₂₁H₂₄ClN₅O₃S₂）是一种小分子化合物。它具有口服活性，且可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。该化合物通常储存于 -20°C。其理化性质有利于口服生物利用度和良好的类药特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
临床前毒性研究已在动物模型中评估了 CHMFL-PI3KD-317。作为一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，其毒性特征与免疫调节以及对 B 细胞和 T 细胞功能的潜在影响有关。与泛 PI3K 抑制剂相比，该化合物对 PI3Kδ 的高选择性有望提供更佳的安全性。
参考文献

[1]. Discovery of (S)-2-amino-N-(5-(6-chloro-5-(3-methylphenylsulfonamido)pyridin-3-yl)-4-methylthiazol-2-yl)-3-methylbutanamide (CHMFL-PI3KD-317) as a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. Eur J Med Chem. 2018.
其他信息
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效且选择性极强的 PI3Kδ 抑制剂，目前被开发为研究工具和潜在治疗药物。其作用机制是通过选择性抑制 PI3Kδ，阻断免疫细胞中的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。该化合物对其他 PI3K 亚型的选择性比对其他 PI3K 亚型高 10-1500 倍，并已证实对癌细胞具有抗增殖作用。目前主要用于研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H24CLN5O3S2
分子量
494.029960632324
精确质量
493.1
CAS号
2244992-76-3
PubChem CID
137333450
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.8
tPSA
164
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
750
定义原子立体中心数目
1
SMILES
ClC1=C(C=C(C=N1)C1=C(C)N=C(NC([C@H](C(C)C)N)=O)S1)NS(C1C=CC=C(C)C=1)(=O)=O
InChi Key
PIBKKQFQADCDAW-KRWDZBQOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H24ClN5O3S2/c1-11(2)17(23)20(28)26-21-25-13(4)18(31-21)14-9-16(19(22)24-10-14)27-32(29,30)15-7-5-6-12(3)8-15/h5-11,17,27H,23H2,1-4H3,(H,25,26,28)/t17-/m0/s1
化学名
(2S)-2-amino-N-[5-[6-chloro-5-[(3-methylphenyl)sulfonylamino]pyridin-3-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-3-methylbutanamide
别名
CHMFL-PI3KD-317; CHMFL PI3KD-317; CHMFL-PI3KD 317
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~506.04 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0242 mL 10.1208 mL 20.2417 mL
5 mM 0.4048 mL 2.0242 mL 4.0483 mL
10 mM 0.2024 mL 1.0121 mL 2.0242 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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