Chymostatin 中文名称: 胰凝乳蛋白酶抑制剂

别名: DB01683 AM-037855DB-01683 AM037855DB 01683 胰凝乳蛋白酶 ;抑糜蛋白酶素; 糜蛋白酶素;胰凝乳蛋白酶抑制素,Chymostatin,超纯级

目录号: V8216 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

糜抑素是组织蛋白酶 G 的有效抑制剂。

Chymostatin CAS号: 9076-44-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

凝乳蛋白酶抑制剂（Chymostatin）是一种强效的组织蛋白酶G抑制剂。当与其他胃蛋白酶抑制剂联用时，凝乳蛋白酶可抑制真菌生长。凝乳蛋白酶抑制剂可用于急性肺损伤和胰腺炎的研究。
凝乳蛋白酶抑制剂是一种组织蛋白酶G抑制剂，其抑制活性归因于苯丙氨酸醛的C端。研究表明，凝乳蛋白酶抑制剂是一种潜在的胰腺炎治疗药物，与胃蛋白酶抑制剂联用可抑制真菌生长，降低肺血管通透性，并抑制与炎症相关的血浆蛋白渗出。本研究评估了凝乳蛋白酶抑制剂对百草枯诱导的小鼠急性肺损伤的保护作用，结果表明，凝乳蛋白酶抑制剂可减轻病理变化，减少肺水肿，降低组织蛋白酶G活性和促炎细胞因子水平，上调内皮素表达，同时抑制NF-κBp65活性。 [1]

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target is cathepsin G, a serine protease secreted by activated neutrophils. No IC₅₀, Ki, EC₅₀, or DC₅₀ values were reported in this study. [1]
体内研究 (In Vivo)	与百草枯组相比，胆碱抑制剂（2 mg/kg，腹腔注射，百草枯给药前 30 分钟）显著减轻了急性肺泡炎相关的组织病理学改变，包括肺泡萎陷、肺出血、严重间质水肿和大量中性粒细胞浸润。胆碱抑制剂在治疗后 2-48 小时内显著降低了肺湿重/干重比（W/D），表明肺水肿减轻。与百草枯组相比，胆碱抑制剂在治疗后 2-48 小时内显著降低了血清组织蛋白酶 G 活性。与百草枯组相比，胆碱抑制剂在治疗后 2-48 小时内显著且持续地升高了血清内皮素浓度。胆碱抑制剂有效降低了血清中……的浓度。与百草枯组相比，治疗后 2-48 小时 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 水平显著升高。 Chymostatin 治疗后 8-48 小时血清 HMGB1 浓度显著低于百草枯组。 Western blot 分析显示，与百草枯组相比，Chymostatin 治疗后 2-48 小时肺组织中内皮素表达上调，核 NF-κBp65 表达下调。[1]
酶活实验	采用底物 Suc‑Phe‑Pro‑Phe‑pNA 在 pH 7.6 下测定血清中组织蛋白酶 G 的酶活性。活性测定基于将底物（浓度为 74 mM）在血清中于 37°C 孵育 2 小时后释放的对硝基苯胺的量。然后使用双缩脲法测定蛋白质浓度。[1]
动物实验	动物模型：采用健康雌性ICR小鼠（6-8周龄，体重26-30 g）。小鼠随机分为五组：NS组（腹腔注射0.9%生理盐水）、DMSO组（腹腔注射0.05% DMSO）、抑菌素组（腹腔注射2 mg/kg抑菌素，溶于0.05% DMSO）、百草枯组（腹腔注射25 mg/kg百草枯）和抑菌素处理组（腹腔注射2 mg/kg抑菌素，溶于0.05% DMSO，于注射25 mg/kg百草枯前30分钟注射）。每组随机选取6只小鼠，分别于给药后0、1、2、4、8、12、24和48 h处死。小鼠用0.3 mL/100 g 10%水合氯醛（腹腔注射）麻醉。通过心脏穿刺采集血液样本，在4°C下以3000 rpm离心10分钟，并将血清储存在-80°C下进行分析。处死小鼠后立即收集肺组织。右肺上叶用10%多聚甲醛固定，石蜡包埋，切片厚度为5 µm，并用苏木精-伊红（HE）染色进行组织病理学检查。右肺中叶用于测定W/D比值（在80°C下干燥72小时）。右肺下叶用液氮速冻，用于NF-κBp65 Western blot分析，左肺下叶速冻，用于内皮素Western blot分析。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未报告Chymostatin的具体毒性数据。然而，NS组、DMSO组和Chymostatin组的肺组织学检查结果均正常，未见组织病理学改变，表明在所用剂量（2 mg/kg）下未观察到肺毒性。未测量其他毒性参数。[1]
参考文献	[1]. Protective Effects of Chymostatin on Paraquat-Induced Acute Lung Injury in Mice. Inflammation.
其他信息	Chymostatin（CAS# 9076-44-2）是一种组织蛋白酶G抑制剂。本研究表明，Chymostatin通过抑制组织蛋白酶G的活性，对百草枯诱导的小鼠急性肺损伤具有保护作用。抑制组织蛋白酶G可上调内皮素的表达（通过阻止其被组织蛋白酶G降解），并间接抑制NF-κBp65的活性。内皮素与ICAM-1竞争LFA-1的结合位点，从而抑制白细胞的迁移和浸润。组织蛋白酶G可将50 kDa的完整内皮素降解为14 kDa的片段。通过抑制组织蛋白酶G，Chymostatin可维持内皮素的水平，从而减少白细胞介导的肺损伤。此外，组织蛋白酶G可通过降解磷脂转移蛋白激活NF-κB。因此，Chymostatin间接抑制NF-κB活化，减少促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、HMGB1）的产生。本研究提供的证据表明，组织蛋白酶G是急性肺损伤的潜在治疗靶点，而Chymostatin可能是一种有前景的百草枯中毒治疗药物。文中未提及FDA批准或临床应用信息。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H41N7O6
分子量	607.71
精确质量	607.311
CAS号	9076-44-2
PubChem CID	443119
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
熔点	276-278℃
折射率	1.640
LogP	4
tPSA	201.61
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	1010
定义原子立体中心数目	4
SMILES	CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C=O)NC(=O)[C@H](C2CCN=C(N2)N)NC(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)O
InChi Key	MRXDGVXSWIXTQL-HYHFHBMOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H41N7O6/c1-19(2)15-24(27(40)34-22(18-39)16-20-9-5-3-6-10-20)35-28(41)26(23-13-14-33-30(32)36-23)38-31(44)37-25(29(42)43)17-21-11-7-4-8-12-21/h3-12,18-19,22-26H,13-17H2,1-2H3,(H,34,40)(H,35,41)(H,42,43)(H3,32,33,36)(H2,37,38,44)/t22-,23?,24-,25-,26-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[(1S)-1-(2-amino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl)-2-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]carbamoylamino]-3-phenylpropanoic acid
别名	DB01683 AM-037855DB-01683 AM037855DB 01683
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (Infinity mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (Infinity mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6455 mL	8.2276 mL	16.4552 mL
	5 mM	0.3291 mL	1.6455 mL	3.2910 mL
	10 mM	0.1646 mL	0.8228 mL	1.6455 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。