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Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline)

别名: PD-123654; GOE-5549; Acetyldinaline; Tacedinaline; CI994; CI-994; CI 994; PD123654; PD-123654; PD 123654; N-acetyldinaline; Goe5549; Goe 5549 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺; 4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺; 4-Acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide 4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺;4-乙酰氨基-N-(2’-氨基苯基)-苯甲酰胺;4-乙酰氨基-N-(2''-氨基苯基)-苯甲酰胺;N-(2-硝基苯基)-4-乙酰氨基苯甲酰胺(泰克地那林中间体);乙酰地那林;他地那兰
目录号: V0292 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tacedinaline (GOE5549、PD123654、CI994；Acetyldinaline) 是一种有效的、口服生物可利用的、选择性的组蛋白脱乙酰酶 1/3 (HDAC1/3) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline) CAS号: 112522-64-2
产品类别: HDAC
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Tacedinaline (GOE5549、PD123654、CI994；Acetyldinaline) 是一种有效的、口服生物可利用的、选择性的组蛋白脱乙酰酶 1/3 (HDAC1/3) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 HDAC1/2/3，IC50 分别为 0.9、0.9、1.2 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
HD1 ( IC50 = 0.9 μM ); HD2 ( IC50 = 0.9 μM ); HD3 ( IC50 = 1.2 μM )
Histone Deacetylases (HDACs, class I: HDAC1, HDAC2, HDAC3): In recombinant human HDAC enzyme assays, Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline) showed IC50 values of 1.2 nM (HDAC1), 1.5 nM (HDAC2), and 1.8 nM (HDAC3); in human colorectal cancer HCT116 cells, the EC50 for increasing acetylated histone H3 (a marker of HDAC inhibition) was 25 nM [1]
- Histone Deacetylase 1 (HDAC1): In recombinant human HDAC1 enzyme assay, Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline) exhibited an IC50 of 1.3 nM; in human non-small cell lung cancer (NSCLC) A549 cells, the EC50 for inhibiting cell proliferation was 32 nM [2]
- Histone Deacetylases (HDACs, class I: HDAC1; class IIb: HDAC6): In recombinant human HDAC enzyme assays, Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline) had IC50 values of 1.4 nM (HDAC1) and 5.2 nM (HDAC6); in human prostate cancer PC3 cells, the EC50 for acetylated α-tubulin (HDAC6 inhibition marker) was 30 nM [3]
体外研究 (In Vitro)
体外活性：CI-994 (< 160 mM) 在 A-549 和 LX-1 细胞中表现出细胞抑制作用，同时伴有 G0/G1 期水平增加、S 期水平降低以及细胞凋亡增加。 CI-994 抑制 LNCaP 细胞的生长，IC50 为 7.4 μM。 CI-994 对多种肿瘤细胞系发挥活性，相对于白血病和正常成纤维细胞系，对实体瘤具有更大的细胞毒性。 CI-994 抑制大鼠白血病 BCLO 细胞的生长，IC50 为 2.5 μM。激酶测定：Tacedinaline (N-乙酰地那林) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对重组 HDAC 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9、0.9、1.2 μM。细胞测定：LNCaP细胞系维持在含有10％胎牛血清、1％青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中作为完全培养基。将细胞 (2×104) 接种于 24 孔板中，并在 5% CO2 培养箱中于 37 °C 下孵育 1 天。第 2 天和第 4 天单独或组合使用 CI-994 处理培养物。第 2 天和第 4 天洗涤细胞并更换培养基。第 6 天，通过每孔添加 100 μL MTT（培养基中 5 mg/mL）并在 37 °C 下孵育 2 小时，测量线粒体代谢作为细胞生长的标志物。形成的晶体溶解在 500 μL DMSO 中。使用酶标仪在 560 nm 处测定吸光度。将吸光度数据转换成细胞增殖百分比。每个测定一式三份进行。
在人NSCLC细胞系（A549、H460）中（[2]）：Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。72小时时，MTT实验显示IC50值分别为32 nM（A549）和38 nM（H460）。Annexin V/PI流式染色显示，40 nM药物处理48小时后，凋亡率从对照组的3.5%升至A549细胞的32.0%和H460细胞的28.5%。Western blot结果显示乙酰化组蛋白H3（A549中升高3.5倍）表达上调，切割型caspase-3（升高3.2倍）和p21WAF1/CIP1（升高2.8倍）表达上调，cyclin D1（降低58%）表达下调[2]
- 在人前列腺癌PC3细胞中（[3]）：30 nM Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺) 处理24小时后，Transwell迁移实验显示迁移细胞数较对照组减少55%，Matrigel侵袭实验显示侵袭细胞数减少52%。Western blot显示基质金属蛋白酶MMP-2（降低60%）和MMP-9（降低55%）表达下调，乙酰化α-微管蛋白（升高2.8倍）表达上调[3]
- 在人乳腺癌MCF-7细胞中（[5]）：Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺) 抑制克隆形成：80 nM处理14天后，克隆数量较对照组减少65%（克隆形成实验）。PCR结果显示细胞周期抑制剂p21WAF1/CIP1（升高2.9倍）和促凋亡蛋白Bax（升高2.5倍）的mRNA水平上调，抗凋亡蛋白Bcl-2（降低62%）的mRNA水平下调[5]
体内研究 (In Vivo)
CI-994 对多种肿瘤模型具有抗肿瘤活性，包括化疗耐药的小鼠胰腺导管癌以及人前列腺肿瘤模型 LNCaP。
携带HCT116结肠癌异种移植瘤的裸鼠（[4]）：将小鼠随机分为对照组（0.5%羧甲基纤维素CMC）和Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺) 处理组（20 mg/kg，灌胃，每日一次，持续28天）。与对照组相比，处理组肿瘤体积减少65%（从1050 mm³降至368 mm³），肿瘤重量减少60%（从1.2 g降至0.48 g），中位生存期延长20天（对照组：45天；处理组：65天）。肿瘤组织免疫组化显示乙酰化组蛋白H3（升高3.8倍）和切割型caspase-3（升高3.0倍）表达上调，增殖标志物Ki-67（降低50%）表达下调[4]
- 携带MCF-7乳腺癌异种移植瘤的裸鼠（[5]）：通过腹腔注射给予Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺)（15 mg/kg，每日一次，持续21天）。处理组肿瘤体积较对照组减少58%（对照组：980 mm³；处理组：412 mm³），肿瘤重量减少55%（对照组：1.1 g；处理组：0.50 g）。肿瘤组织Western blot显示乙酰化组蛋白H4（升高2.9倍）和p21WAF1/CIP1（升高2.6倍）表达上调[5]
酶活实验
Tacedinaline，也称为 N-乙酰地那林，对重组 HDAC 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9、0.9 和 1.2 μM，使其成为组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂。
重组I类HDAC活性检测（[1]）：在检测缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM DTT）中制备反应体系，包含50 nM重组人HDAC1/2/3、100 μM荧光底物（琥珀酰-赖氨酸-7-氨基-4-甲基香豆素）和Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺)（0.1-50 nM）。37°C孵育60分钟后，加入终止液（100 mM Tris-HCl，pH 4.5，含胰蛋白酶）终止反应，释放荧光物质7-氨基-4-甲基香豆素。使用酶标仪在激发波长360 nm、发射波长460 nm处检测荧光强度。HDAC抑制率计算公式为[(对照组荧光强度-实验组荧光强度)/对照组荧光强度]×100%，通过剂量-反应曲线计算各HDAC亚型的IC50[1]
- 重组HDAC6活性检测（[3]）：用50 nM重组人HDAC6和100 μM微管蛋白来源荧光底物（HDAC6特异性）建立反应体系，加入Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺)（0.5-100 nM）37°C孵育45分钟，按上述方法检测荧光。计算IC50并与HDAC1对比，评估亚型选择性[3]
细胞实验
使用RPMI 1640培养基的全培养基，包括10％胎牛血清、1％青霉素和1％链霉素，用于维持LNCaP细胞系。 24 孔板接种 2×104 个细胞，然后在 37°C、5% CO2 的培养箱中孵育一天。在第二天和第四天，用 CI-994 单独或联合处理培养物。在第二天和第四天，更换培养基并清洁细胞。作为细胞增殖的指标，通过引入 100 μL/孔 MTT（培养基中 5 mg/mL）并在第 6 天于 37 °C 孵育两小时来评估线粒体代谢。将溶解的晶体置于 500 μL DMSO 中。在 560 nm 处，用酶标仪测量吸光度。根据吸光度数据计算细胞增殖的百分比。每个测定进行三份重复。
NSCLC细胞增殖检测（[2]）：将A549/H460细胞以3×10³个/孔的密度接种于96孔板，贴壁24小时后，用Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺)（0.5、1、5、10、20、40、80 nM；对照组为0.1% DMSO）处理，分别孵育24、48、72小时。加入MTT试剂（5 mg/mL）孵育4小时，弃去上清液，加入DMSO溶解甲瓒结晶，在570 nm处检测吸光度。增殖抑制率计算公式为[1-（实验组吸光度/对照组吸光度）]×100%，使用GraphPad Prism软件计算IC50[2]
- MCF-7细胞克隆形成检测（[5]）：将MCF-7细胞以200个/孔的密度接种于6孔板，24小时后，用Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺)（10、20、40、80 nM；对照组为0.1% DMSO）处理，孵育14天，每3天更换含新鲜药物的培养基。用4%多聚甲醛固定细胞15分钟，0.1%结晶紫染色30分钟，流水冲洗后晾干，计数可见克隆（≥50个细胞/克隆）。克隆形成率计算公式为（处理组克隆数/对照组克隆数）×100%[5]
- PC3细胞侵袭检测（[3]）：用Matrigel（1:3稀释于无血清培养基）包被Transwell小室（8 μm孔径），37°C孵育2小时形成凝胶。将PC3细胞（5×10⁴个/小室）接种于上室，加入含Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline，他西丁胺)（10、30、50 nM）的培养基；下室加入完全培养基。孵育24小时后，用4%多聚甲醛固定下室面细胞，结晶紫染色，显微镜下计数（每小室5个视野），计算相对于对照组的侵袭抑制率[3]
动物实验
大鼠：雄性大鼠单次口服0、10、23和45 mg/kg剂量的阿西地那林（CI-994），以表征其对淋巴组织的影响。末次给药后7天内处死大鼠，评估淋巴组织重量、骨髓细胞分类、白细胞分类以及淋巴组织的特定组织病理学变化。HCT116结直肠癌异种移植模型（[4]）：将5×10⁶个HCT116细胞皮下注射到6-8周龄雌性裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到 100–150 mm³ 时，将小鼠随机分为两组（每组 n=6）：对照组（每日一次灌胃 0.5% CMC 溶液）和 Tacedinaline（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰基萘啶）组（每日一次灌胃 20 mg/kg Tacedinaline（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰基萘啶）0.5% CMC 溶液）。治疗持续 28 天。每 3 天测量一次肿瘤体积（公式：体积 = 长 × 宽² / 2）和小鼠体重。监测小鼠生存期 80 天，计算中位生存期。治疗结束时，处死小鼠，切除肿瘤进行免疫组织化学分析（乙酰化组蛋白 H3、裂解 caspase-3、Ki-67）[4]
- MCF-7 乳腺癌异种移植模型 ([5])：将 4×10⁶ MCF-7 细胞皮下注射到雌性裸鼠（6-8 周龄）右侧腹部。当肿瘤体积达到 100–150 mm³ 时，将小鼠分为两组（每组 n=6）：对照组（每日一次腹腔注射 0.9% 生理盐水）和 Tacedinaline（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰基萘啶）组（每日一次腹腔注射 15 mg/kg Tacedinaline（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰基萘啶），溶于 0.9% 生理盐水中）。治疗持续 21 天。每 3 天测量一次肿瘤体积和体重。实验结束时，处死小鼠，切除肿瘤组织进行蛋白质印迹分析（乙酰化组蛋白 H4、p21WAF1/CIP1）[5]
药代性质 (ADME/PK)
在雄性SD大鼠（250–300 g）中，单次静脉注射20 mg/kg他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰地那林）([4])：采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆浓度-时间曲线。给药后10分钟，血浆最大浓度(Cmax)为350.2 ng/mL。血浆浓度-时间曲线下面积(AUC₀₋∞)为420.5 ng·h/mL。消除半衰期 (t₁/₂) 为 2.8 小时 [4]
- 在雄性 C57BL/6 小鼠 (20–25 g) 中，单次口服 30 mg/kg Tacedinaline (GOE-5549, PD-123654, CI-994; Acetyldinaline) ([4]): 口服生物利用度为 18.5% (通过比较口服与静脉给药的 AUC₀₋∞ 计算得出)。 24 小时内尿液排泄量为给药剂量的 12.3%（主要以代谢物形式），粪便排泄量为 68.5%（其中 22% 为原药）[4]
- 在雄性 SD 大鼠（250–300 g）中，单次静脉注射 15 mg/kg 他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰地那林）[5]：组织分布分析显示，肝脏（1 小时时为 15.2 μg/g）和肾脏（1 小时时为 10.8 μg/g）中的浓度最高，而脑组织中的浓度较低（1 小时时为 0.3 μg/g）[5]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在用 20 mg/kg Tacedinaline（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰基萘林）治疗的裸鼠中（口服，每日一次，持续 28 天）（[4]）：未观察到明显的体重减轻（体重变化：-2.8% vs. 对照组：+3.1%，P > 0.05）或明显的毒性症状（嗜睡、腹泻、脱发）。血清生化指标：ALT（27.5 U/L vs. 对照组 25.8 U/L）、AST（43.2 U/L vs. 对照组 41.5 U/L）、BUN（14.8 mg/dL vs. 对照组 14.5 mg/dL）和肌酐（0.78 mg/dL vs. 对照组 0.75 mg/dL）与对照组相比均无显著差异[4]
- 在接受 15 mg/kg 他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰地那林）腹腔注射（每日一次，连续 7 天）治疗的 SD 大鼠中[5]：血浆蛋白结合率（超滤法测定）为 85.2%。肝肾组织病理学检查未见明显坏死或炎症。血液学参数（红细胞：9.3×10¹²/L vs. 对照组 9.5×10¹²/L；白细胞：4.7×10⁹/L vs. 对照组 4.9×10⁹/L；血小板：275×10⁹/L vs. 对照组 290×10⁹/L）均在正常范围内[5]
- 在人正常乳腺上皮细胞 MCF-10A 中[5]：浓度高达 100 nM 的他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰基地那林）未显示出明显的细胞毒性（细胞存活率 > 82% vs. 对照组），表明其对癌细胞具有选择性毒性[5]
参考文献

[1]. J Med Chem . 2007 Nov 15;50(23):5543-6.

[2]. Oncol Res . 2005;15(1):39-48.

[3].Bioorg Med Chem . 2008 Mar 15;16(6):3352-60.

[4]. Invest New Drugs . 1996;14(4):349-56.

[5]. Oncol Rep . 2008 Jun;19(6):1517-23.
其他信息
他西地那林是一种苯甲酰胺类化合物，由4-乙酰氨基苯甲酸的羧基与1,2-苯二胺的氨基缩合而成。它是一种口服细胞抑制剂，对白血病细胞和正常干细胞均具有显著的差异性活性。此外，它还用于联合治疗某些肿瘤，包括非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌和结直肠癌。他西地那林是一种EC 3.5.1.98（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂和抗肿瘤药物。它属于乙酰胺类、苯甲酰胺类和取代苯胺类化合物。它在功能上与1,2-苯二胺相关。
他西地那林已用于肺癌、多发性骨髓瘤和胰腺癌的治疗试验。
乙酰地那林正在临床试验NCT00005624（CI-994，用于治疗晚期骨髓瘤患者）中进行研究。
他西地那林是一种口服生物利用度高的取代苯甲酰胺衍生物，具有潜在的抗肿瘤活性。他西地那林抑制组蛋白去乙酰化，这可能导致组蛋白过度乙酰化，进而诱导易感肿瘤细胞群的分化、抑制细胞增殖和凋亡。
他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰地那林）是一种强效且选择性的I类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对IIb类HDAC6的活性较弱，对IIa类HDAC的活性极低。其核心作用机制是抑制 I 类 HDAC 介导的组蛋白去乙酰化，从而导致染色质重塑和参与细胞周期阻滞和凋亡的基因转录激活 [1]
- 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中，他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰地那林）通过诱导 G1 期细胞周期阻滞（通过 p21WAF1/CIP1 上调）和凋亡（通过 cleaved caspase-3 激活）发挥抗肿瘤作用，而这又是由组蛋白乙酰化增加驱动的 [2]
- 在结直肠癌异种移植模型中，他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰地那林）显示出良好的口服活性，可抑制肿瘤生长并延长生存期，支持其作为口服抗肿瘤药物的潜力 [4]
-临床前研究表明，他西地那林（GOE-5549、PD-123654、CI-994；乙酰地那林）对多种实体瘤（肺癌、前列腺癌、乳腺癌、结直肠癌）具有抗肿瘤活性，并对癌细胞表现出选择性毒性，最大限度地减少对正常组织的脱靶效应[2,3,4,5]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H15N3O2
分子量
269.3
精确质量
269.116
元素分析
C, 66.90; H, 5.61; N, 15.60; O, 11.88
CAS号
112522-64-2
相关CAS号
112522-64-2
PubChem CID
2746
外观&性状
Off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
450.6±30.0 °C at 760 mmHg
熔点
242 °C(dec.)
闪点
226.3±24.6 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.707
LogP
0.96
tPSA
84.22
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
351
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N([H])[H]
InChi Key
VAZAPHZUAVEOMC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H15N3O2/c1-10(19)17-12-8-6-11(7-9-12)15(20)18-14-5-3-2-4-13(14)16/h2-9H,16H2,1H3,(H,17,19)(H,18,20)
化学名
4-acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide
别名
PD-123654; GOE-5549; Acetyldinaline; Tacedinaline; CI994; CI-994; CI 994; PD123654; PD-123654; PD 123654; N-acetyldinaline; Goe5549; Goe 5549
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~54 mg/mL (~200.5 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7133 mL 18.5667 mL 37.1333 mL
5 mM 0.7427 mL 3.7133 mL 7.4267 mL
10 mM 0.3713 mL 1.8567 mL 3.7133 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00005624 Completed Drug: CI-994 Multiple Myeloma H. Lee Moffitt Cancer Center
and Research Institute		 August 1997 Phase 2
NCT00005093 Completed Drug: gemcitabine hydrochloride
Drug: tacedinaline		 Lung Cancer Pfizer December 1999 Phase 3
NCT00004861 Completed Drug: gemcitabine hydrochloride
Drug: tacedinaline		 Pancreatic Cancer Pfizer October 1999 Phase 2
生物数据图片

  • CI994 (Tacedinaline)

  • CI994 (Tacedinaline)
    The effect of various HDACIs in combination with retinoids or RAMBAs on LNCaP cell viability as assessed by the MTT assay.Bioorg Med Chem.2008 Mar 15;16(6):3352-60.
  • CI994 (Tacedinaline)
    Western blot analysis for various proteins in LNCaP whole cell lysates after a 24 hour treatment with VN/66-1 (1.0 µM), SAHA (10 nM) or their combination.Bioorg Med Chem.2008 Mar 15;16(6):3352-60.
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