| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Ciclopirox olamine (CPX) 是一种亲脂性二齿铁螯合剂，在常氧条件下以比其他铁螯合剂更低的浓度稳定 HIF-1α，可能是通过抑制 HIF-1α 羟基化来实现的。环吡酮乙醇胺 (CPX) 诱导的 HIF-1 介导报告基因活性和内源性 HIF-1 靶基因表达，包括血管内皮生长因子 (VEGF) 转录、mRNA 和蛋白质水平的升高。 Ciclopirox 以剂量依赖性方式抑制白色念珠菌酵母和菌丝细胞的生长。环吡酮通过维持线粒体跨膜电位 (Deltapsim) 来阻断 H2O2 诱导的线粒体损伤。在腺癌 SK-HEP-1 细胞中，Ciclopirox 完全阻断 H2O2 刺激的乳酸脱氢酶（细胞死亡标记）的释放，并减少 MTT 减少（线粒体功能标记）。 Ciclopirox 有效抑制 H2O2 诱导的线粒体通透性转换孔 (MPTP) 打开。在葡萄糖剥夺的 SIN-1 处理的星形胶质细胞中，Ciclopirox 会增加 MTP，将其维持在高水平，并阻止 ATP 消耗。环吡酮通过减轻过氧亚硝酸盐诱导的线粒体功能障碍来保护星形胶质细胞免受过氧亚硝酸盐细胞毒性。环吡酮是一种取代的吡啶酮抗真菌药物，与咪唑衍生物无关，其局部应用可确保最大的局部生物利用度。环吡酮通过抑制细胞内必需底物和离子的摄取来作用于真菌，这可能作用于念珠菌表达其粘附机制的能力。细胞测定：沙氏葡萄糖培养基(2%)用于细胞培养生长，RPMI 2%葡萄糖培养基和2%沙氏葡萄糖培养基用于MIC测定。对于细胞培养物生长曲线，以105个细胞/mL接种220mL含有不同浓度环吡酮的2%沙氏葡萄糖培养基，并将混合物在160rpm和37℃下振荡1-10小时。在 630 nm 处用光度法测量生长情况。将不同浓度的 FeCl3 或 2,2-联吡啶添加到培养基中进行抑制研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
采用小鼠皮肤创伤模型、大鼠肾脏模型、鸡绒毛尿囊膜模型等不同动物器官模型研究环吡酮对内源性HIF-1靶基因VEGF的影响。结果显示，CPX 功能性激活 HIF-1，诱导 VEGF 表达并加速血管生成。
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| 细胞实验 |
沙氏葡萄糖培养基(2%)用于细胞培养生长，RPMI 2%葡萄糖培养基和2%沙氏葡萄糖培养基用于MIC测定。对于细胞培养物生长曲线，以105个细胞/mL接种220mL含有不同浓度环吡酮的2%沙氏葡萄糖培养基，并将混合物在160rpm和37℃下振荡1-10小时。在 630 nm 处通过光度法测量生长情况。将不同浓度的 FeCl3 或 2,2-联吡啶添加到培养基中进行抑制研究。
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| 动物实验 |
Different animal organ models including mouse skin wound model, rat kidney model and chicken chorioallantoic membrane model
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C12H17NO2
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|---|---|---|
| 分子量 |
207.27
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| 精确质量 |
207.13
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| 元素分析 |
C, 69.54; H, 8.27; N, 6.76; O, 15.44
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| CAS号 |
29342-05-0
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| 相关CAS号 |
Ciclopirox olamine;41621-49-2;Ciclopirox olamine;41621-49-2;Ciclopirox-d11;Ciclopirox-d11 sodium
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder.
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| SMILES |
CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O
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| InChi Key |
SCKYRAXSEDYPSA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H17NO2/c1-9-7-11(13(15)12(14)8-9)10-5-3-2-4-6-10/h7-8,10,15H,2-6H2,1H3
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| 化学名 |
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 41~100 mg/mL ( 197.8~482.46 mM )
Ethanol : 41 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 5%DMSO + Corn oil: 3mg/ml (14.47mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8246 mL | 24.1231 mL | 48.2462 mL | |
| 5 mM | 0.9649 mL | 4.8246 mL | 9.6492 mL | |
| 10 mM | 0.4825 mL | 2.4123 mL | 4.8246 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05809297 | Not yet recruiting | Drug: Ciclopirox Hydroxypropyl Chitosan (HPCH) Nail Lacquer |
Onychomycosis | Universidad Complutense de Madrid | September 1, 2023 | Phase 4 |
| NCT02679911 | Completed Has Results |
Drug: Loceryl NL Drug: Ciclopirox NL |
Foot Dermatoses | Galderma R&D | September 2015 | Phase 4 |
| NCT00990587 | Completed | Drug: Ciclopirox Olamine | Hematologic Malignancy Acute Lymphocytic Leukemia |
University Health Network, Toronto | October 2009 | Phase 1 |
| NCT01646580 | Terminated | Drug: ciclopirox | Dermatomycoses | Ferrer Internacional S.A. | October 2008 | Phase 4 |
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Laccase-IN-2
Antifungal agent 71
PAF26
MoTPS1-IN-1
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