CID-5951923

别名: CID5951923; CID-5951923; CID 5951923 3-(3-硝基苯基)-2-丙酸 2-[甲基(四氢-1,1-二氧化物-3-噻吩)氨基]-2-氧代乙酯
目录号: V18316 纯度: ≥98%
CID-5951923 (CID5951923) 是一种新型、有效的 Kruppel 样因子 5 (KLF5) 表达抑制剂(IC50 为 603 nM),具有抗癌活性。
CID-5951923 CAS号: 749872-43-3
产品类别: KLF
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
CID-5951923 (CID5951923) 是一种新型、有效的 Kruppel 样因子 5 (KLF5) 表达抑制剂(IC50 为 603 nM),具有抗癌活性。在人类癌细胞系 NCI-60 组中进行测试时,发现化合物 CID 5951923 对结肠癌细胞特别有效。
生物活性&实验参考方法
靶点
MEK5 (IC50 = 1.5 nM); ERK5 (IC50 = 59 nM); CSF1R (FMS) (IC50 = 46 nM); LCK (IC50 = 250 nM); JAK3 (IC50 = 440 nM); TGFβR1 (IC50 = 580 nM); RPS6KA6 (RSK4) (IC50 = 990 nM); RPS6KA3 (RSK2) (IC50 = 2.1 μM); FGFR1 (IC50 = 1 μM); KIT (IC50 = 1.1 μM); ABL1 (IC50 = 2.4 μM); MAPK14 (p38 alpha) (IC50 = 3.7 μM); SRC (IC50 = 7.6 μM)
体外研究 (In Vitro)
CID 5951923(1 nM-100 μM;48 小时)以剂量依赖性方式抑制 DLD-1 细胞增殖[1]。 CID 5951923(10 μM;24 小时)显着降低 DLD-1 细胞中的内源 KLF5 水平,提高 pEGFFpY1068 磷酸化水平,并抑制 EGR1[1]。 CID 5951923 (10 μM) 抑制癌细胞系的生长,主要是在表达 KLF5 的细胞中[1]。
参考文献

[1]. Identification of small-molecule inhibitors of the colorectal cancer oncogene Krüppel-like factor 5 expression by ultrahigh-throughput screening. Mol Cancer Ther. 2011 Nov; 10(11): 2043-51.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H18N2O7S
分子量
382.38832
精确质量
382.08
元素分析
C, 50.26; H, 4.74; N, 7.33; O, 29.29; S, 8.38
CAS号
749872-43-3
相关CAS号
749872-43-3
外观&性状
Solid powder
SMILES
CN(C1CCS(=O)(=O)C1)C(=O)COC(=O)/C=C/C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-]
InChi Key
URVRJYLSUVXWBC-AATRIKPKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H18N2O7S/c1-17(14-7-8-26(23,24)11-14)15(19)10-25-16(20)6-5-12-3-2-4-13(9-12)18(21)22/h2-6,9,14H,7-8,10-11H2,1H3/b6-5+
化学名
[2-[(1,1-dioxothiolan-3-yl)-methylamino]-2-oxoethyl] (E)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-enoate
别名
CID5951923; CID-5951923; CID 5951923
HS Tariff Code
2934.99.03.00
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~88 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~88 mg/mL(~199.8 mM)
溶解度 (体内)
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 10mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6151 mL 13.0757 mL 26.1513 mL
5 mM 0.5230 mL 2.6151 mL 5.2303 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3076 mL 2.6151 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Western blot and cell viability analyses of CID 5951923 and its two derivatives, CIDs 469301037 and 469301043, on DLD-1 cells. (A) Chemical structures of CIDs 5951923, 469301037, and 469301043. Mol Cancer Ther . 2011 Nov;10(11):2043-51.
  • Cell viability and KLF5 inhibition assays performed in DLD-1 cells. For the cell viability assay, DLD-1 cells were seeded in 96-well plates with medium containing DMSO or increasing concentrations of the compounds: CIDs 439501 (A) and 5951923 (B), for 2 d before the measurement of luciferase with Cell-Titer Glo assays. Mol Cancer Ther . 2011 Nov;10(11):2043-51.
  • Cell viability assays of DLD-1 and IEC-6 cells treated with the same compounds assayed in Figure 2. Cells were seeded in 96-well plates with medium containing DMSO or increasing concentrations of CIDs 4283428 (A), 439501 (B), 2567894 (C), 5951923 (D) and 4877095 (E), for 2 d before the measurement of luciferase activity with Cell-Titer Glo assays. Mol Cancer Ther . 2011 Nov;10(11):2043-51.
相关产品
联系我们